锝Tc-99m tilmanocept

识别

总结

锝Tc-99m tilmanocept是一种放射药物诊断显像剂，用于淋巴定位和指导前哨淋巴结活检，可使用或不使用闪烁显像。

通用名称

锝Tc-99m tilmanocept

药物库登录号

DB09266

背景

Technetium Tc-99m tilmanocept是美国食品和药物管理局(FDA)批准的一种放射药物诊断显像剂，用于淋巴结显像，有或没有闪烁显像。它是由二乙三胺五乙酸(DTPA)和甘露糖的多个单位组成的大分子，每个单位共价连接到一个10 kDa的右旋糖酐主链上^标签．DTPA是一种螯合剂，用于锝Tc 99m的结合^标签．锝Tc-99m tilmanocept用于乳腺癌、黑色素瘤、口腔淋巴结阴性鳞状细胞癌和其他实体肿瘤的淋巴定位和淋巴结定位^2，3.．前哨淋巴结(sentinel lymph node, SLN)被认为是原发肿瘤第一个接受传入淋巴引流的淋巴结，可用于预测肿瘤分期和转移，因此对疾病的预后和治疗具有临床意义^3.．然而，由于乳腺癌的淋巴结微转移可能与生存率的显著变化无关，因此在临床上鉴别淋巴结阴性患者也很重要^3.．

Technetium Tc-99m tilmanocept是一种新型CD206受体靶向分子，可选择性地与淋巴结网状内皮细胞表面表达的甘露糖受体结合¹．由于其分子量相对较小，分子直径较小，为7纳米¹与其他常规放射性胶体相比，锝Tc-99m tilmanocept显示出更快的注射部位清除、高前哨淋巴结提取和低远端淋巴结积累^3.．该方法在检测SLN时具有较高的整体精度²．一旦重建和标记，Tc99m锝tilmanocept将被注射到被诊断的肿瘤附近，并与各种其他技术(包括闪烁成像、SPECT和SPECT/CT)联合用于术前伽马检测成像⁴．它可以通过皮下，皮内，乳晕下，或瘤周注射给药，取决于导师位置和计划注射技术^标签．它在市场上的商品名为淋巴寻求。正在研究锝Tc-99m蒂尔曼诺ept在其他癌症中的潜在应用^3.．

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

锝(99mTc) tilmanocept
锝Tc 99m蒂尔马诺普
锝Tc99提尔曼诺普

药理学

指示

在实体瘤患者中，该手术是术中管理的一个组成部分，用于使用手持式伽玛计数器定位引流原发肿瘤部位的淋巴结，用于使用或不使用闪烁成像进行淋巴绘图^标签．

适用于临床淋巴结阴性的口腔鳞状细胞癌、乳腺癌或黑色素瘤患者使用手持式γ计数器进行前哨淋巴结活检^标签．

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

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药效学

Technetium Tc 99m tilmanocept与网状内皮细胞(如巨噬细胞和树突状细胞)表面的CD206受体结合，这些细胞在淋巴结中高度表达。在临床研究中，锝Tc 99m tilmanocept已被证明在注射后10分钟和30小时内可在淋巴结中检测到^标签．此外，一期临床研究显示，约0.5 - 1.8%的剂量在约30分钟后通过特异性结合积聚在引流淋巴结中。锝Tc99m tilmanocept结合似乎与肿瘤类型或严重程度无关⁴．它表现为注射部位快速清除，快速堆积，前哨淋巴结长时间滞留，远端淋巴结低堆积^3.．

作用机制

分子中的甘露糖作为配体，引导分子选择性地结合到位于淋巴结内网状内皮细胞表面的人类甘露糖结合受体(CD206)，如巨噬细胞和树突状细胞^标签．根据在体外研究表明，锝Tc 99m tilmanocept与CD206具有选择性结合，主要结合位点亲和力Kd = 2.76 x 10^-11 M。

目标	行动	生物
一个巨噬细胞甘露糖受体1	配位体	人类

吸收

在临床研究中，锝Tc 99m tilmanocept在注射后10分钟和30小时内可在淋巴结中检测到。在注射后1小时，肝脏、肾脏和膀胱中累积的放射性剂量达到最大，约为每个组织中总注射剂量的1-2%^标签．

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

虽然锝Tc 99m蒂尔马诺ept的代谢尚未被实验研究，但蒂尔马诺ept可能在肝脏中代谢为其主要成分分子右旋糖酐、甘露糖和二乙三胺五乙酸(DTPA)。随后，葡聚糖可进一步分解为葡萄糖。此外，考虑到肝脏在锝Tc 99m蒂尔曼西普代谢中的主要作用，也有望在胆道中消除放射性药物。⁴

淘汰路线

据信，锝Tc 99m蒂尔曼诺ept主要通过肾脏作为主要代谢产物被消除。锝tc99m tilmanocept可经过肝脏消除和胆道消除。⁴

半衰期

锝Tc99m tilmanocept通过异构体转变衰变，物理半衰期约为6小时。注射部位半衰期为1.8 ~ 3.1小时^标签．

间隙

在剂量范围的临床研究中，注射部位清除率在4至200 mcg剂量范围内相似，平均消除率常数在0.222至0.396/小时范围内^标签．

的不利影响

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毒性

提尔马诺ept没有诱变作用在体外在Ames细菌突变试验和在体外小鼠淋巴瘤试验，结果为阴性在活的有机体内小鼠微核试验。尚未开展评估其致癌潜力或对生殖生育能力影响的研究^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	阿替卡因可能会降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
苯坐卡因	苯佐卡因可能降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
苯甲醇	苯甲醇可能会降低锝Tc-99m替马诺ept作为诊断试剂的有效性。
Bupivacaine	布比卡因可能会降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
辣椒素	辣椒素可能会降低锝Tc-99m蒂尔曼诺ept作为诊断试剂的有效性。
Chloroprocaine	氯普鲁卡因可能降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
二丁卡因	Cinchocaine可能会降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
可卡因	可卡因可能会降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断药物的有效性。
苯那君	苯海拉明可能会降低锝Tc-99m蒂尔马诺ept作为诊断试剂的有效性。
达克罗宁	Dyclonine可能会降低锝Tc-99m tilmanocept作为诊断药物的有效性。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
淋巴seek(锝Tc 99m tilmanocept)制备试剂盒	工具包	250 ug / 1	皮内注射;皮下	卡地纳健康414有限公司	2017-09-20	不适用
淋巴seek(锝Tc 99m tilmanocept)制备试剂盒	工具包	250 ug / 1	皮内注射;皮下	navida生物制药公司	2016-10-20	2019-06-01
淋巴seek(锝Tc 99m tilmanocept)制备试剂盒	工具包	250 ug / 1	皮内注射;皮下	卡地纳健康414有限公司	2017-09-20	不适用
淋巴seek(锝Tc 99m tilmanocept)制备试剂盒	工具包	250 ug / 1	皮内注射;皮下	navida生物制药公司	2013-03-13	2019-06-01

类别

ATC代码

V09IA09 -锝(99mtc) tilmanocept

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 ihi69pqtc
化学文摘号: 1262984-82-6
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

Wallace AM, Han LK, Povoski SP, Deck K, Schneebaum S, Hall NC, Hoh CK, Limmer KK, Krontiras H, Frazier TG, Cox C, Avisar E, Faries M, King DW, Christman L, Vera DR: [(99m)tc]tilmanocept用于乳腺癌患者前哨淋巴结定位的比较评价:两项三期试验结果。中华外科杂志。2013年8月;20(8):2590-9。doi: 10.1245 / s10434 - 013 - 2887 - 8。Epub 2013 3月17日。［文章］
Agrawal A, Civantos FJ, Brumund KT, Chepeha DB, Hall NC, Carroll WR, Smith RB, Zitsch RP, Lee WT, Shnayder Y, Cognetti DM, Pitman KT, King DW, Christman LA, Lai SY: [(99m)Tc]Tilmanocept准确检测前哨淋巴结并预测头颈部口腔鳞状细胞癌患者的淋巴结病理状态:一项III期多机构试验的结果。中华外科杂志。2015年10月;22(11):3708-15。doi: 10.1245 / s10434 - 015 - 4382 - x。Epub 2015年2月11日［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，等。一种用于淋巴定位和前哨淋巴结定位的新型分子制剂。核医学杂志。2015 Jun;43(2):87-91。doi: 10.2967 / jnmt.115.155960。Epub 2015年5月8日［文章］
电子药物纲要:淋巴寻(锝TC 99M蒂尔曼诺普)专著[链接］
FDA批准药品:注射用淋巴seek(锝Tc 99m tilmanocept) [链接］

外部链接

PubChem物质: 347910428
RxNav: 1373391

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	乳腺癌	1
3.	完成	诊断	乳腺癌/黑素瘤	1
3.	完成	治疗	乳腺癌/黑素瘤	1
2	暂停	诊断	子宫内膜癌	1
1	终止	诊断	结肠直肠癌/肝转移	1