识别
- 总结
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Alirocumab是一种PCSK9抑制剂，用于在需要进一步降低LDL-C的患者中作为辅助治疗杂合性家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病。
- 品牌名称
-
Praluent
- 通用名称
- Alirocumab
- DrugBank加入数量
- DB09302
- 背景
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Alirocumab是一种生物制药公司，于2015年7月获得FDA批准，用于治疗通过饮食和他汀类药物联合治疗无法控制低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的成人高胆固醇二线治疗。它是PCSK9抑制剂家族中的一种人单克隆抗体，PCSK9抑制剂是一类新型的抗胆固醇治疗药物。从这个家族中，它是第一个获得FDA批准的药物。FDA的批准取决于进一步临床试验的完成，以更好地确定疗效和安全性。PCSK9的抑制促进血液中更多的LDL-C的清除。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- C6472H9996N1736O2032年代42
- 蛋白质平均体重
- 146000.0哒
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Alirocumab
- 外部id
-
- REGN727
- SAR236553
药理学
- 指示
-
Alirocumab是一种诱导原蛋白转化酶枯草菌素可欣9型(PCSK9)抑制剂活性的抗体，适用于:
(i)用于降低患有既定心血管疾病的成年人发生心肌梗死、中风和不稳定型心绞痛需要住院的风险4和/或
(ii)作为饮食的辅助用药或单独使用或与其他降脂疗法(如他汀类药物、依zetimibe)联合使用，以降低成人原发性高脂血症(包括杂合性家族性高胆固醇血症)患者体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平4。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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Alirocumab以浓度依赖性的方式降低PCSK9水平。
- 的作用机制
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Alirocumab是一种完全人IgG1单克隆抗体，它结合并抑制原蛋白转化酶枯草菌素/可辛9型(PCSK9)，一种酶被发现在常染色体显性高胆固醇血症中具有“功能获得”突变。PCSK9由肝脏分泌，通常与血清中的LDL受体结合，标记其溶酶体降解。因此，LDL受体不能循环到质膜，减少了它们与LDL- c的结合，从而减少了血浆对LDL- c的清除。因此，通过抑制PCSK9的作用，alirocumab允许更多的LDL-C被肝脏再摄取，促进更高的清除率。低密度脂蛋白胆固醇浓度与冠心病风险降低有关。
目标 行动 生物 一个原蛋白转化酶枯草菌素/可欣型9 抑制剂人类 - 吸收
-
皮下(SC)给药后，alirocumab被吸收到血液中，在中位时间3-7天达到最大浓度。SC给药后的绝对有效性为85%。
- 的体积分布
-
Alirocumab主要通过循环系统分布，血管外分布极少。
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
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抗体通常由网状内皮系统代谢，并降解为小肽和单个氨基酸，因此没有进行特异性代谢研究。Alirocumab与他汀类药物共给药时，未显示影响cyp450酶或转运蛋白的证据。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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在单药治疗中，每2周接受75或150 mg SC剂量alirocumab的患者，稳定状态下alirocumab的中位半衰期为17-20天。由于他汀类药物治疗增加了PCSK9的生成，他汀类药物共给药被认为缩短了alirocumab的半衰期;因此，在同等剂量下，alirocumab的中位表观半衰期减少到12天。然而，这一差异并不被认为具有临床意义，也不改变推荐剂量。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Abciximab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Adalimumab 当阿达木单抗与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aducanumab 当Alirocumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿仑单抗 当阿仑珠单抗与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Amivantamab 当Alirocumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Anifrolumab 当Alirocumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Ansuvimab 当Alirocumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 炭疽免疫球蛋白人 炭疽免疫球蛋白与Alirocumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。 抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 当Alirocumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Antithymocyte免疫球蛋白(兔子) 当抗胸腺细胞免疫球蛋白(兔)与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Praluent 解决方案 150 mg / mL 皮下 赛诺菲-安万特 2016-04-29 不适用 加拿大 
Praluent 注入,解决方案 75毫克/毫升 皮下 Regeneron制药有限公司 2019-02-15 不适用 我们 
Praluent 注入,解决方案 150毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 
Praluent 注入,解决方案 300毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2021-03-03 不适用 欧盟 Praluent 注入,解决方案 75毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Praluent 注入,解决方案 75毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Praluent 注入,解决方案 150毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2021-03-03 不适用 欧盟 Praluent 注入,解决方案 150毫克/毫升 皮下 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2015-07-24 不适用 我们 Praluent 解决方案 150 mg / mL 皮下 赛诺菲-安万特 2016-08-13 2021-03-04 加拿大 Praluent 注入,解决方案 75毫克 皮下 赛诺菲-安万特集团 2021-03-03 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- C10AX14——Alirocumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- PP0SHH6V16
- 化学文摘号
- 1245916-14-6
参考文献
- 一般引用
-
- Farnier M: alirocumab治疗高胆固醇血症的评价。2015年12月13(12):1307-23。doi: 10.1586 / 14779072.2015.1111759。Epub 2015年11月13日［文章］
- Devito F, Zito A, Ricci G, Carbonara R, Dentamaro I, Cortese F, Carbonara S, Ciccone MM:重点研究alirocumab: PCSK9抗体治疗高胆固醇血症。Pharmacol Res. 2015 Dec;102:168-75。doi: 10.1016 / j.phrs.2015.09.021。Epub 2015年10月8日［文章］
- 作者不明:Alirocumab (Praluent)降低ldl -胆固醇。《美国医学协会杂志》上。2015年9月22日,314(12):1284 - 5。doi: 10.1001 / jama.2015.11372。［文章］
- Alirocumab FDA标签2019 [文件］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10335
- PubChem物质
- 347910431
- 1659152
- ChEMBL
- CHEMBL2109540
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Alirocumab
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 动脉粥样硬化/高脂血症 1 4 积极不招聘 治疗 外周动脉疾病 1 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/高胆固醇 1 4 完成 治疗 血脂异常 1 4 完成 治疗 高胆固醇 1 4 完成 治疗 高胆固醇/心肌梗死 1 4 完成 治疗 原发性高胆固醇血症 1 4 完成 治疗 随机对照试验 1 4 招聘 治疗 急性心肌梗死(AMI) 1 4 招聘 治疗 心绞痛/冠状动脉疾病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肠外;皮下 150毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 300毫克 注入,解决方案 肠外;皮下 75毫克 注入,解决方案 皮下 150毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 300毫克 注入,解决方案 皮下 75毫克/毫升 解决方案 皮下 150 mg / mL 解决方案 皮下 75 mg / mL 注入,解决方案 150毫克/问 注入,解决方案 150毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 注入,解决方案 75毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 150毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 75毫克/毫升 注入,解决方案 皮下 150毫克 注入,解决方案 皮下 75毫克 解决方案 皮下 75毫克 解决方案 皮下 150毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 极低密度脂蛋白颗粒受体结合
- 特定的功能
- 在调节血浆胆固醇内稳态中起重要作用。结合低密度脂受体家族成员:低密度脂蛋白受体(LDLR)，极低密度脂蛋白受体…
- 基因名字
- PCSK9
- Uniprot ID
- Q8NBP7
- Uniprot名字
- 原蛋白转化酶枯草菌素/可欣型9
- 分子量
- 74285.545哒
参考文献
- Devito F, Zito A, Ricci G, Carbonara R, Dentamaro I, Cortese F, Carbonara S, Ciccone MM:重点研究alirocumab: PCSK9抗体治疗高胆固醇血症。Pharmacol Res. 2015 Dec;102:168-75。doi: 10.1016 / j.phrs.2015.09.021。Epub 2015年10月8日［文章］
药物创建于2015年11月11日20:54 /更新于2022年9月09日23:41