识别

总结

锝Tc-99m琥珀酸酯是一种放射性诊断试剂,用于辅助肾实质疾病的闪烁评估。

通用名称
锝Tc-99m琥珀酸酯
药物库登录号
DB09436
背景

锝Tc-99m (99米Tc)琥珀酸,也称为锝Tc-99m二巯基琥珀酸(DMSA),1是一种放射性诊断试剂,用于评估肾实质疾病患者的功能性肾组织和肾小管功能。它通过与肾脏皮质区结合而起作用。锝Tc-99m琥珀酸与伽马闪烁术或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)一起使用。5FDA于2022年2月23日首次批准使用锝Tc-99m琥珀酸酯检测肾皮质缺陷,其市场名称为肾扫描。6

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:281.11
单一同位素的:280.877005575
化学公式
C4H6O4年代2Tc
同义词
  • (99) Tc-DMSA
  • 锝(99mTc)琥珀酸盐
  • Tc 99m二巯基琥珀酸
  • 锝tc 99m琥珀酸酯

药理学

指示

锝Tc-99m琥珀酸是一种放射性诊断试剂,用于成人和儿童患者(包括足月新生儿)肾实质疾病的闪烁评价辅助。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tc-99m锝琥珀酸酯在给药后能与存活的皮质组织结合超过24小时。锝Tc-99m琥珀酸血浆浓度与成功成像之间的关系是未知的。5在一项包括急性肾盂肾炎儿童的研究中,锝Tc-99m琥珀酸盐在预测膀胱输尿管反流(尿路感染中常见的一种表现)方面的敏感性为84.1%。3.

给药约6小时后,约20%的Tc-99m琥珀酸锝剂量在每个肾脏中积聚。5早期的生理学研究表明,超过50%的药物在肾脏中保留长达24小时。4

作用机制

评估功能性肾组织的数量在肾实质疾病中是必不可少的,因为它评估了患者维持肾功能的能力。4锝Tc-99m琥珀二聚体用于与伽玛闪烁术或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)联合成像肾皮质。5锝Tc-99m琥珀酸可被肾皮质内的小管细胞吸收,而不受肾血流影响。4锝Tc-99m琥珀酸结合到正常的肾皮质组织,区别于无功能的发育不良组织,即使在肾功能不全的存在。5

吸收

经静脉注射后,Tc-99m琥珀酸锝以极低的速率穿透肾小球滤器。2

配送量

没有可用的信息。

蛋白结合

锝Tc-99m琥珀酸酯分布在血浆中,静脉给药后与血浆蛋白结合。在人体中,53%至70%的静脉注射锝Tc-99m与蛋白质结合。红细胞中有一种可以忽略不计的活动。5

新陈代谢

锝Tc-99m通过同分异构体转变衰变。5

淘汰路线

大约16%的锝Tc-99m琥珀酸酯活性在两小时内随尿液排出。5管状系统中的锝Tc-99m琥珀酸酯被完全排出,不会从管状液中重新吸收。2

半衰期

锝Tc-99m通过异构体转变衰变,物理半衰期为6.02小时。5

间隙

没有可用的信息。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

没有LD的信息50Tc-99m锝琥珀酸盐。

在Tc-99m锝琥珀酸盐过量的情况下,尽可能通过水合作用和频繁排尿来增加药物从体内的消除,从而减少患者的辐射吸收剂量。利尿剂也可以考虑。如有可能,应估计给予病人的有效辐射剂量。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现相互作用。

类别

ATC代码
V09CA02 -锝(99mtc)琥珀酸盐
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为脂肪酸的有机化合物类。这些脂肪酸衍生物是通过在链的特定位置插入一个硫原子而获得的。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
脂肪酰基
子课
脂肪酸和共轭物
直接父
亚脂肪酸
选择父母
二羧酸及其衍生物/alpha-Mercaptocarboxylic酸/Alkylthiols/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
2-mercaptocarboxylic酸/脂肪族无环化合物/Alkylthiol/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
494年jnq8l28
化学文摘号
65438-08-6
InChI关键
UEGHKGHBANZTIM-SFJYCVELSA-N
InChI
InChI = 1 s / C4H6O4S2.Tc c5-3 (6) 1 (9) 2 (10) 4 (7) 8; / h1-2 9-10H, (H, 5, 6) (H, 7, 8); / t1 -, 2 +, /我;1 + 2
国际命名
(2R,3S)-2,3-二硫基丁二酸(99Tc)锝
微笑
[99 tc] .OC (= O) [C@@H] (S) [C@@H] (S) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. 陈晓明,陈晓明,陈晓明,陈晓明:99mtc -琥珀酰亚胺在小儿用药中的应用。核医学杂志。2013 Jun;41(2):81-4。doi: 10.2967 / jnmt.112.118836。Epub 2013年4月22日[文章
  2. 胡:锝-99m- dmsa的管状重吸收。核医学杂志1995 9月36(9):1654-8。[文章
  3. Mohkam M, Maham S, Rahmani A, Naghi I, Otokesh B, Raiiati H, Mohseni N, Shamshiri AR, Sharifian M, Dalirani R, Ghazi R, Ahoopai M:锝Tc 99m二巯基琥珀酸肾显像在儿童急性肾门肾炎中的应用:与其他影像学检查的相关性伊朗肾脏杂志2010年10月;4(4):297-301。[文章
  4. copley DJ, Smith R, Murakami ME: Tc 99m琥珀酸锝肾显像在新生儿囊性肾发育不良中的临床应用。南方医学杂志,1988年1月;81(1):99-100。doi: 10.1097 / 00007611-198801000-00025。[文章
  5. FDA批准药品:NEPHROSCAN(制备锝Tc 99m琥珀酸注射剂试剂盒),用于静脉注射[链接
  6. 美通社:Theragnostics宣布其放射诊断成像药物肾扫描™(锝Tc 99m琥珀酸注射剂制备试剂盒)获得美国FDA批准[链接
不可用

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 2.43毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.56 ALOGPS
logP 0.26 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.37 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 74.62 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 38.47米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 15.613. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
SLC20A1
Uniprot ID
Q8WUM9
Uniprot名字
钠依赖性磷酸盐转运体1
分子量
73699.01哒
参考文献
  1. Denoyer D, Perek N, Le Jeune N, Frere D, Dubois F:肿瘤细胞系中99mTc-(V)- dmsa摄取由NaPi共转运体III介导的证据。中华核医学与分子影像杂志。2004年1月;31(1):77-84。doi: 10.1007 / s00259 - 003 - 1334 - 7。Epub 2003 10月14日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
磷酸钠转运体似乎在磷酸盐运输中起着基本的管家作用,通过从间质液中吸收磷酸盐来实现正常的细胞功能,如细胞转运。
基因名字
SLC20A2
Uniprot ID
Q08357
Uniprot名字
钠依赖性磷酸盐转运体2
分子量
70391.755哒
参考文献
  1. Denoyer D, Perek N, Le Jeune N, Frere D, Dubois F:肿瘤细胞系中99mTc-(V)- dmsa摄取由NaPi共转运体III介导的证据。中华核医学与分子影像杂志。2004年1月;31(1):77-84。doi: 10.1007 / s00259 - 003 - 1334 - 7。Epub 2003 10月14日。[文章

创建时间2015年11月30日19:10 /更新时间2022年4月1日19:23