Gimeracil

识别

总结

Gimeracil是一种DPD抑制剂，用作抗肿瘤治疗的辅助剂，以增加其他抗肿瘤药物的全身浓度和治疗效果。

品牌名称

Teysuno

通用名称

Gimeracil

药物库登录号

DB09257

背景

吉美拉西是抗肿瘤治疗的辅助药物，用于增加化疗方案中主要活性成分的浓度和效果。2011年3月经欧洲药品管理局(EMA)批准，Gimeracil可与Oteracil而且喃氟啶在商业化的产品“tesuno”中。tesuno的主要有效成分是喃氟啶，一个支持毒品的氟尿嘧啶(5-FU)，是一种细胞毒性抗代谢药物，作用于快速分裂的癌细胞。通过模仿一类被称为“嘧啶”的化合物，即RNA和DNA的基本成分，5-FU能够将自己插入DNA和RNA链中，从而停止癌症继续生长所必需的复制过程。

Gimeracil在tesuno的主要作用是防止氟尿嘧啶(5-FU)，它有助于维持足够高的浓度，以持续作用于癌细胞²．它通过可逆和选择性地阻断参与5-FU降解的二氢嘧啶脱氢酶(DPD)发挥作用¹．这样就可以用较低剂量的替加氟达到较高浓度的5-FU，从而减少毒副作用。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:145.54
单一同位素的:144.9930561
化学公式: C₅H₄ClNO₂

同义词

5-Chloro-2, 4-dihydroxypyridine
5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone
Gimeracil
gimestat
Teysuno
Ts-1 (TN)

外部id

Ts-1 (TN)

药理学

指示

吉美拉西被用作抗肿瘤治疗的辅助药物。当在tesuno产品中使用时，吉美拉西在与顺铂联合使用时用于治疗晚期胃癌的成人。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

晚期胃癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机理

Gimeracil在tesuno的主要作用是防止氟尿嘧啶(5-FU)，它有助于维持足够高的浓度，以持续作用于癌细胞²．它通过可逆阻断参与5-FU降解的二氢嘧啶脱氢酶(DPD)发挥作用¹．

目标	行动	生物
N二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]	抑制剂	人类

吸收

平均5-FU最大血浆浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)值在泰苏诺给药后比单独给药后高约3倍，尽管泰苏诺给药剂量(50 mg替加氟)比单独给药(800 mg)低16倍，这是由于gimeracil抑制DPD。在4小时观察到血浆尿嘧啶浓度的最大值，在给药后约48小时内恢复到基线水平，表明gimmeracil抑制DPD的可逆性。

在单剂量给药50 mg Teysuno(以替加氟含量表示)后，Teysuno成分替加氟、吉美拉西和奥特拉西的中位Tmax分别为0.5、1.0和2.0小时²．

分布量

虽然目前还没有Teysuno在人体的静脉注射数据，但从表观分布体积和尿排泄数据可以粗略估计替加氟、吉美唑和奥特唑的分布体积分别为16 l/m2、17 l/m2和23 l/m2²．

蛋白结合

奥特拉西、吉美拉西、5-FU和替加氟蛋白结合率分别为8.4%、32.2%、18.4%和52.3%²．

新陈代谢

不可用

消除路线

单剂量tesuno后，约3.8% - 4.2%的替加氟，65% - 72%的gimeracil, 3.5% - 3.9%的oteracil不变地随尿液排出²．

半衰期

在单剂量tesuno后，替加氟的T1/2值为6.7至11.3小时，gimeracil为3.1至4.1小时，oteracil为1.8至9.5小时²．

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低吉美拉西的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低吉美拉西排泄率，使血清中吉美拉西浓度升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低吉美拉西排泄率，使血清中吉美拉西浓度升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可使吉美拉西排泄率降低，从而使血清中吉美拉西浓度升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加吉美拉西的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低金曲柳的排泄率，使血清中金曲柳浓度升高。
Aclidinium	Aclidinium可降低Gimeracil的排泄率，从而提高血清中Gimeracil的水平。
Acrivastine	吉美拉西可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低吉美拉西的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低吉美拉西的排泄率，使血清水平升高。

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食物相互作用

喝大量的液体。在服用tesuno时，喝水是防止脱水的重要因素。
饿着肚子。在进食前或进食后至少1小时服用tesuno。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Teysuno	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil(15.8毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
Teysuno	Gimeracil(4.35毫克)+Oteracil(11.8毫克)+喃氟啶(15毫克)	胶囊	口服	北欧集团	2016-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用
TS-ONE 20号太空舱	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	大昌华嘉马来西亚有限公司	2020-09-08	不适用
ts - 1胶囊20	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	บริษัทโอลิค(ประเทศไทย)จำกัด	2019-01-07	不适用
TS-ONE 20号太空舱	Gimeracil(5.8毫克)+Oteracil钾(19.6毫克)+喃氟啶(20毫克)	胶囊	口服	新加坡太和制药有限公司	2009-07-13	不适用
ts - 1胶囊25	Gimeracil(7.25毫克)+Oteracil钾(24.5毫克)+喃氟啶(25毫克)	胶囊	口服	บริษัทดีทแฮล์มเคลเลอร์โลจิสติกส์จำกัด	2018-04-19	不适用

类别

药物类别

主要由肾脏排泄的药物

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吡啶酮类有机化合物。这些化合物含有吡啶环，吡啶环上有一个酮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶及其衍生物
子课: Hydropyridines
直接父: Pyridinones
选择父母: Hydroxypyridines/Dihydropyridines/芳基氯化物/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物

展示更多3个
基: 芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/内酰胺/有机氮化合物

展示更多9个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UA8SE1325T
化学文摘号: 103766-25-2
InChI关键: ZPLQIPFOCGIIHV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H4ClNO2 c6-3-2-7-5 (9) 1 - 4 (3) 8 / h1-2H (H2, 7, 8, 9)
国际命名: 5-chloro-4-hydroxy-1, 2-dihydropyridin-2-one
微笑: OC1 = CC (= O)数控= C1Cl

参考文献

一般引用

Harada K, Ferdous T, Harada T, Takenawa T, Ueyama Y: Gimeracil增强顺铂在口腔鳞癌细胞体内外抗肿瘤作用2017年9月14日(3):3349-3356。doi: 10.3892 / ol.2017.6602。Epub 2017年7月18日。［文章］
欧洲药品管理局(EMA): tesuno(替加氟/吉美拉西/奥特拉西)产品特性摘要[链接］

外部链接

KEGG药物: D01846
PubChem化合物: 54679224
PubChem物质: 310265159
ChemSpider: 3353
ChEBI: 31652
ChEMBL: CHEMBL1730601
锌: ZINC000013831809

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	不可切除的胰腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	胃恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	结肠直肠癌	1
3.	完成	治疗	结肠直肠癌/转移	1
3.	完成	治疗	胃恶性肿瘤	2
3.	招聘	治疗	腺癌/化疗/胃食管癌/局部晚期癌症/胃肿瘤	1
3.	招聘	治疗	化疗、辅助/III期结直肠癌	1
3.	招聘	治疗	食道癌	1
3.	招聘	治疗	胃恶性肿瘤	3.
3.	招聘	治疗	胃恶性肿瘤/胃肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,可溶
胶囊	口服
胶囊	口服	5.8毫克
胶囊	口服	7.25毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	14.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.08	ALOGPS
logP	0.13	Chemaxon
日志	－1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	8.66	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极表面积	49.33²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	34.65米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	12.19^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用