Lixisenatide

识别

总结

Lixisenatide是一种GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病。

品牌名称

Adlyxin入门套件，Adlyxine, Lyxumia, solqua

通用名称

Lixisenatide

DrugBank加入数量

DB09265

背景

利西塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂，用于治疗2型糖尿病(T2DM)。它以赛诺菲-安万特的品牌Adlyxin出售。Adlyxin于2016年7月28日获得FDA批准^3.．

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

不可用

序列

利西那肽序列hgegtftsdlskqmeeeavrlfiewlknggpssgappskkkkkkk

下载FASTA格式

同义词

des-38-proline-exendine-4(毒蜥属suspectum)——(1-39)-peptidylpenta-L-lysyl-L-lysinamide
DesPro38Exendin-4 -Lys6-NH2 (1-39)
Lixisenatida
Lixisenatide
Lixisenatide

外部id

aqve - 10010
大街0010
AVE0010
ZP 10
ZP10A肽

药理学

指示

用于治疗T2DM的抗高血糖药物^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利西那肽在GLP-1受体上起激动剂的作用。在胰腺中，这种激动作用导致β胰岛细胞葡萄糖刺激胰岛素分泌增加。由于组织对葡萄糖的吸收增加，这会导致血糖降低¹．胃肠道中GLP-1受体的激活导致胃排空延迟，这被认为是调节利西那肽对餐后血糖的影响。

的作用机制

利西那肽对GLP-1受体的激活导致腺苷酸环化酶的激活[19193]。这增加了细胞内单磷酸环腺苷的浓度，导致蛋白激酶A (PKA)以及Epac1和Epac2的激活。PKA、Epac1和Epac2参与了内质网Ca2+的释放，这被称为“扩增”途径，当触发途径被激活时，它会增加胰岛素的释放。通过激活这个扩增通路，利西塞那肽增加了葡萄糖刺激的胰岛素分泌。

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽1受体	受体激动剂	人类

吸收

皮下注射时Tmax为1-3.5小时^标签．

的体积分布

100升^标签

蛋白结合

55%与血浆蛋白结合⁴．

新陈代谢

被认为经过蛋白质水解降解^标签．

路线的消除

假设是蛋白质水解降解和排泄在尿液中^标签．

半衰期

3 h^标签

间隙

35 l / h^标签

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

当大鼠暴露于15倍于人体暴露量(20mcg/day)的>时，发生甲状腺c细胞腺瘤^标签．过量与典型的GLP-1受体激动剂的胃肠道副作用有关。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低利西那肽的排泄率，导致血清水平升高。
阿卡波糖	当阿卡波糖与利西那肽合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	利西那肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低利西塞那肽的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低利西塞那肽的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇	利西塞那肽可导致对棘豆酚的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低利西塞那肽的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	利西那肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	利西塞那肽可增加乙酰六醇的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole	利西那肽与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

每天在同一时间服用。
饭前服用。在一天的第一餐前一小时内服用利西塞那肽。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Adlyxin	注入,解决方案	100 ug / 1毫升	皮下	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2016-07-27	不适用
Adlyxine	解决方案	10 MCG / act	皮下	赛诺菲-安万特	2017-09-12	不适用
Adlyxine	解决方案	20 MCG / act	皮下	赛诺菲-安万特	2017-09-12	不适用
Lyxumia	注入,解决方案	20μg	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Lyxumia	注入,解决方案	20μg	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Lyxumia	注入,解决方案	10μg	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用
Lyxumia	注入,解决方案	20μg	皮下	赛诺菲-安万特集团	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Adlyxin	Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升)	注入,解决方案;工具包	皮下	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2016-07-27	不适用
Adlyxin	Lixisenatide1(50微克/毫升)+ Lixisenatide(100 ug / 1毫升)	注入,解决方案;工具包	皮下	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2016-07-27	不适用
Adlyxine	Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL)	设备;解决方案	皮下	赛诺菲-安万特	2017-09-12	2018-10-08
Adlyxine	Lixisenatide(0.05 mg / mL)+ Lixisenatide(0.1 mg / mL)	设备;解决方案	皮下	赛诺菲-安万特	2017-09-12	2018-10-08
预充笔注射液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL)	Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2014-10-30	不适用
预充笔注射液10MCG和20MCG (50mcg/mL和100mcg/mL)	Lixisenatide(0.05毫克/毫升)+ Lixisenatide(0.1毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2014-10-30	不适用
Soliqua	Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100单位/毫升)	解决方案	皮下	赛诺菲-安万特	2018-09-12	不适用
Soliqua 100/33	Lixisenatide(33 ug / 1毫升)+胰岛素(100 U / 1毫升)	注入,解决方案	皮下	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2016-11-21	不适用
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 3 kalem	Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。	2020-08-14	不适用
Solİqua solostar 100 u / ml + 33 McG / ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem, 5 kalem	Lixisenatide(33微克/毫升)+胰岛素(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

A10AE54 -甘精胰岛素和利西那肽

A10BJ03——Lixisenatide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 74年o62bb01u
化学文摘号: 320367-13-3

参考文献

一般引用

Lorenz M, Pfeiffer C, Steinstrasser A, Becker RH, Rutten H, Ruus P, Horowitz M:每日一次利西那肽对2型糖尿病患者胃排空的影响——与餐后血糖的关系。Regul Pept. 2013年8月10日;185:1-8。doi: 10.1016 / j.regpep.2013.04.001。Epub 2013年5月9日［文章］
胰高血糖素样肽1在胰腺中的作用机制。药典杂志2007年3月113(3):546-93。Epub 2006年12月28日。［文章］
Adlyxin获FDA批准公告[链接］
利西那肽评估[链接］

外部链接

KEGG药物: D09729
PubChem化合物: 131704317
PubChem物质: 310265161
ChemSpider: 17295846
RxNav: 1440051
ChEBI: 85662
ChEMBL: CHEMBL2108336
维基百科: Lixisenatide

FDA的标签

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化学物质

下载 (80 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Glucagon-Like肽1	1
4	完成	治疗	糖尿病/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	3.
4	招聘	治疗	2型糖尿病	1
4	终止	治疗	2型糖尿病	1
4	未知的状态	治疗	2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	1
3.	完成	治疗	2型糖尿病	30.
3.	招聘	治疗	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	100 ug / 1毫升
注入,解决方案;工具包	皮下
设备;解决方案	皮下
解决方案	皮下	10 MCG / act
解决方案	皮下	20 MCG / act
注射
注入,解决方案	肠外;皮下	10 MICROGRAMMI
注入,解决方案	肠外;皮下	20 MICROGRAMMI
注入,解决方案	皮下	10μg
注入,解决方案	皮下	20μg
解决方案	皮下	0.15毫克/ 3毫升
解决方案	皮下	0.3毫克/ 3毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	皮下	0.2 10微克/毫升
注入,解决方案	皮下	0.2 20微克/毫升
注入,解决方案	皮下	50微克/毫升
注入,解决方案	皮下	0.05毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	100微克/毫升
解决方案	皮下	0.05毫克
解决方案	皮下	0.1毫克
注入,解决方案
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮肤;注射用药物的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9011391	没有	2015-04-21	2024-03-26
US9233211	没有	2016-01-12	2024-03-02
US8603044	没有	2013-12-10	2024-03-02
US8512297	没有	2013-08-20	2024-09-15
US8679069	没有	2014-03-25	2025-04-12
US8992486	没有	2015-03-31	2024-06-05
US8556864	没有	2013-10-15	2024-03-03
US7918833	是的	2011-04-05	2028-03-23
US9561331	没有	2017-02-07	2024-08-28
US9623189	没有	2017-04-18	2024-08-19
US9610409	没有	2017-04-04	2024-03-02
US9526844	没有	2016-12-27	2024-03-02
US9604008	没有	2017-03-28	2024-03-02
US9533105	没有	2017-01-03	2024-08-17
US9408979	没有	2016-08-09	2024-03-02
US9604009	没有	2017-03-28	2024-08-16
US9072836	没有	2015-07-07	2032-03-15
US9084853	没有	2015-07-21	2031-10-05
US8882721	没有	2014-11-11	2031-06-28
US9511193	没有	2016-12-06	2032-01-19
USRE45313	没有	2014-12-30	2020-07-12
US8475414	没有	2013-07-02	2030-12-28
US9308329	没有	2016-04-12	2030-12-28
US8915888	没有	2014-12-23	2030-06-08
US9408893	没有	2016-08-09	2032-08-27
US9526764	没有	2016-12-27	2029-10-09
US9707176	没有	2017-07-18	2030-11-11
US9775954	没有	2017-10-03	2024-03-02
US9827379	没有	2017-11-28	2024-03-02
US9821032	没有	2017-11-21	2032-05-09
US9855388	没有	2018-01-02	2029-04-24
US9440029	没有	2016-09-13	2032-01-30
US9950039	没有	2018-04-24	2035-12-10
US9981013	没有	2018-05-29	2030-08-30
US9717852	没有	2017-08-01	2033-04-08
US10028910	没有	2018-07-24	2030-11-11
US10029011	没有	2018-07-24	2032-08-02
US10117909	没有	2018-11-06	2029-10-09
US10201663	没有	2019-02-12	2034-03-10

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.胰高血糖素样肽1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 跨膜信号受体活性
特定的功能: 这是胰高血糖素样肽1的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: GLP1R
Uniprot ID: P43220
Uniprot名字: 胰高血糖素样肽1受体
分子量: 53025.22哒

参考文献

Nadkarni P, Chepurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调节作用。中华生物学报(英文版)2014;doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
Lorenz M, Lawson F, Owens D, Raccah D, Roy-Duval C, Lehmann A, Perfetti R, Blonde L:胰高血糖素样肽-1受体激动剂对心率的差异影响。心血管糖尿病杂志。2017年1月13日;16(1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。［文章］
糖尿病的新治疗方法。Endocr Dev。2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日［文章］
Htike ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D, Webb DR, Khunti K, Davies MJ:胰高血糖素样肽-1受体激动剂在2型糖尿病中的疗效和安全性:一项系统综述和混合治疗比较分析。2017年4月19日(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日。［文章］

药物创建于2015年10月27日21:41 /更新于2022年9月05日12:50