Evolocumab

识别

总结

EvolocumabPCSK9 (proprotein conversion ase subtilisin kexin type 9)抑制剂抗体，用作低密度脂蛋白胆固醇降低治疗的辅助，有助于预防心血管事件和心血管血流量重建程序。

品牌名称

Repatha

通用名称

Evolocumab

药物库登录号

DB09303

背景

Evolocumab是Amgen公司设计用于治疗高脂血症的单克隆抗体。它是FDA批准的皮下注射，适用于接受最大剂量他汀类药物治疗但仍需要进一步降低ldl -胆固醇的个人。它被批准用于纯合子和杂合子家族性胆固醇血症，作为其他一线治疗的辅助药物。Evolocumab是一种人IgG2单克隆抗体，靶向proprotein conversion ase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9)。PCSK9是一种针对LDL受体进行降解的蛋白质，因此降低了肝脏从血液中去除LDL-胆固醇(LDL- c)或“坏”胆固醇的能力。Evolocumab旨在与PCSK9结合，并抑制PCSK9与肝脏表面LDL受体的结合，导致肝脏表面更多的LDL受体从血液中去除LDL- c。Evolocumab是市场上第二种PCSK9抑制剂，第一个是alirocumab。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₆₂₄₂H₉₆₄₈N₁₆₆₈O₁₉₉₆年代₅₆
平均体重: 141800.0哒

序列

不可用

同义词

Evolocumab

外部id

amg - 145

药理学

指示

Evolocumab适用于已确诊心血管疾病的成年患者，以降低心肌梗死、中风和冠状动脉血运重建的风险。^3.对于患有原发性高脂血症的成人(以及≥10岁杂合子家族性高胆固醇血症的儿童患者)，它也可以作为饮食的辅助，单独或与其他降血脂治疗联合使用，以降低LDL-C。^3.此外，对于≥10岁的纯合子性常见高胆固醇血症患者，辅助其他降血脂治疗以降低LDL-C。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

Evolocumab是一种靶向PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9)的人IgG单克隆抗体。PCSK9是一种由肝脏产生的丝氨酸蛋白酶，它与LDL受体结合并产生一个复合物，用于溶酶体降解。LDL受体通常结合LDL-胆固醇(“坏”胆固醇)进行细胞再摄取，因此与PCSK9形成的这些复合物抑制LDL受体再循环到细胞表面，导致细胞对LDL-c的再摄取减少，血浆中游离LDL-c水平增加。家族性高胆固醇血症患者体内的PCSK9分子通常可能发生“功能增益”突变，导致血浆LDL-C水平升高，并随之产生心血管风险。Evolocumab能够结合正常的PCSK9和“功能增益”突变体D374Y。结合的确切机制尚未发表，但前体分子mAb1表明了这种相互作用。mAb1分子结合在PCSK9靠近LDL受体结合位点的催化位点上，并产生氢键和疏水相互作用，导致PCSK9与LDL受体结合的空间位阻抑制。由于LDL受体和PCSK9之间复合物的形成被阻止，内化的LDL受体不太可能被溶酶体降解，并可能循环到细胞表面，以发挥从血液中去除LDL的功能。

目标	行动	生物
一个原蛋白转化酶枯草菌素/可欣9型	抑制剂	人类

吸收

食蟹猴皮下注射的总生物利用度为82%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

Evolocumab在健康志愿者中表现出非线性、剂量依赖的清除率;清除率随剂量增加而降低。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Evolocumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Evolocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Evolocumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Evolocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Evolocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Evolocumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Evolocumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Evolocumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Evolocumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Evolocumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案;工具包	420毫克/ 3.5毫升	皮下	安进公司	2016-08-01	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Repatha	注入,解决方案;工具包	420毫克/ 3.5毫升	皮下	安进美国公司	2018-10-09	不适用
Repatha	注入,解决方案	420毫克	皮下	安进欧洲公司	2020-12-21	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Repatha	解决方案	120 mg / mL	皮下	安进公司	2017-04-04	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进公司	2015-08-31	不适用
Repatha	注入,解决方案	140毫克/毫升	皮下	安进美国公司	2018-10-09	不适用

类别

ATC代码

C10AX13 - Evolocumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LKC0U3A8NJ
化学文摘号: 1256937-27-5

参考文献

一般引用

作者未指明:Evolocumab (Repatha)-第二种PCSK9抑制剂，可降低ldl -胆固醇。2015年10月12日;57(1479):140-1。［文章］
Page MM, Watts GF: Evolocumab治疗血脂异常:临床前和临床药理学。专家意见药物甲基毒理学。2015;11(9):1505-15。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1073712。［文章］
FDA批准药品:皮下注射用Repatha (evolocumab) [链接］

外部链接

KEGG药物: D10557
PubChem物质: 347910432
RxNav: 1665684
ChEMBL: CHEMBL2364655
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Evolocumab

FDA的标签

下载 (1.18 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	动脉粥样硬化性血管疾病/微血管功能障碍/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	动脉粥样硬化性心血管疾病	1
4	完成	治疗	纯合子家族性高胆固醇血症	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	1
4	尚未招聘	其他	稳定型冠心病	1
4	尚未招聘	治疗	心血管疾病(CVD)/脑血管意外/冠状血管再生/心肌梗死	1
4	尚未招聘	治疗	家族Dysbetalipoproteinemia/高血脂血症III型	1
4	招聘	基础科学	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	招聘	诊断	与II型糖尿病相关的血脂异常/高血压动脉/2型糖尿病	1
4	招聘	预防	动脉粥样硬化/冠状动脉旁路移植术/遮挡静脉	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	140毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	420毫克
注入,解决方案	皮下	140毫克
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	420毫克
注入,解决方案;工具包	皮下	420毫克/ 3.5毫升
解决方案	皮下	120 mg / mL
解决方案	皮下	140 mg / mL
注射	皮下
注入,解决方案	皮下	140毫克/毫升
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	140毫克

价格