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钠aurothiomalate

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总结

钠aurothiomalate是一种用于关节炎对症治疗的改善疾病的抗风湿药物(DMARD)。

通用名称
钠aurothiomalate
药物库登录号
DB09276
背景

硫酸钠是一种金化合物，用于免疫抑制抗风湿作用。硫麦芽酸金钠作为肌肉注射溶液，每毫升含50 mg硫麦芽酸金钠。它对活动性进行性类风湿关节炎最有效，对广泛畸形或其他形式的关节炎的治疗价值很小或没有价值。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:390.07
单一同位素的:389.921312
化学公式
C4H3.AuNa2O4年代
同义词
  • Aurotiomalato sodico
  • 金硫酸钠
  • 泛aurothiomalas
  • 钠aurothiomalate

药理学

指示

抗风湿药用于关节炎的对症治疗的一种改善疾病的抗风湿药(DMARD)

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

未知，可能减少前列腺素合成或可能通过抑制巯基系统改变细胞机制。

作用机制

其确切的作用机制尚不清楚。众所周知，原硫酸钠抑制前列腺素的合成。主要作用似乎是对活动性类风湿性疾病的滑膜炎有抑制作用。

吸收

硫麦芽酸金钠溶液在IM注射后迅速吸收，血清浓度在3-6小时内达到峰值。

配送量

表观分布体积为0.26±0.051 kg-1

蛋白结合

大约85-90%的药物与蛋白质结合。

新陈代谢

没有可用数据。

淘汰路线

静脉注射硫柳酸金钠的主要消除途径是尿液排泄，在10天内尿液中发现35%的剂量。在10天内，排泄的粪便占IV剂量的9.4%，可能是胆道分泌的结果。

半衰期

12.5天

间隙

7.0 ml/ kg/天

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量症状为重金属中毒;它们包括瘙痒、皮炎、口炎、模糊的胃肠不适、伴有或不伴有肾病综合征的蛋白尿、血尿、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦与原硫酸钠联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低原硫酸钠的排泄率，从而导致血清中原硫酸钠水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低原硫酸钠的排泄率，导致血清中原硫酸钠水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与原硫酸钠联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加原硫酸钠的排泄率，从而降低血清水平，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低原硫酸钠的排泄率，从而导致血清中原硫酸钠水平升高。
Aclidinium 阿克定胺可降低原硫酸钠的排泄率，从而导致血清中原硫酸钠水平升高。
Acrivastine 硫硫酸钠可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低原硫酸钠的排泄率，从而导致血清中原硫酸钠水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低原硫酸钠的排泄率，从而导致血清中原硫酸钠水平升高。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
金阳离子(1+) 离子 3 d8cuh9f21 20681-14-5 ZBKIUFWVEIBQRT-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Myocrisin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Myochrysine 解决方案 25 mg / mL 肌肉内的 赛诺菲-安万特 1935-12-31 2019-06-04 加拿大的国旗
Myochrysine 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 赛诺菲-安万特 1935-12-31 2019-06-04 加拿大的国旗
Myochrysine 解决方案 10 mg / mL 肌肉内的 赛诺菲-安万特 1935-12-31 2019-06-04 加拿大的国旗
Myochrysine 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 阿肯 2010-04-22 2012-01-01 美国国旗
原硫酸钠注射液 解决方案 10 mg / mL 肌肉内的 山德士加拿大公司 2002-07-02 2019-08-01 加拿大的国旗
原硫酸钠注射液 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 山德士加拿大公司 2002-11-13 2019-08-01 加拿大的国旗
原硫酸钠注射液 解决方案 25 mg / mL 肌肉内的 山德士加拿大公司 2002-07-03 2019-08-01 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Myochrysine 钠aurothiomalate1(50毫克/毫升) 注射 肌肉内的 阿肯 2010-04-22 2012-01-01 美国国旗

类别

ATC代码
M01CB01 -硫代酸钠
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为脂肪酸的有机化合物类。这些脂肪酸衍生物是通过在链的特定位置插入一个硫原子而获得的。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
脂肪酰基
子课
脂肪酸和共轭物
直接父
亚脂肪酸
选择父母
二羧酸及其衍生物/羧酸盐/有机过渡金属盐/羧酸/Organosulfur化合物/有机钠盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
脂肪族无环化合物/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/羧酸盐/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机碱金属盐/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
有机钠盐(CHEBI: 35864）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HRS6S09A0H
化学文摘号
12244-57-4
InChI关键
VXIHRIQNJCRFQX-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C4H6O4S.Au.2Na c5-3 (6) 1 - 2 (9) 4 (7) 8;;; / h2, 9 H, 1 h2 (H, 5, 6) (H, 7, 8);;; / q; 3 + 1 / p-3
国际命名
2 -二钠(auriosulfanyl) butanedioate
微笑
[Na +]。[Na +]。[O -] C (= O) CC (S (Au)) C = O ([O -])

参考文献

一般引用
  1. 基恩WF，基恩IR:金的临床药理学。炎症药理学。2008 Jun;16(3):112-25。doi: 10.1007 / s10787 - 007 - 0021 - x。［文章］
  2. Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC:一项5年长期随机对照试验，羟基氯喹，硫硫酸钠，金诺芬和青霉胺治疗类风湿关节炎患者。中华风湿病杂志。1998 9月37(9):992-1002。［文章］
  3. 产品资料[链接］
PubChem化合物
16760302
PubChem物质
310265170
ChemSpider
20946
RxNav
4981
ChEBI
35864
维基百科
Sodium_aurothiomalate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 治疗 肺癌 1
1 撤销 治疗 晚期非小细胞肺癌(NSCLC)/非小细胞肺癌，复发/鳞状细胞肺癌/IIIA期非小细胞肺癌/IIIB期非小细胞肺癌/未指明的成人实体瘤，方案特异性 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 肌肉内的 50毫克
注射 肌肉内的 50毫克/ 1毫升
解决方案 肌肉内的 10 mg / mL
解决方案 肌肉内的 25 mg / mL
解决方案 肌肉内的 50 mg / mL
解决方案 肌肉内的 40毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 38.8毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.6 ALOGPS
logP -0.11 ChemAxon
日志 1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.18 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 80.262 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 51.78米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 13.653. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。2004年11月32日(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日［文章］

创建于2015年10月28日22:28 /更新于2022年10月11日17:44