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Eluxadoline

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总结

Eluxadoline是一种混合的沐阿片受体激动剂用于治疗腹泻性肠易激综合征。

品牌名称
Viberzi
通用名称
Eluxadoline
DrugBank加入数量
DB09272
背景

Eluxadoline是一种混合的mu-阿片受体激动剂，kappa-阿片受体激动剂和a-delta阿片受体拮抗剂，用于腹泻为主的肠易激综合征(IBS-D)。mu-， kappa-和delta-阿片受体介导中枢神经系统和外周胃肠道系统的内源性和外源性阿片反应。外周mu-阿片受体的激动作用导致结肠运动减弱，而中枢delta-阿片受体的拮抗作用导致镇痛改善，使得eluxadoline可用于IBS-D的疼痛和腹泻症状。

eluxadoline的商标名为Viberzi (FDA)，是一种抗运动剂，可减少肠道收缩，抑制结肠运输，减少液体/离子分泌，从而改善腹痛症状和减少布里斯托尔大便量表。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:569.662
单一同位素的:569.263819247
化学公式
C32H35N5O5
同义词
  • 5 - ({(4-carbamoyl-2 6-dimethyl-L-phenylalanyl) [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基)氨基)甲基)2-methoxybenzoic酸
  • Eluxadoline
外部id
  • 公司27018966
  • johnson & johnson - 27018966
  • JNJ27018966

药理学

指示

用于治疗肠易激综合征伴腹泻(IBS-D)。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Eluxadoline是一种mu-阿片受体激动剂，kappa阿片受体激动剂和delta阿片受体拮抗剂。依鲁沙多林用于腹泻为主的肠易激综合征，因为它降低肠道收缩力，并使应激诱导的上消化道运输加速正常化。在德尔塔受体的拮抗活性最小化便秘的效果通常看到的穆阿片受体激动剂单独。由于其有限的全身生物利用度，与其他用于治疗腹泻为主的IBS的疗法相比，使用eluxadoline可能会有更少的副作用。

目标 行动 生物
一个Mu-type阿片受体
受体激动剂
 人类
一个三角洲类型阿片受体
拮抗剂
 人类
一个Kappa-type阿片受体
受体激动剂
 人类
吸收

eluxadoline的口服吸收较差，估计为1.02%，这可能是由于体外GI渗透性较差，其两性离子性质导致在GI pH范围内分子带负电荷。

的体积分布

不可用

蛋白结合

81％

新陈代谢

eluxadoline的代谢目前还不清楚，但是有证据表明有限的葡萄糖醛酸化会形成酰基葡萄糖醛酸代谢物，然后排泄到尿液中。

路线的消除

82%以粪便排出，<1%以尿液排出。

半衰期

平均血浆消除半衰期为3.7 ~ 6小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

最常见的不良反应(5%)是便秘、恶心和腹痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Eluxadoline与1,2-苯并二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与依鲁沙多啉合用可降低其疗效。
Acetophenazine 苯乙肼与依鲁沙多林合用可增加低血压和中枢神经系统抑制的风险或严重程度。
乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸合用可提高Eluxadoline的血药浓度。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸合用可减少依卢沙多啉的排泄。
Aclidinium 当阿克利丁与依鲁沙多林合用时，便秘的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 与阿昔洛韦合用可降低依鲁沙多林的排泄。
Alfentanil 阿芬太尼与依鲁沙多林合用可增加便秘的风险或严重程度。
阿利马嗪 阿力马嗪与依鲁沙多林合用可增加低血压和中枢神经系统抑制的风险或严重程度。
Alloin Alloin与Eluxadoline合用可降低其疗效。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 避免过量或长期饮酒。胰腺炎的风险随着过量/长期饮酒而增加。
  • 带食物。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Truberzi 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 爱力根国际制药有限公司 2020-12-16 2021-02-25 欧盟旗帜
Viberzi 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Viberzi 平板电脑 100毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大的国旗
Viberzi 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 爱力根公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Viberzi 平板电脑 75毫克 口服 爱力根 2017-04-24 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A07DA06——Eluxadoline
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯丙氨酸及其衍生物一类有机化合物。这些是含有苯丙氨酸或其衍生物的化合物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上的反应，或由异原子取代甘氨酸的任何氢而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸和衍生品
选择父母
氨基酸酰胺/Phenylimidazoles/邻甲氧基苯甲酸及其衍生物/安非他明和衍生品/苯甲酰胺/安息香酸/间二甲苯/苯甲酰衍生物/苯甲醚/咪唑羧酸及其衍生物
显示16个更多
基
4-phenylimidazole/5-phenylimidazole/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/胺/氨基酸/安非他命或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物
35展示更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
氨基、咪唑、苯酰胺、l -苯丙氨酸衍生物、甲氧基苯甲酸(CHEBI: 85980）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
45 tpj4mbq1
化学文摘号
864821-90-9
InChI关键
QFNHIDANIVGXPE-FNZWTVRRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H35N5O5 c1-18-12-23(29(34) 38) 13 - 19(2) 24(18) 15-26(33) 31(39) 37(17-21-10-11-28(42-4) 25(程度)32 (40)41)20 (3)30-35-16-27 (36-30)30-35-16-27 / h5-14, 16日,20日,26日H, 15日,17日,33个H2, 1-4H3, (H2, 34岁,38)(H, 35岁,36)(H、40、41)/ t20 -, 26 - / mo / s1
国际命名
5 - {((2 s) 2-amino-3 - (4-carbamoyl-2, 6-dimethylphenyl) - n - [(1) 1 - (4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基]propanamido)甲基}2-methoxybenzoic酸
微笑
COC1 = CC = C (CN ([C@@H] (C) C2 =数控(= CN2) C2 = CC = CC = C2) C (= O) [C@@H] (N) CC2 = C (C) C = C (C = C2C) C (N) = O) C = C1C (O) = O

参考文献

合成参考

Breslin HJ, Diamond CJ, Kavash RW, Cai C, Dyatkin AB, Miskowski TA, Zhang SP, Wade PR, Hornby PJ, He W:鉴定双delta OR拮抗剂/mu OR激动剂作为腹泻型肠易激综合征(IBS-d)的潜在治疗方法。Bioorg Med Chem Lett. 2012 7月15日;22(14):4869-72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.05.042。Epub 2012 5月24日。Pubmed
一般引用
  1. KP: Eluxadoline:第一个全球批准。药。2015年7月,75(11):1305 - 10。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0436 - 4。［文章］
  2. Nee J, Zakari M, Lembo AJ:目前和新出现的药物选择在治疗腹泻为主的肠易激综合征。易观医药。2015年12月16(18):2781-92。doi: 10.1517 / 14656566.2015.1101449。2015年11月11日。［文章］
  3. Dove LS, Lembo A, Randall CW, Fogel R, Andrae D, Davenport JM, McIntyre G, Almenoff JS, Covington PS: Eluxadoline在一项2期研究中有益于肠易急躁综合征伴腹泻患者。胃肠病学。2013年8月,145 (2):329 - 38. - e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日。［文章］
  4. 刘志强，刘志强，刘志强，等:摄取转运体OAT3、OATP1B1和外运转运体MRP2对eluxadoline药代动力学的影响。临床药物杂志。2015年5月;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。2015年1月14日。［文章］
  5. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一个潜在的靶向mu-delta类阿片受体异构体的配体的分子特性。生物化学。2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日［文章］
  6. FDA批准药品:VIBERZI (eluxadoline)片[链接］
KEGG药物
D10403
PubChem化合物
11250029
PubChem物质
310265167
ChemSpider
9425062
BindingDB
50393720
RxNav
1653781
ChEBI
85980
ChEMBL
CHEMBL2159122
锌
ZINC000014210876
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Eluxadoline
FDA的标签
下载 (503 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 腹泻为主的肠易激综合征 2
3. 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 2
3. 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 招聘 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
2 撤销 治疗 意外肠漏/腹泻/大便失禁/尿尿失禁 1
2、3 没有招聘 治疗 糖尿病/糖尿病腹泻/腹泻 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9115091 没有 2015-08-25 2028-07-07 美国国旗
US9205076 没有 2015-12-08 2025-03-14 美国国旗
US8691860 没有 2014-04-08 2028-07-07 美国国旗
US8344011 没有 2013-01-01 2025-03-14 美国国旗
US8609709 没有 2013-12-17 2025-03-14 美国国旗
US7741356 没有 2010-06-22 2028-03-25 美国国旗
US7786158 没有 2010-08-31 2025-03-14 美国国旗
US9364489 没有 2016-06-14 2028-07-07 美国国旗
US8772325 没有 2014-07-08 2025-03-14 美国国旗
US9675587 没有 2017-06-13 2033-03-14 美国国旗
US9700542 没有 2017-07-11 2025-03-14 美国国旗
US9789125 没有 2017-10-17 2028-07-07 美国国旗
US10188632 没有 2019-01-29 2033-03-14 美国国旗
US10213415 没有 2019-02-26 2025-03-14 美国国旗
US11007179 没有 2021-05-18 2033-03-14 美国国旗
US11090291 没有 2021-08-17 2033-03-14 美国国旗
US11160792 没有 2021-11-02 2033-03-14 美国国旗
US11229627 没有 2013-03-14 2033-03-14 美国国旗
US11311516 没有 2013-03-14 2033-03-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00268毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.08 ALOGPS
logP 1．8 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.66 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.99 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 164.632 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 160.38米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 61.863. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Mu-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片类物质如内啡肽和内啡肽的受体。受体天然和合成阿片类药物包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一个潜在的靶向mu-delta类阿片受体异构体的配体的分子特性。生物化学。2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日［文章］
  2. Dove LS, Lembo A, Randall CW, Fogel R, Andrae D, Davenport JM, McIntyre G, Almenoff JS, Covington PS: Eluxadoline在一项2期研究中有益于肠易急躁综合征伴腹泻患者。胃肠病学。2013年8月,145 (2):329 - 38. - e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.04.006。Epub 2013年4月9日。［文章］
细节 2.三角洲类型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合导致构象改变，通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲类型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. Fujita W, Gomes I, Dove LS, Prohaska D, McIntyre G, Devi LA: eluxadoline作为一个潜在的靶向mu-delta类阿片受体异构体的配体的分子特性。生物化学。2014年12月1日;92(3):448-56。doi: 10.1016 / j.bcp.2014.09.015。Epub 2014年9月28日［文章］
细节 3.Kappa-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体作为内源性α -新内啡肽和强啡肽的受体，但对β -内啡肽的亲和力低。也作为各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)独立摄取有机阴离子，如普瓦他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，硫酸脱氢表雄酮，17-葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 刘志强，刘志强，刘志强，等:摄取转运体OAT3、OATP1B1和外运转运体MRP2对eluxadoline药代动力学的影响。临床药物杂志。2015年5月;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。2015年1月14日。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 刘志强，刘志强，刘志强，等:摄取转运体OAT3、OATP1B1和外运转运体MRP2对eluxadoline药代动力学的影响。临床药物杂志。2015年5月;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。2015年1月14日。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员8个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是来自脑和肾。参与甜菊醇基底外侧转运，非索芬那德…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 刘志强，刘志强，刘志强，等:摄取转运体OAT3、OATP1B1和外运转运体MRP2对eluxadoline药代动力学的影响。临床药物杂志。2015年5月;55(5):534-42。doi: 10.1002 / jcph.442。2015年1月14日。［文章］

药物创建于2015年10月28日19:50 /更新于2022年8月07日05:31