蛇纹草根

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通用名称

蛇纹草根

药物库登录号

DB09363

背景

Rauwolfia (Rauwolfia serpentina)，也拼作ravolphia是马利筋科的药用植物。这种植物的根被磨成粉末或制成片剂或胶囊出售。它是亚洲医学中常用的一种化合物，包括印度本土的传统阿育吠陀医学。这种药物的活性成分是生物碱，通过各种研究已经确定了大约50种，尽管主要的精神活性成分似乎是利血平，res肉桂碱和deserpidine¹⁰．

该产品在1982年1月1日之前获得批准，但自那以后，由于其导致抑郁的倾向而被停产^8，20.．利血平是由蛇纹草中提取的，在20世纪50年代被普遍用作降压药¹²．Rauwolfia serpentina通常也被称为Sarpaghanda^3.．有趣的是，这种植物的毛状根成分显示出了一种非凡的能力，可以再生成完整的Rauwolfia植物，并在低温储存期间显示出存活和未改变的生物合成潜力。因此，人们对这种植物的生物技术应用进行了各种研究。人们对其生物合成潜力进行了多项研究，并使用了许多生物技术方法来研究具有重要药学意义的生物碱的生产^1，2．

类型

小分子

组

临床实验

同义词

• 生物碱、萝芙木属
• 阿舍西隆
• 蛇舌草根
• 萝芙木属
• 萝芙木碱生物碱
• 萝芙木属根
• 萝芙木属serpentina
• Rauwolfia serpentina alseroxylon
• 蛇根草

药理学

指示

罗氏生物碱可用于高血压的治疗⁶．罗沃菲亚生物碱已用于缓解躁动精神状态的症状，如精神分裂症;然而，作为抗精神病药和镇静剂的使用已经被更有效、更安全的药物所取代⁶．

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

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药效学

利血平用于治疗高血压。它也被用于治疗精神障碍患者的严重躁动。利血平是一种叫做罗氏生物碱的药物。它的工作原理是减缓神经系统的活动，导致心率减慢和血管扩张^9，12．

作用机制

利血平是一种肾上腺素能阻滞剂，用于治疗轻中度高血压通过破坏去甲肾上腺素泡储存。利血平的降压作用是由于它能够消耗周围交感神经末梢的儿茶酚胺。这些物质通常参与控制心率、心脏收缩和外周阻力的工作¹²．利血平消耗大脑(抑郁)和外周(PPH)去甲肾上腺素(NA)的存储位点，胍乙啶通过阻断再摄取消耗NA存储¹⁴．

该制剂结合并抑制中枢和外周肾上腺素能神经元储存泡上的儿茶酚胺泵，从而抑制去甲肾上腺素、多巴胺-血清素进入突触前储存泡。这导致儿茶酚胺和血清素在细胞质中徘徊，在那里它们被神经元内单胺氧化酶破坏，从而导致中枢和周围神经末梢储存的儿茶酚胺和血清素消耗。耗竭导致神经去极化时神经末梢缺乏主动递质放电，从而导致心率降低、动脉血压降低以及镇静作用¹²．

目标	行动	生物
一个突触泡胺转运体	抑制剂	人类

吸收

服用0.5 mg利血平(两片0.25 mg片剂或水溶液)后，血浆浓度的平均最高水平在2.5小时后达到峰值。平均峰值约为1.1 ng/ml。利血平的生物利用度据报道约为50%¹⁶．

配送量

不可用

蛋白结合

利血平广泛与血浆蛋白结合(95%)¹⁵．

新陈代谢

利血平在体内几乎完全代谢，只有约1%作为不变的药物随尿液排出¹⁵．肝脏代谢对利血平的消除作用不到50%，其余部分通过粪便排出，部分未代谢的利血平和代谢物通过尿液排出。在人体内，代谢产物为甲基再蛇酸和三甲氧基苯甲酸。肌肉给药时代谢可能更重要¹⁸．

淘汰路线

在摄入0.25 mg至0.50 mg剂量后的4天内，利血平及其代谢物在粪便中的去除率从肌肉注射后的30%到口服后的约60%不等，主要是未代谢的利血平。在同一时期内，大约8%的摄入剂量在尿液中被回收，主要是三甲氧基苯甲酸代谢物¹⁸．

半衰期

口服后，初始半衰期约为5小时，最终半衰期约为200小时¹⁶．

间隙

肝和肾¹⁸．

的不利影响

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毒性

Ld50: 390 mg/kg口服小鼠¹⁹．

利血平可能增加胃酸分泌，有胃食管反流病(GERD)和消化性溃疡病史的患者应谨慎使用。它也不应该用于被诊断为抑郁症的患者^15，16．

本品不良反应包括:呕吐、腹泻、心律失常、晕厥、心动过缓、呼吸困难、鼻衄、罕见帕金森综合征等锥体外系(EPS)症状、头晕、头痛、矛盾性焦虑、抑郁、紧张、噩梦、感觉迟钝、嗜睡、肌肉疼痛、假性泌乳、体重增加、耳聋、视神经萎缩、过敏反应(瘙痒)。¹⁵．

利血平的毒性作用机制与其药理作用机制是一致的。利血平通过与儿茶酚胺储存囊泡结合抑制中枢神经系统和周围神经系统的交感神经活动。这阻碍了儿茶酚胺和血清素在神经中的正常储存，导致儿茶酚胺耗竭。这种药物也被描述为通过阻断多巴胺进入储存囊泡的摄取来抑制儿茶酚胺的合成¹⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加蛇尾根的降压活性。
Aceclofenac	蛇尾草与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	蛇尾草与阿西美辛合用可降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低蛇尾根的抗高血压活性。
Alclofenac	蛇尾根与Alclofenac合用可降低疗效。
Aldesleukin	Aldesleukin可能增加蛇尾根的降压活性。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低蛇纹草根的抗高血压活性。
Alfuzosin	alfuzoosin可增加蛇尾根的降压活性。
Aliskiren	阿利斯克仁可增加蛇尾根的降压活性。
Almotriptan	阿莫曲坦可能降低蛇尾根的抗高血压活性。

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国际/其他品牌

Sarpaghanda/Serpalan/利血平

类别

ATC代码

C02AA03 -红枣生物碱的组合

• C02AA -龙尾菌生物碱
• C02a -抗肾上腺素能药物，中枢作用
• C02 -抗高血压药
• C -心血管系统

C02LA08 -龙尾菌生物碱，全根和利尿剂

• C02LA -龙尾菌生物碱和利尿剂的组合
• C02l -降压药和利尿剂的组合
• C02 -抗高血压药
• C -心血管系统

药物类别

• 生物碱
• 抗肾上腺素能药物，集中作用
• 降压药
• 杂环化合物，熔合环
• 吲哚生物碱
• 吲哚
• Indolizidines
• Indolizines
• 色胺生物碱

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

H192N84N1G

化学文摘号

8063-17-0

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Mehrotra S, Goel MK, Srivastava V, Rahman LU:蛇尾毛状根生物技术:一种生产药用重要萜类吲哚生物碱的有效方法。生物技术通报，2015 Feb;37(2):253-63。doi: 10.1007 / s10529 - 014 - 1695 - y。Epub 2014年10月18日［文章］
2. Madhusudanan KP, Banerjee S, Khanuja SP, Chattopadhyay SK:利用实时质谱技术直接分析蛇形罗非亚毛状根培养。生物色谱，2008 6月;22(6):596-600。doi: 10.1002 / bmc.974。［文章］
3. Mehrotra S, Srivastava V, Goel MK, Kukreja AK:扩大农杆菌发根介导的蛇尾龙毛状根培养:稳定利血平生产的有说服力的方法。方法Mol生物学，2016;1391:241-57。doi: 10.1007 / 978 - 1 - 4939 - 3332 - 7 - _17。［文章］
4. 罗沃菲亚治疗高血压[链接］
5. 萝芙木属(链接］
6. 蛇纹龙[链接］
7. 人肾近端小管细胞易受蛇纹弓形虫的影响。［链接］
8. Hyserpin /萝芙木碱[链接］
9. 利血平(链接］
10. Rauwolfia的回顾[链接］
11. 蛇纹罗孚菌作为醛糖还原酶抑制剂的新型植物源分子及其在糖尿病及其并发症治疗中的应用[链接］
12. 蛇尾劳氏菌治疗高血压文献综述[链接］
13. 利血平，酒馆化学[链接］
14. 原发性高血压交感神经溶解疗法:未来的用户友好型作用[链接］
15. 利血平(链接］
16. 利血平，Drugs.com [链接］
17. 差异网络分析揭示了蛇纹萝芙菲亚对玫瑰Catharanthus roseus次生代谢的进化复杂性[链接］
18. 利血平(链接］
19. 化学物质(链接］
20. 利血平引起的严重抑郁症[链接］
21. 利血平诱导的去甲肾上腺素转运体功能降低需要儿茶酚胺储存囊泡[链接］

外部链接

PubChem物质

347910447

RxNav

599

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	心血管疾病(CVD)/高血压(高血压)/血管疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	265	http://www.bio.vu.nl/~microb/Protocols/chemicals/MSDS/reserpine.pdf
水溶度	可溶性	http://www.bio.vu.nl/~microb/Protocols/chemicals/MSDS/reserpine.pdf

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2020年6月12日16:52