碘化i - 131

识别

总结

碘化i - 131放射性同位素的代理用于治疗甲状腺机能亢进和甲状腺癌的碘。

品牌名称
Hicon
通用名称
碘化i - 131
DrugBank加入数量
DB09293
背景

碘化i - 131(如碘化钠i - 131)是一种放射性同位素的药物用于甲状腺恶性肿瘤的治疗和缓解。碘- 131引人瞩目的是,它穿透导致细胞突变和死亡,这是由于它的衰变模式。由于β衰变,大约10%的能源通过伽马辐射和辐射剂量,而其他90%(β辐射)导致组织损伤而不导致任何看到同位素或图像的能力。低水平的辐射致癌也以高度诱变剂量。出于这个原因,更少的有毒的碘同位素如i - 123更常用的核成像,在i - 131被预留给其组织破坏的影响。因为自然甲状腺需要碘从身体,治疗方法使用放射性同位素可以利用这个机制本地化的恶性肿瘤的药物。

钠碘- 131治疗方案是治疗甲状腺机能亢进和甲状腺癌的碘。姑息性治疗作用可能是晚期甲状腺恶性肿瘤患者中观察到如果可能的转移病灶碘。也表示用于放射性碘(RAI)吸收的性能测试评估甲状腺功能。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:130.9067
单一同位素的:130.906672748
化学公式
同义词
  • 碘化i - 131
  • 碘化i - 131离子
  • 碘离子我131
  • 碘离子,i - 131
  • 碘- 131
  • 碘i - 131
  • 放射碘

药理学

指示

钠碘- 131治疗方案是治疗甲状腺机能亢进和甲状腺癌的碘。姑息性治疗作用可能是晚期甲状腺恶性肿瘤患者中观察到如果可能的转移病灶碘。也表示用于放射性碘(RAI)吸收的性能测试评估甲状腺功能。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

碘化钠i - 131的治疗效果是由于电离辐射吸收thyroidal组织。组织损伤的结果直接侮辱分子电离和激发和随之而来的这些分子的离解。大约90%的当地辐照碘化钠i - 131是β辐射和10%的结果是伽马辐射的结果。

的作用机制

口服,碘化钠i - 131快速吸收和分布在身体的细胞外液。碘是甲状腺集中在通过钠/碘同向转运,并随后氧化碘。破坏thyroidal组织是通过β碘化钠i - 131的排放。

吸收

口服后,碘化钠i - 131上消化道的吸收迅速在60分钟(90%)。碘化吸收后,主要分布在身体的细胞外液。它是被困在甲状腺。碘化甲状腺吸收通常是增加在甲状腺机能亢进和甲状腺激素合成受损,减少甲状腺功能减退,甲状腺功能减退和正常减少接收碘。应该注意的是,放射性碘的吸收是一个函数的稳定碘浓度血清甲状腺的功能状态。

的体积分布

不可用

蛋白结合

碘化钠i - 131不是蛋白质绑定。

新陈代谢

困碘氧化碘和有机结合的如此之快,碘化甲状腺的陷阱包含少于0.2%碘化自由相比,有机结合碘。这个过程会导致进一步的浓度碘在甲状腺血液中大约500倍。

路线的消除

碘化钠i - 131是由肾脏排泄。尿排泄的正常范围是37 75%的服用剂量,不同病人的甲状腺和肾功能。

半衰期

碘i - 131β衰变的排放和相关的γ辐射物理半衰期为8.04天。

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

已报道的不良反应与剂量的碘化钠i - 131用于治疗良性疾病包括涎腺炎、胸痛、心跳过速,碘疹,皮肤瘙痒,皮疹,荨麻疹,甲状腺功能减退,甲状腺机能亢进、甲状腺危机,hypoparathyroidism,局部肿胀。已报道的不良反应与剂量的碘化钠i - 131用于治疗恶性疾病包括辐射病,骨髓抑郁,贫血,白细胞减少,血小板减少,血液恶液质,白血病,固体癌症,泪腺功能障碍,唾腺功能障碍,先天性甲状腺功能减退、染色体异常、脑水肿、放射性肺炎和肺纤维化。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
胺碘酮 胺碘酮可以减少碘i - 131作为诊断的有效性代理。
卡比马唑 碘化i - 131的治疗效果与卡比马唑结合使用时可以减少。
Ioversol 碘化i - 131的治疗效果与Ioversol结合使用时可以减少。
甲硫咪唑 碘化i - 131的治疗效果与甲硫咪唑结合使用时可以减少。
碘化钾 碘化的治疗效果时可以减少i - 131与碘化钾结合使用。
高氯酸钾 碘化i - 131的治疗效果可以减少使用时结合高氯酸钾。
丙基硫氧嘧啶 碘化i - 131的治疗效果与丙硫氧嘧啶结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 喝大量的液体。
  • 限制碘摄入量。消费低碘饮食碘化钠管理的前两个星期我- 131。
  • 空腹服用。避免吃2小时之前和之后管理碘- 131。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
钠碘- 131 29 vco8achh 7790-26-3 FVAUCKIRQBBSSJ-LAIFMVDKSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Hicon 解决方案 1000 mCi / 1毫升 口服 欢欣鼓舞DraxImage Inc ., dba Radiopharma喜气洋洋 2003-04-07 不适用 美国国旗
我131迷你 胶囊 500年mCi / 1 口服 Anazao健康公司 2012-05-23 不适用 美国国旗
I3odine MAXTM 解决方案 3500 mCi / 1毫升 口服 国际同位素有限公司 2001-01-01 2016-10-25 美国国旗
Iodotope 胶囊,明胶涂层 130年mCi / 1 口服 Bracco诊断公司 1957-06-14 2008-06-19 美国国旗
碘化钠我131 胶囊,明胶涂层 1 mCi / 1毫升 口服 Mallinckrodt 2012-01-25 2017-07-01 美国国旗
碘化钠我131 胶囊,明胶涂层 1 mCi / 1毫升 口服 Mallinckrodt核医学有限公司 2015-10-27 2018-07-01 美国国旗
碘化钠我131诊断 胶囊 100年mCi / 1 口服 欢欣鼓舞DraxImage Inc ., dba Radiopharma喜气洋洋 2006-05-01 不适用 美国国旗
钠碘131治疗 胶囊 200年mCi / 1 口服 欢欣鼓舞Draximage Inc .) 2011-02-01 2012-02-07 美国国旗
钠碘- 131 解决方案,集中 3500 mCi / 1毫升 口服 国际同位素有限公司 2010-09-01 不适用 美国国旗
钠碘- 131治疗 解决方案 25 mCi / 1毫升 口服 Mallinckrodt 2011-08-22 2017-07-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
钠碘- 131 工具包 1000年mCi / 1 口服 国际同位素有限公司 2020-03-16 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
我131迷你 钠碘- 131(500 mCi / 1) 胶囊 口服 Anazao健康公司 2012-05-23 不适用 美国国旗
I3odine MAXTM 钠碘- 131(3500 mCi / 1毫升) 解决方案 口服 国际同位素有限公司 2001-01-01 2016-10-25 美国国旗
钠碘- 131 钠碘- 131(3500 mCi / 1毫升) 解决方案,集中 口服 国际同位素有限公司 2010-09-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
我V09FX03 -碘化钠(131) 我V10XA01 -碘化钠(131)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类无机化合物称为齐次卤素。这些都是无机非金属化合物最大的原子是诺贝尔气体。
王国
无机化合物
超类
均质非金属化合物
均匀的卤素
子课
不可用
直接父
均匀的卤素
选择父母
不可用
均匀的卤素
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
4 gc1foq22u
化学文摘号
14914-30-8
InChI关键
XMBWDFGMSWQBCA-RNFDNDRNSA-M
InChI
InChI = 1 s /嗨/ h1H / p - 1 / i1 + 4
国际命名
碘化(131 i)
微笑
(i - 131)

引用

一般引用
不可用
KEGG药物
D02259
PubChem化合物
167195年
PubChem物质
310265185
ChemSpider
146281年
RxNav
1546394
ChEMBL
CHEMBL1201084
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
碘- 131
FDA的标签
下载 (3.4 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 不可用 甲状腺肿瘤 1
3 未知的状态 治疗 甲状腺肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 转移性甲状腺癌/低分化甲状腺癌/复发性甲状腺癌/四期甲状腺滤泡细胞癌与v7/四期甲状腺乳头状癌与v7/IVA期甲状腺滤泡细胞癌与v7/IVA期甲状腺乳头状癌与v7/阶段IVB甲状腺滤泡癌与v7司长委任/阶段IVB甲状腺乳头状癌与v7司长委任/印度河流域文明阶段甲状腺滤泡细胞癌与v7/印度河流域文明阶段甲状腺乳头状癌与v7 1
2 完成 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 2
2 没有招聘 治疗 滤泡性甲状腺癌/转移性甲状腺癌/甲状腺癌/甲状腺癌,乳头状/甲状腺癌/不可切除的甲状腺癌 1
2 招聘 治疗 转移性分化型甲状腺癌 1
2 招聘 治疗 甲状腺癌 1
0 积极不招聘 治疗 甲状腺癌 1
不可用 完成 不可用 甲状腺癌 3
不可用 没有招聘 治疗 甲状腺癌,乳头状 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 3025年兆贝可
解决方案 口服 1000 mCi / 1毫升
解决方案 口服 37 GBq /毫升
胶囊 口服 500年mCi / 1
解决方案 口服 3500 mCi / 1毫升
胶囊,明胶涂层 口服 3718.5兆贝可
胶囊,明胶涂层 口服 130年mCi / 1
解决方案 口服 5531年兆贝可
胶囊 口服 3700年兆贝可
胶囊 口服 1 mCi
胶囊 口服 10 mCi
胶囊 口服 100年mCi
胶囊 口服 100年μCi
胶囊 口服 125年mCi
胶囊 口服 15 mCi
胶囊 口服 150年mCi
胶囊 口服 16μCi
胶囊 口服 175年mCi
胶囊 口服 2 mCi
胶囊 口服 20 mCi
胶囊 口服 200年mCi
胶囊 口服 25 mCi
胶囊 口服 30 mCi
胶囊 口服 5 mCi
胶囊 口服 50 mCi
胶囊 口服 50μCi
胶囊 口服 70年mCi
胶囊 口服 75年mCi
解决方案 口服 1 mCi
解决方案 口服 10 mCi
解决方案 口服 100年mCi
解决方案 口服 125年mCi
解决方案 口服 15 mCi
解决方案 口服 150年mCi
解决方案 口服 175年mCi
解决方案 口服 2 mCi
解决方案 口服 20 mCi
解决方案 口服 200年mCi
解决方案 口服 25 mCi
解决方案 口服 250年mCi
解决方案 口服 30 mCi
解决方案 口服 300年mCi
解决方案 口服 350年mCi
解决方案 口服 400年mCi
解决方案 口服 450年mCi
解决方案 口服 5 mCi
解决方案 口服 50 mCi
解决方案 口服 500年mCi
解决方案 口服 60 mCi
解决方案 口服 75年mCi
解决方案 口服 80年mCi
解决方案 口服 18500年兆贝可
胶囊 口服 3719年兆贝可
胶囊 口服 0333年兆贝可
胶囊 口服 0592年兆贝可
胶囊 口服 1.11兆贝可
胶囊 口服 2035年兆贝可
胶囊 口服 3.7兆贝可
胶囊 口服 3718.5兆贝可
解决方案 口服 74兆贝可/毫升
解决方案 口服 925兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射 74兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射 925兆贝可/毫升
注射 静脉注射 74兆贝可/毫升
注射 静脉注射 925兆贝可/毫升
胶囊,明胶涂层 口服 1 mCi / 1毫升
胶囊 口服 100年mCi / 1
胶囊 口服 200年mCi / 1
工具包 口服 1000年mCi / 1
解决方案,集中 口服 3500 mCi / 1毫升
解决方案 口服 25 mCi / 1毫升
解决方案 口服 5 mCi / 1毫升
胶囊 口服 2793.5兆贝可
胶囊 口服 20μg
胶囊,涂 口服 5500年兆贝可
注入,解决方案 静脉注射 740年兆贝可
胶囊,涂 口服 7400年兆贝可
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
logP 1.02 Chemaxon
pKa最强(酸性) 9 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 0 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 0一个2 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 13.95米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 5.073 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2015年10月30日,第14章22节/更新6月12日16:52 2020