识别

总结

替诺福韦alafenamide是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗成人代偿性肝病中的慢性乙型肝炎病毒感染。

品牌名称
比克塔维,德斯科维,Genvoya,奥德西,维姆利迪
通用名称
替诺福韦alafenamide
DrugBank加入数量
DB09299
背景

替诺福韦阿拉芬酰胺是一种新型药物替诺福韦与对应物相比,前药的开发是为了提高肾脏安全性替诺福韦disoproxil1这两种前体药物最初是通过使用一种新型氧羰基氧甲基连接剂来覆盖替诺福韦上的极性膦酸基团,以提高口服生物利用度和肠道扩散。8替诺福韦阿拉酰胺是一种丙氨酸酯形式,其特点是系统水平低,但细胞内浓度高。2据报道,当剂量比替诺福韦二吡呋酯低十倍时,它就能产生很大的抗病毒功效。6替诺福韦阿拉酰胺被指用于治疗慢性乙型肝炎,9治疗hiv - 1,11121314并预防HIV-1感染。1117

替诺福韦阿拉酰胺由吉利德科学公司开发,并于2015年11月5日获得FDA批准。10

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:476.474
单一同位素的:476.193705056
化学公式
C21H29N6O5P
同义词
  • 替诺福韦alafenamide
外部id
  • GS 7340
  • GS 7340年03
  • GS 734003
  • gs - 7340
  • gs - 7340 - 03
  • gs - 734003
  • GS7340
  • GS734003

药理学

指示

替诺福韦阿拉酰胺被指用于代偿性肝病成人慢性乙型肝炎的治疗。9

结合emtricitabine和其他抗逆转录病毒药物,它适用于体重高于35公斤的青少年和成人患者的HIV-1感染的治疗。11这一组合还表明,在高危青少年和成人患者中,可以预防HIV-1感染,排除接受阴道性行为的风险患者。1117当与需要CYP3A抑制剂的蛋白酶抑制剂以外的抗逆转录病毒药物联合使用时,可用于治疗体重25-35公斤的儿童患者。11

在与恩曲他滨的组合产品中bictegravir在美国,替诺福韦阿拉酰胺被认为是一种完整的方案,用于治疗HIV-1感染的初次治疗患者或病毒学抑制至少3个月且无治疗失败史的患者。12

此外,组合产品包括elvitegravircobicistat恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺以及联合产品包括恩曲他滨,rilpivirine替诺福韦阿拉酰胺可用于12岁以上无抗逆转录病毒治疗史或病毒学抑制至少6个月无治疗失败史的HIV-1感染患者的治疗。13

组合产品包括在未接受抗逆转录病毒治疗的成人或病毒学抑制6个月且未报告对达鲁那韦或替诺福韦耐药的患者中,可使用cobicistat、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺治疗HIV-1感染。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

替诺福韦阿拉酰胺已被证明是乙型肝炎病毒复制的有效抑制剂。4

替诺福韦阿拉芬酰胺与同类药物相比具有更好的肾耐受性替诺福韦disoproxil.这种改进的安全性似乎与泰诺福韦较低的血浆浓度有关。1

在临床试验中,替诺福韦阿拉酰胺被证明对HIV-1的抗病毒活性比替诺福韦二呋酯强5倍。1

的作用机制

替诺福韦阿拉酰胺血浆浓度较前者低91%,细胞内存在度约为后者的20倍替诺福韦disoproxil2这是由于它的长时间全身暴露和它的活性代谢物替诺福韦二磷酸细胞内的较高积累。5

替诺福韦阿拉酰胺在外周血单个核细胞中的积累比红细胞多。5

一旦被激活,替诺福韦的作用机制不同,包括抑制病毒聚合酶,引起链终止和抑制病毒合成。9欲了解更多活性形式的具体作用机制,请访问的药物入口替诺福韦

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1型
N逆转录酶
抑制剂
乙型肝炎病毒
NDNA聚合酶
抑制剂
人类疱疹病毒2号(186株)
吸收

与母体分子相比,替诺福韦,替诺福韦阿拉酰胺呈现亲脂性基团,掩盖了亲本部分的负电荷,从而提高了其口服生物利用度。1

替诺福韦阿拉酰胺在血浆中高度稳定,给药后,血浆中替诺福韦浓度较低。口服给药后,替诺福韦阿拉芬酰胺迅速被肠道吸收。单次给药2小时后,观察到母体化合物的峰值浓度为16 ng/ml,约为剂量的73%,AUC为270 ng*h/ ml。15一旦进入体内,替诺福韦阿拉酰胺通过被动扩散进入肝细胞,受到有机阴离子转运体1B1和1B3的激活调节。4

与高脂肪膳食同时服用替诺福韦阿拉芬酰胺可使其内部暴露增加约65%。15

的体积分布

在临床试验中,报道的替诺福韦阿拉酰胺分发量高于100 L。7

蛋白结合

据报道,替诺福韦阿拉酰胺可与血浆蛋白结合体外研究表明,大约80%的给药剂量是在束缚状态下出现的。3.

新陈代谢

为了被激活,替诺福韦阿拉芬酰胺需要水解成母体化合物替诺福韦通过组织蛋白酶A或羧酸酯酶1的活性。替诺福韦阿拉酰胺具有显著的血浆稳定性,因此,它的激活是在靶细胞内进行的。1

活化后,替诺福韦进一步加工,1-2天后,在血浆中检测到几乎完全转化为尿酸。1

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路线的消除

替诺福韦阿拉酰胺已被注册为对胆汁的消除相当于给药剂量的47%,对肾脏的消除约为36%。从尿液中恢复的剂量来看,约75%为不变替诺福韦接着是尿酸和小剂量替诺福韦阿拉酰胺。另一方面,在粪便中,99%的回收剂量对应于替诺福韦。1

半衰期

据报道替诺福韦阿拉酰胺的半衰期为0.51小时。3.

间隙

据报道替诺福韦阿拉酰胺的清除率为117升/小时。在有严重肾损害的患者中,该值可降低50%,报告的速率为61.7升/小时。16

的不利影响
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毒性

LD的50关于替诺福韦阿拉酰胺的研究未见报道。在过量的情况下,需要持续监测生命体征,因为尚未评估高剂量的不良影响。然而,在过量的情况下,替诺福韦可以通过血液透析有效地去除,提取系数为54%。15

致癌性报告只与替诺福韦disoproxil重要的是要考虑到替诺福韦阿拉酰胺不会出现高的全身暴露。然而,据报道,长期接触10倍剂量的替诺福韦二吡呋酯会在女性中产生肝腺瘤。替诺福韦阿拉酰胺没有报告具有诱变的潜力,也没有对生育能力产生影响。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 替诺福韦阿拉酰胺可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abametapir 替诺福韦阿拉酰胺与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 替诺福韦与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿比马iclib与替诺福韦阿拉酰胺合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与替诺福韦阿拉酰胺联用可降低其代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加替诺福韦阿拉酰胺的肾毒性活性。
Acemetacin 乙酰美辛可增加替诺福韦阿拉酰胺的肾毒性活性。
苊香豆醇 与替诺福韦阿拉酰胺合用可降低刺诺考玛醇的代谢。
对乙酰氨基酚 替诺福韦与乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 替诺福韦与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 每天在同一时间服用。
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦alafenamide延胡索酸酯 FWF6Q91TZO 1392275-56-7 SVUJNSGGPUCLQZ-LVWWUONPSA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦 前体药物 W4HFE001U5 147127-20-6 SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vemlidy 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vemlidy 平板电脑 25毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2016-11-10 不适用 美国国旗
Vemlidy 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vemlidy 平板电脑 25毫克 口服 吉利德科学公司 2017-06-20 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2021-06-01 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 吉利德科学公司 2018-08-08 不适用 加拿大的国旗
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(15毫克/ 1)+Bictegravir钠(30毫克/ 1)+Emtricitabine(120毫克/ 1) 平板电脑 口服 吉利德科技公司 2021-10-07 不适用 美国国旗
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)+Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 吉利德科技公司 2018-02-07 不适用 美国国旗
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2021-06-01 不适用 欧盟旗帜
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)+Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技爱尔兰公司 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
BIKTARVY 替诺福韦alafenamide(25毫克)+Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทดีซีเอชออริกา(ประเทศไทย)จำกัด 2020-01-02 不适用 泰国的国旗
Biktarvy 替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)+Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-04-28 不适用 美国国旗
Bİktarvy 50 mg / 200 mg / 25 mg fİlm卡普利片,30片 替诺福韦alafenamide(25毫克)+Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑,涂 口服 Gİlead scİences İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
恩曲他滨,替诺福韦阿拉酰胺和利匹韦林 恩曲他滨,替诺福韦阿拉酰胺和比昔韦 恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺 替诺福韦阿拉酰胺 恩曲他滨,替诺福韦阿拉酰胺,达鲁那韦和可比司他 恩曲他滨,替诺福韦阿拉酰胺,依维格拉韦和可比司他
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酯。这些是-氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
-氨基酸酯
选择父母
丙氨酸和衍生品/6-aminopurines/含苯氧基的化合物/Aminopyrimidines和衍生品/膦酰胺酯/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类
8展示更多
6-aminopurine/丙氨酸或衍生品/Alpha-amino酸酯//Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 单纯疱疹病毒
  • 乙型肝炎病毒
  • hiv - 1

化学标识符

UNII
J4414G3BUK
化学文摘号
379270-37-8
InChI关键
LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H29N6O5P c1-14(28) 16(2) 31 - 21以后(4)26-33(29日32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15 (3)13-30-15 (22)13-30-15 (18)27 / h5-9, 11 - 12, 14-16H、10、13个H2, 1-4H3, (H, 26岁,29)(H2, 22、23、24)/ t15 -, 33 + 16 +, / m1 / s1
国际命名
propan-2-yl (2 S) 2 - {((S) - ({[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}甲基)(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate
微笑
CC (C) OC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (CO (C@H) (C) CN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) OC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
  2. Grant PM, Cotter AG:替诺福韦和骨骼健康。Curr Opin HIV艾滋病。2016年5月,11(3):326 - 32。doi: 10.1097 / COH.0000000000000248。[文章
  3. 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。[文章
  4. 小川E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦阿拉酰胺治疗慢性乙型肝炎:设计,开发和在治疗中的位置。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。[文章
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  6. Antela A, Aguiar C, Compston J, Hendry BM, Boffito M, Mallon P, pourcherer - martinez V, Di Perri G:替诺福韦阿拉酰胺在未来HIV管理中的作用。HIV Med. 2016年5月17日增刊2:4-16。doi: 10.1111 / hiv.12401。[文章
  7. Markowitz M, Zolopa A, Squires K, Ruane P, Coakley D, Kearney B, Zhong L, Wulfsohn M, Miller MD, Lee WA: HIV逆转录酶抑制剂替诺福韦的新前体药物替诺福韦阿拉酰胺在HIV感染成人中的药代动力学、安全性和抗逆转录病毒活性I/II期研究。抗菌化学杂志。2014年5月;69(5):1362-9。doi: 10.1093 /江淮/ dkt532。2014年2月6日。[文章
  8. Wolpe P.和Howard J.(2007)。综合药物化学2。爱思唯尔。
  9. Pubmed书(链接
  10. FDA批准(链接
  11. FDA批准药品:Descovy(恩曲他滨及替诺福韦阿拉酰胺)口服片剂[链接
  12. FDA批准的药品:比昔格雷韦、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺口服片剂[链接
  13. FDA批准的药品:艾维格拉韦、柯比司他、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺口服片剂[链接
  14. FDA批准的药品:达鲁那韦、可比司他、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺口服片剂[链接
  15. 加拿大卫生部批准的药品:替诺福韦阿拉芬酰胺口服片[链接
  16. 欧洲药品管理局评估报告:替诺福韦阿拉芬酰胺[链接
  17. FDA新闻公告:FDA批准第二种预防艾滋病毒感染的药物,作为持续努力结束艾滋病毒流行的一部分[链接
KEGG药物
D10428
PubChem化合物
9574768
PubChem物质
310265191
ChemSpider
7849225
RxNav
1721603
ChEBI
90926
ChEMBL
CHEMBL2107825
ZINC000100055899
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tenofovir_alafenamide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 预防 激素疗法/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 治疗 乙型肝炎病毒/后肝脏移植手术 1
4 积极不招聘 治疗 乙型肝炎慢性感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/更年期/骨质疏松症 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/病毒性乙型肝炎 1
4 完成 基础科学 艺术/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 其他 合并感染、艾滋病毒/丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 其他 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 艾滋病毒、预防 1
4 完成 治疗 乙型肝炎慢性感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 200.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 28043毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 25.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7800788 没有 2010-09-21 2022-02-02 美国国旗
US5914331 是的 1999-06-22 2018-01-02 美国国旗
US5814639 是的 1998-09-29 2017-03-29 美国国旗
US6642245 是的 2003-11-04 2021-05-04 美国国旗
US6703396 是的 2004-03-09 2021-09-09 美国国旗
US7470506 是的 2008-12-30 2019-12-23 美国国旗
US8597876 是的 2013-12-03 2019-12-23 美国国旗
US7700645 是的 2010-04-20 2027-06-26 美国国旗
US8518987 是的 2013-08-27 2024-08-16 美国国旗
US7125879 没有 2006-10-24 2022-08-09 美国国旗
US6838464 没有 2005-01-04 2021-02-26 美国国旗
US8080551 没有 2011-12-20 2023-04-11 美国国旗
US8101629 没有 2012-01-24 2022-08-09 美国国旗
US7067522 没有 2006-06-27 2019-12-20 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US7635704 是的 2009-12-22 2027-04-26 美国国旗
US7176220 是的 2007-02-13 2027-02-27 美国国旗
US8981103 是的 2015-03-17 2027-04-26 美国国旗
US8633219 是的 2014-01-21 2030-10-24 美国国旗
US9296769 是的 2016-03-29 2033-02-15 美国国旗
US7803788 没有 2010-09-28 2022-02-02 美国国旗
US8754065 是的 2014-06-17 2033-02-15 美国国旗
US7390791 是的 2008-06-24 2025-10-17 美国国旗
US9891239 是的 2018-02-13 2030-03-03 美国国旗
US9889115 是的 2018-02-13 2019-12-23 美国国旗
US9216996 没有 2015-12-22 2033-12-19 美国国旗
US9708342 没有 2017-07-18 2035-06-19 美国国旗
US9732092 没有 2017-08-15 2033-12-19 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗
US10385067 没有 2019-08-20 2035-06-19 美国国旗
US10548846 没有 2020-02-04 2036-11-08 美国国旗
US10786515 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗
US10786518 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 104 - 107ºC “化学物质”
沸点(°C) 640摄氏度,760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 4.86 mg/ml在20ºC 产品的专著。加拿大科学基
logP 1.6 产品的专著。加拿大科学基
pKa 3.96 产品的专著。加拿大科学基
预测性能
财产 价值
水溶度 0.236毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.49 ALOGPS
logP 1.88 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.36 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.12 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 143.482 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 122.74米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.883. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》,2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。[文章
  2. 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日[文章
种类
蛋白质
生物
乙型肝炎病毒
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
rna定向dna聚合酶活性
基因名字
rt
Uniprot ID
Q3MS49
Uniprot名字
逆转录酶
分子量
4735.565哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》,2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。[文章
  2. 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日[文章
种类
蛋白质
生物
人类疱疹病毒2号(186株)
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
Dna结合
基因名字
不可用
Uniprot ID
I6TLU5
Uniprot名字
DNA聚合酶
分子量
137296.405哒
参考文献
  1. McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的疗效。《临床医学观察妇女健康》,2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。[文章
  2. 替诺福韦阿拉酰胺:替诺福韦治疗人类免疫缺陷病毒的一种新型前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015年11月27日[文章

种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
保护蛋白似乎对-半乳糖苷酶和神经氨酸酶的活性都是必不可少的,它与这些酶结合,并对它们的稳定性和活性发挥必要的保护功能。这种蛋白质也是一种羧基肽酶,可以去氨基化速激肽。
特定的功能
羧肽酶的活动
基因名字
CTSA目前
Uniprot ID
P10619
Uniprot名字
溶酶体保护蛋白
分子量
54465.655哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
  2. 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外来生物的解毒和酯和酰胺前药的活化。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类和脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
  2. 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:比昔格雷韦、恩曲他滨和替诺福韦阿拉酰胺口服片剂[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核苷二磷酸激酶活性
特定的功能
催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。也显示广泛的核苷二磷酸激酶活性。在细胞能量平衡中起着重要作用。
基因名字
AK1
Uniprot ID
P00568
Uniprot名字
腺苷酸激酶同工酶1
分子量
21634.725哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Atp结合
特定的功能
催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。在细胞能量平衡和腺嘌呤核苷酸代谢中起重要作用。腺苷酸激酶……
基因名字
AK2
Uniprot ID
P54819
Uniprot名字
腺苷酸激酶2,线粒体
分子量
26477.44哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸,使用磷酸化的active-sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
转录因子活性,序列特异性dna结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。通过与AKAP13/LBC相互作用负调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
基因名字
NME2
Uniprot ID
P22392
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶B
分子量
17297.935哒

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Soriano V, Labarga P, Fernandez-Montero JV, Mendoza C, Benitez-Gutierrez L, Pena JM, Barreiro P:治疗丙型肝炎的hiv感染患者的药物相互作用。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017年7月13日。[文章
  2. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,张丽娟:替诺福韦与其他HIV抗逆转录病毒药物联用时的药代动力学。中国获得性免疫缺陷综合征杂志。2018年8月1日;78(4):465-472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。[文章
  3. 托诺福韦阿拉芬酰胺在未感染hiv的严重肾损害患者中的药代动力学和安全性。2016年8月22日;60(9):5135-40。doi: 10.1128 / AAC.00005-16。2016年9月出版[文章
  4. 村上春,王涛,朴勇,郝娟,李志强,李志强,李志强,李志强,李志强。替诺福韦阿拉酰胺(GS-7340)对乙型肝炎病毒肝传输的影响。抗菌药物化学,2015;59(6):3563-9。doi: 10.1128 / AAC.00128-15。Epub 2015年4月13日。[文章
  5. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
  6. HIV感染部位,加州大学旧金山分校:替诺福韦Alafenamide [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
atp酶活性,与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉酰胺比富马酸替诺福韦二吡酯更安全吗?艾滋病修订版2016年10 - 12月18(4):184-192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 比替格雷韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的研究综述。药。2018年11月,78(17):1817 - 1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 小川E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦阿拉酰胺治疗慢性乙型肝炎:设计,开发和在治疗中的位置。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. 小川E, Furusyo N, Nguyen MH:替诺福韦阿拉酰胺治疗慢性乙型肝炎:设计,开发和在治疗中的位置。2017年11月6日;11:3197-3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。[文章

药物创建于2015年11月08日21:16 /更新于2022年7月30日11:11