Pipamperone

识别

通用名称

Pipamperone

药物库登录号

DB09286

背景

哌替酮是典型的抗精神病药丁酰苯用于家庭精神分裂症的治疗。它是由詹森制药公司于1961年开发的，并于1963年开始了第一轮临床试验^11，15．

为了努力改进氟哌啶醇Janssen发现pipamperone，一种与氟哌啶醇和当时所有其他已知的抗精神病药物不同的药物，具有显著的抗色胺活性。一些研究表明，pipamperone是第一个非典型抗精神病药物。有趣的是,当利培酮杨森认为这是一种更有效的派帕隆。利培酮于1984年合成，其药理特性与哌帕酮相似，都比多巴胺更有效地阻断更多的血清素¹⁵．

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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重量

平均:375.488
单一同位素的:375.232205381

化学公式

C₂₁H_30.FN_3.O₂

同义词

• Carpiperone
• Floropipamide
• Fluoropipamide
• Pipamperona
• Pipamperone

药理学

指示

治疗各种来源的慢性精神病和攻击性状态¹²．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Pipamperone是一种具有镇静作用的抗精神病药物，可能有利于躁动和睡眠障碍的管理⁸．Pipamperone表现出抗多巴胺能和抗血清素能的特性，因其抗激动作用和使精神病人睡眠节律正常化的能力而被注意到⁵．一项研究表明，pipamperone增加了D4(多巴胺能)受体的表达，解释了它在减少阳性精神病症状(如妄想和幻觉)方面的帮助¹⁹．

作用机制

Pipamperone主要与5-HT2A受体结合，与D4受体具有几乎相等的亲和力，对5-HT2C, D2, D3, 1-和2b -肾上腺素受体具有中等亲和力⁵．

该药是选择性5-HT2A, D1和D4拮抗剂^13，1．与传统的抗精神病药物相比，由于其高受体选择性，pipamperone治疗的锥体外系不良反应似乎也有限¹¹．

Pipamperone对D4受体的亲和力比D2受体高15倍。已有研究表明D4受体可能在多巴胺调节gaba能神经元活动中发挥作用⁵．

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2A	受体激动剂	人类
Uα -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D4受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D3受体	不可用	人类
U5-羟色胺受体2B	不可用	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

哌替酮在肝脏中代谢¹¹．

淘汰路线

主要通过肾脏¹¹

半衰期

17-26h¹⁸

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

大鼠Ld50 48 mg/kg¹⁶．延长Qtc间隔。建议定期心电图监测^20.．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Pipamperone与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与Pipamperone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当Pipamperone与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与Pipamperone合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与哌酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	哌帕隆可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当阿戈美拉汀与Pipamperone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Pipamperone时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与Pipamperone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Pipamperone合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pipamperone盐酸盐	IT085U64JB	2448-68-2	BMXXSXQVMCXGJM-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Dipiperon/Propitan

类别

ATC代码

N05AD05 -哌替酮

• N05AD -丁苯酮衍生物
• N05a -抗精神病药
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 丁酰苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 低血压的代理
• 酮
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• 神经递质代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体拮抗剂
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为烷基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被一个烷基取代的酮和一个苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Alkyl-phenylketones

选择父母

Phenylbutylamines/丁酰苯/Piperidinecarboxamides/芳基烷基酮/苯甲酰衍生物/Aminopiperidines/氟苯/芳基氟化物/Gamma-amino酮/三烷基胺 /Carboximidic酸/Azacyclic化合物/有机氧化物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

显示6更多

基

4-aminopiperidine/Alkyl-phenylketone/胺/芳香族杂单环化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酰 /丁酰苯/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/氟苯/Gamma-aminoketone/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylbutylamine/哌啶/Piperidinecarboxamide/叔脂肪胺/叔胺

再展示20个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

有机氟化合物、叔氨基化合物、单羧酸酰胺、芳香族酮、双哌啶(CHEBI: 78549）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

5402501 f0w

化学文摘号

1893-33-0

InChI关键

AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H30FN3O2 c22-18-8-6-17 (7-9-18) 19 (26) 5-4-12-24-15-10-21 (11-16-24, 20 (23) 27) 25-13-2-1-3-14-25 / h6-9H, 1 - 5, 10-16H2, (H2, 23岁,27)

国际命名

1“- [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] - [1,4 -bipiperidine] 4甲酰胺

微笑

数控(= O) C1 (CCN(预备(= O) C2 = CC = C (F) C = C2) CC1) N1CCCCC1

参考文献

一般引用

1. Prinssen EP, Koek W, Kleven MS:具有5-HT(2C)受体亲和力的抗精神病药物在选择性5-HT(2C)受体拮抗剂性质的行为试验中的作用。中华药物学杂志2000年1月24日;388(1):57-67。［文章］
2. Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL:人类5-羟色胺2b受体的药理学特征:物种差异的证据。中华药物学杂志1996年2月;276(2):720-7。［文章］
3. Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新型和参考抗精神病药物的比较:体外和体内受体结合。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。［文章］
4. Wade AG, Crawford GM, Nemeroff CB, Schatzberg AF, Schlaepfer T, McConnachie A, Haazen L, Buntinx E:重度抑郁症患者西酞普兰+小剂量pipamperone与西酞普兰+安慰剂:一项关于临床反应大小和时间的8周双盲随机研究。精神医学。2011 10月;41(10):2089-97。doi: 10.1017 / S0033291711000158。Epub 2011年2月25日。［文章］
5. Gareri P, De Fazio P, Stilo M, Ferreri G, De Sarro G:老年人的常规和非典型抗精神病药物:综述。临床药物研究，2003;23(5):287-322。［文章］
6. Van Craenenbroeck K, Gellynck E, Lintermans B, Leysen JE, Van Tol HH, Haegeman G, Vanhoenacker P:抗精神病药物pipamperone对多巴胺D4受体表达的影响生命科学，2006 12月3日;80(1):74-81。doi: 10.1016 / j.lfs.2006.08.024。Epub 2006年8月25日。［文章］
7. Wijma RA, van der Nagel BC, Dierckx B, Dieleman GC, Touw DJ, van Gelder T, Koch BC:应用超高高效液相色谱-质谱法鉴定和定量血浆中抗精神病药物利培酮、阿立哌唑、哌哌酮及其主要代谢物。生物医学色谱，2016 Jun;30(6):794-801。doi: 10.1002 / bmc.3610。Epub 2015年10月8日［文章］
8. Pipamperone (Dipiperon)，一种用于治疗慢性精神病患者的镇静神经安定药物。精神病学学报，1977 mar - april;77(2):284-93。［文章］
9. Pipamperone [链接］
10. 派帕隆治疗自闭症[链接］
11. Pipamperone [链接］
12. 派帕隆:国际药物资料[链接］
13. 小剂量派帕隆治疗情绪障碍[链接］
14. 二盐酸哌隆[链接］
15. 抗精神病药物活性代谢物的药理作用及临床应用:帕利培酮与利培酮的比较[链接］
16. Pipamerone [链接］
17. 派帕隆与增加运动量/体重[链接］
18. 现时的抗精神病药物[链接］
19. 使用哌帕酮和d2受体拮抗剂或血清素/多巴胺拮抗剂治疗精神障碍[链接］
20. pp232 - pipamperone过量急性毒性特征:一个连续的病例系列[链接］

外部链接

KEGG药物

D02622

PubChem化合物

4830

PubChem物质

310265179

ChemSpider

4664

BindingDB

81483

RxNav

33739

ChEBI

78549

ChEMBL

CHEMBL440294

锌

ZINC000021297287

维基百科

Pipamperone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	重度抑郁症	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	慢性精神分裂症/分裂情感性障碍	1
2	完成	治疗	抑郁症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 254	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P475200
水溶度	溶于甲醇	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P475200
logP	2.02	https://comptox.epa.gov/dashboard/dsstoxdb/results?必威国际appsearch=Pipamperone

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.182毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.32	ALOGPS
logP	1.87	ChemAxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.94	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.69	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	66.642	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	105.1米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.163.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月29日18:11 /更新于2022年2月03日06:26