依那普利

识别

总结

依那普利是一种抗高血压药物，用于管理高血压时，口服疗法是不实际的。

通用名称

依那普利

药物库登录号

DB09477

背景

依那普利是口服前药的活性代谢物，卡托普利．依那普利是一种ACE抑制剂，可阻止血管紧张素转换酶(ACE)将血管紧张素I转化为血管紧张素II。由于血管紧张素II负责肾近端小管的血管收缩和钠重吸收，下调该蛋白会导致血压和血液量降低。依那普利最初是为了克服第一个ACE抑制剂卡托普利的局限性而发明的，卡托普利有许多副作用，在口中留下金属味。从卡托普利中去除有问题的巯基，得到依那普利，然后用酯进一步修饰，形成口服的前药物依那普利。

依那普利口服效果较差，因此只能在不可能口服治疗高血压时作为静脉注射使用。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:348.3936
单一同位素的:348.168521888
化学公式: C₁₈H₂₄N₂O₅

同义词

依那普利
依那普利无水

药理学

指示

当口服治疗不可行时，依那普利注射液适用于高血压的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

依那普利注射液可降低仰卧位和站立位的收缩压和舒张压，通常不含直立性成分。因此，症状性体位性低血压并不常见，尽管在容量耗尽的患者中可能会出现。通常在用药后15分钟内开始起作用，1 - 4小时内达到最大效果。依那普利的突然停药与血压的迅速升高没有关系。血流动力学效应的持续时间似乎与剂量有关。然而，对于推荐剂量，大多数患者的作用时间约为6小时。依那普利给药后，肾血流量增加;肾小球滤过率通常不变。对肾血管性高血压患者的影响似乎类似。

作用机制

依那普利是口服前药依那普利的活性代谢物。依那普利是一种ACE抑制剂，可阻止血管紧张素转换酶(ACE)将血管紧张素I转化为血管紧张素II。由于血管紧张素II负责肾近端小管的血管收缩和钠重吸收，下调该蛋白会导致血压和血液量降低

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类
UB1缓激肽受体	不可用	人类

吸收

依那普利口服后吸收不良，因此只能静脉注射。

配送量

不可用

蛋白结合

依那普利约有50%与血浆蛋白结合。(Davies, et al. 1984)

新陈代谢

依那普利和依那普利都经过肾排泄而不经进一步代谢。

淘汰路线

依那普利的排泄主要来自肾脏，超过90%的给药剂量在24小时内以不变的药物形式在尿液中恢复。

半衰期

11小时

间隙

肾功能不全患者在肾小球滤过率≤30ml /min时依那普利的处置与肾功能正常患者相似。肾清除率158±47 ml/min。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在对照临床试验中，0.5%至1.0%的患者出现不良反应，包括:心肌梗死、疲劳、头晕、发烧、皮疹和便秘。在接受依那普利的患者中也有血管性水肿的报道，黑色患者的发生率高于非黑人患者。血管性水肿合并喉水肿可能是致命的。如果出现面部、四肢、嘴唇、舌头、声门和/或喉部血管性水肿，应停止依那普利的治疗，并立即开始适当的治疗。

较少见的不良反应不太可能发生，但应加以监测，包括过敏反应、低血压、粒细胞减少、肝衰竭、高钾血症和持续咳嗽。

此外，妊娠期应避免使用ACE抑制剂，因为它们可导致胎儿和新生儿发病率和死亡。当发现怀孕时，应尽快停用ACE抑制剂。妊娠中期和晚期使用该药与胎儿和新生儿损伤有关，包括低血压、新生儿颅骨发育不全、无尿、可逆或不可逆肾功能衰竭和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低依那普利的排泄率，从而导致血清水平升高。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加依那普利的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与依那普利联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当阿西美辛与依那普利联合使用时，肾衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低依那普利的排泄率，从而导致血清中依那普利浓度升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加依那普利的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	依那普利与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
Aclidinium	阿克利定可降低依那普利的排泄率，从而导致血清中依那普利升高。
Acrivastine	依那普利可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低依那普利的排泄率，从而导致血清中依那普利浓度升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
依那普利二水合物	GV0O7ES0R3	84680-54-6	MZYVOFLIPYDBGD-MLZQUWKJSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	美恩制药(美国)有限公司	2007-03-20	不适用
依那普利注射液USP	解决方案	1.25 mg / mL	静脉注射	Sterimax公司	2012-09-10	不适用
Vasotec四世	解决方案	1.25 mg / mL	静脉注射	山德士加拿大公司	1992-12-31	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依那普利	注射	2.5毫克/ 2毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2008-12-23	2008-12-23
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2020-02-01	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	西沃德制药公司	2008-12-23	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2005-10-06	2013-01-31
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2008-12-23	2008-12-23
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-08-24	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	卡地纳健康	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2005-10-06	2013-01-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: 脯氨酸及其衍生物/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/L-alpha-amino酸/吡咯烷酸/N-acylpyrrolidines/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/苯和取代衍生物/叔羧酸酰胺

展示8个
基: Alpha-amino酸/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle

显示26个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 二羧酸二肽(CHEBI: 4786）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: Q508Q118JM
化学文摘号: 76420-72-9
InChI关键: LZFZMUMEGBBDTC-QEJZJMRPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H24N2O5 c1-12(16(21) 20-11-5-8-15(20) 18(24) 25)第4场(17 (22)23)10-9-13-6-3-2-4-7-13 / h2-4, 6 - 7、12、14日至15日,19 H, 5, 8-11H2, 1 h3 (H, 22、23)(H, 24日,25)/病人,14 - 15 - / mo / s1
国际命名: (2) 1 - [(2 s) 2 - {((1) 1-carboxy-3-phenylpropyl)氨基}propanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@) (C) (N [C@@] ([H]) (CCC1 = CC = CC = C1) C (O) = O) C (= O) N1CCC [C@@] 1 ([H]) C = O (O)

参考文献

一般引用

Ulm EH:马来酸依那普利(MK-421)，一种有效的，非巯基血管紧张素转换酶抑制剂:在人的吸收，处置和代谢。药物Metab Rev. 1983;14(1):99-110。［文章］
戴维斯RO，戈麦斯HJ，欧文JD，沃克JF:依那普利临床药理学综述。临床药物学杂志1984;18增刊2:215S-229S。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0041886
KEGG药物: D03769
KEGG化合物: C11720
PubChem化合物: 5462501
PubChem物质: 347827859
ChemSpider: 4575429
BindingDB: 50367254
RxNav: 3829
ChEBI: 4786
ChEMBL: CHEMBL577
锌: ZINC000003812851
PDBe配体: 宝莲寺
RxList: RxList药物页面
维基百科: 依那普利

PDB项

1 uze/2 x90

FDA的标签

下载 (2.99 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	扩张型心肌病(DCM)/高血压(高血压)	1
2、3	尚未招聘	治疗	瘢痕疙瘩的伤疤	1
不可用	完成	不可用	食盐过敏高血压	1
不可用	完成	卫生服务研究必威国际app	直立性低血压/脊髓损伤(SCI)	1
不可用	完成	治疗	脑出血/脑血管意外/颅内出血	1
不可用	完成	治疗	高血压(高血压)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1.25毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	2.5毫克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	1.25毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	1.25毫克
解决方案	静脉注射	1.25 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.876毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	-1.1	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.13	ChemAxon
pKa(最强基础)	7.83	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	106.94²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	90.06米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.82^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用