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总结

亚柠檬酸铋钾是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)的胶体。

品牌名称
Pylera
通用名称
亚柠檬酸铋钾
药物库登录号
DB09275
背景

一种铋化合物,用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:780.654
单一同位素的:779.79034
化学公式
C12H8BiK5O14
同义词
  • 无水亚柠檬酸铋钾

药理学

指示

用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。胃、十二指肠黏膜炎症性糜烂性溃疡疾病的治疗:胃炎、胃、十二指肠溃疡疾病、功能性非溃疡性消化不良、糜烂性十二指肠炎、术后炎症性糜烂性吻合口炎、吻合口消化性溃疡

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

次柠檬酸铋对胃十二指肠疾病的治疗非常有效,似乎通过几种机制起作用。它的中和酸作用小,不影响酸的分泌。

作用机制

胶体次柠檬酸铋在治疗胃十二指肠疾病方面非常有效,似乎通过几种机制起作用。它的中和酸作用小,不影响酸的分泌。不确定它是否影响胃蛋白酶分泌,但它确实抑制消化活性。它导致粘液糖蛋白分泌增加,也可能与胃黏液层结合,作为HCl的扩散屏障。它加速溃疡愈合,并导致溃疡周围表皮生长因子的积累。此外,它具有细胞保护作用,增加前列腺素和碳酸氢盐的粘膜分泌。它对幽门螺杆菌有杀菌作用(幽门螺杆菌与胃炎和消化性溃疡有关)。它还能阻止幽门螺杆菌粘附在上皮细胞上,并能抑制幽门螺杆菌分泌的蛋白酶、脂肪酶、糖苷酶、磷脂酶等酶。

目标 行动 生物
Uatp依赖的Clp蛋白酶atp结合亚基ClpX
拮抗剂
幽门螺杆菌(菌株ATCC 700392 / 26695)
吸收

服用胶体亚柠檬酸铋(214 mg铋)后,平均全血铋峰值超过50 mg/升,出现在30分钟内。然而,在摄入亚硝酸盐铋(205毫克铋)后,没有证据表明铋被吸收到血液中,尽管三名志愿者在服用胶体亚柠檬酸铋一周后服用亚硝酸盐铋,血液中铋的基线水平仍然升高。在服用胶体亚柠檬酸铋45分钟后,所有5名志愿者的平均血浆水平也被评估为79.76微克/升,而血液水平为47.6微克/升。

配送量

不可用

蛋白结合

> 90%

新陈代谢
不可用
淘汰路线

铋的消除主要是通过尿路和胆道。

半衰期

铋的消除半衰期约为5天

间隙

肾清除率在停药后2周达到稳定状态,与停药后6周的清除率相似。在停药后的前两周,尿中铋的平均消除量为每天2.6%(尿药物浓度为24 - 250 mcg/mL),这表明组织积累和缓慢消除。

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Acetophenazine 乙苯那嗪可增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
阿利马嗪 阿里马嗪可增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
Amisulpride 氨基硫高傲可增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
阿米替林 阿米替林可能增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
Amitriptylinoxide 亚柠檬酸铋钾可增加阿米替林的神经毒性活性。
阿莫沙平 阿莫沙平可能增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
阿立哌唑 阿立哌唑可增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
阿立哌唑lauroxil 亚柠檬酸铋钾可增加阿立哌唑劳罗辛的神经毒性活性。
Asenapine 阿塞那平可能增加亚柠檬酸铋钾的神经毒性活性。
Benperidol 亚柠檬酸铋钾可增加苯哌啶醇的神经毒性活性。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。在使用Pylera治疗期间和停药后三天内避免摄入酒精,因为它可能导致潮红、恶心和呕吐。
  • 饭后服用。在对组合产品Pylera进行测试时,与食物一起给药对亚柠檬酸铋钾的总体暴露没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
亚柠檬酸铋钾 R3O80H60KX 不可用 VBVVJMZCAZRTKA-UHFFFAOYSA-H
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
铋阳离子 离子 ZS9CD1I8YE 23713-46-4 JDIBGQFKXXXXPN-UHFFFAOYSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
KATACOLD 120 MG+ 3.75 MG+ 1 MG /5 ML pediatrik ŞURUP, 100 ML 亚柠檬酸铋钾(3.75毫克)+对乙酰氨基酚(120毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克) 糖浆 口服 Bİofarma İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Pylera 亚柠檬酸铋钾(140毫克/ 1)+灭滴灵(125毫克/ 1)+盐酸四环素(125毫克/ 1) 胶囊 口服 Axcan制药美国有限公司 2007-05-01 2011-06-14 美国国旗
Pylera 亚柠檬酸铋钾(140毫克/ 1)+灭滴灵(125毫克/ 1)+盐酸四环素(125毫克/ 1) 胶囊 口服 全科医疗有限公司 2010-08-18 不适用 美国国旗
Pylera 亚柠檬酸铋钾(40毫克)+灭滴灵(125毫克)+盐酸四环素(125毫克) 胶囊 口服 Aptalis Pharma Canada Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗
Pylera 亚柠檬酸铋钾(140毫克/ 1)+灭滴灵(125毫克/ 1)+盐酸四环素(125毫克/ 1) 胶囊 口服 爱力根公司 2013-08-01 不适用 美国国旗
Pylera 140 mg/125 mg/125 mg Hartkapseln 亚柠檬酸铋钾(140毫克)+灭滴灵(125毫克)+盐酸四环素(125毫克) 胶囊 口服 Eurim Pharm Vertriebs Gmb H & Co Kg 2020-07-15 不适用 奥地利国旗
Pylera 140 mg/125 mg/125 mg Hartkapseln 亚柠檬酸铋钾(140毫克)+灭滴灵(125毫克)+盐酸四环素(125毫克) 胶囊 口服 Orifarm Gmb H 2020-01-10 不适用 奥地利国旗
Pylera 140 mg/125 mg/125 mg Hartkapseln 亚柠檬酸铋钾(140毫克)+灭滴灵(125毫克)+盐酸四环素(125毫克) 胶囊 口服 小神甫H 2014-08-12 不适用 奥地利国旗
Pylera 140 mg/125 mg/125 mg Hartkapseln 亚柠檬酸铋钾(140毫克)+灭滴灵(125毫克)+盐酸四环素(125毫克) 胶囊 口服 Haemato Pharm Gmb H 2018-08-03 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
亚柠檬酸铋,四环素和甲硝唑 A02BX05 -次柠檬酸铋
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为三羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些羧酸恰好含有三个羧基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
三羧酸及其衍生物
直接父
三羧酸及其衍生物
选择父母
羧酸盐/羧酸/有机钾盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/醇盐/有机阳离子
脂肪族无环化合物/醇盐/羰基/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机碱金属盐/有机阳离子/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BQE6KE1T4H
化学文摘号
880149-29-1
InChI关键
YDDTTXDPCSCLKY-UHFFFAOYSA-H
InChI
InChI = 1 s / 2 c6h7o7.bi.5k / c2 * 7(8) 1 - 6(13日5 (11)12)2 - 4 (9)10;;;;;;/ h2 * 1-2H2 (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12);;;;;;/ q2 * 1; + 3, 5 * + 1 / p-6
国际命名
铋(3+)五钾双(2-氧化丙烷-1,2,3-三羧酸)
微笑
[K +]。[K +]。[K +]。[K +]。[K +]。[Bi + 3]。[O -] C (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) C = O . (O -) (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

参考文献

一般引用
  1. Lee SP:胶体次柠檬酸铋的作用方式。中华胃肠病杂志,2001;19(1):1-6。[文章
  2. 王志刚,王志刚,王志刚:胶体次柠檬酸铋。综述了其药效学、药代动力学特性及其在消化性溃疡中的应用。药物。1988年8月;36(2):132-57。[文章
  3. Phillips RH, Whitehead MW, Lacey S, Champion M, Thompson RP, Powell JJ:次硝酸盐铋和胶体次柠檬酸铋的溶解度、吸收和抗幽门螺杆菌活性:体外数据不能预测体内疗效。幽门螺杆菌。2000 9月5日(3):176-82。[文章
  4. FDA标签[链接
PubChem化合物
118987133
PubChem物质
347827831
ChemSpider
34989447
RxNav
47181
维基百科
Bismuth_subcitrate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 以邀请方式入学 治疗 生态失调/幽门螺杆菌感染/益生菌 1
4 尚未招聘 治疗 幽门螺杆菌 1
4 招聘 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 未知的状态 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 撤销 预防 幽门螺杆菌感染 1
4 撤销 治疗 幽门螺杆菌的治疗 1
3. 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 1
3. 招聘 治疗 耐抗生素感染/耐药菌株/幽门螺杆菌感染 1
3. 撤销 治疗 幽门螺杆菌感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
糖浆
片剂,覆膜 口服
平板电脑
糖浆 口服
胶囊 口服
片剂,覆膜 口服 120毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6350468 没有 2002-02-26 2018-12-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 13.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.79 ALOGPS
logP -1.3 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.05 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 143.452 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 78.69米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 13.973. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质
生物
幽门螺杆菌(菌株ATCC 700392 / 26695)
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Clp蛋白酶的atp依赖性特异性组分。它将蛋白酶导向特定的底物。在没有ClpP的情况下可以执行伴侣功能。
基因名字
clpX
Uniprot ID
O25926
Uniprot名字
atp依赖的Clp蛋白酶atp结合亚基ClpX
分子量
50352.815哒
参考文献
  1. Lee SP:胶体次柠檬酸铋的作用方式。中华胃肠病杂志,2001;19(1):1-6。[文章

创建于2015年10月28日22:23 /更新于2021年5月7日21:40