识别

总结

Sr-89氯化锶是一种放射性药物,用于缓解骨骼转移疼痛患者的骨痛。

通用名称
Sr-89氯化锶
药物库登录号
DB09498
背景

氯化锶(Sr-89)最初于1993年获得fda批准,被用作缓解骨转移疼痛的姑息治疗选择。氯化锶主要用于转移性去势抵抗性前列腺癌。9骨转移是本病晚期常见且严重的并发症。它通常主要出现在前列腺癌和乳腺癌患者,以及肺癌、膀胱癌和甲状腺癌患者。有一些明显的肿瘤消退的病例,这使其具有潜在的肿瘤杀伤作用。8

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:159.81
单一同位素的:158.8451583
化学公式
Cl2
同义词
  • 氯化锶(89Sr)
  • 锶氯化锶89
  • 氯化锶,89sr标记
  • 氯化锶,Sr-89
  • 氯化锶- 89
外部id
  • SMS-2PA
  • SMS2PA

药理学

指示

锶-89氯化物注射液是一种缓解骨转移患者骨痛的姑息药。在治疗开始前确认骨转移的存在是很重要的。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

转移性骨病变是骨矿物转化率高的区域。因此,恶性肿瘤的发展需要持续的钙供应。氯化锶89是一种二价离子,类似于钙,因此它被活跃的成骨部位所吸收。这减轻了骨转移引起的疼痛,而不会产生重要的副作用,而且对放射保护的担忧也很小。10一旦与外束放射治疗结合,氯化锶89可以在组织中发射最大范围为6-8mm的β粒子。这种辐射能够减少新的骨转移并产生镇痛作用。11

作用机制

氯化锶89,一种类似二价钙离子的物质,通过被吸收到骨骼的无机物中,集中在成骨增加的区域。氯化锶89对转移性骨具有10倍高的亲和力。9一些报道表明,在与转移细胞相适应的骨样基质中加入氯化锶89后,它释放的β-射线甚至达到1.3-64Gy。因此,氯化锶89选择性放射到转移性骨的辐射可能具有杀伤肿瘤的作用。8

吸收

在静脉注射后,氯化锶89表现得像它的钙类似物。它从血流中迅速清除,选择性地定位在骨矿物上,优先在成骨区,在那里它可以保留约14天。标签

配送量

关于氯化锶89不同给药途径的药代动力学已有多项研究。数值不同,但范围在40-67L之间。1213

蛋白结合

在污染水中进行的一些研究表明,锶能够与血浆蛋白结合。在人体血浆研究中,通过超滤可以回收45-60%的锶,而其他研究证实蛋白质结合为30-40%。14

新陈代谢

锶可以与通常不与钙结合的成分相互作用,包括羟基磷灰石(矿化骨的主要成分),钙结合或钙运输蛋白。它可以与不同的无机阴离子形成络合物,如碳酸盐、柠檬酸、磷酸盐、羧酸或乳酸。14

淘汰路线

在注射后的头两天,主要通过排尿来消除。其余的清除途径存在于粪便中。尿排泄的百分比可能取决于骨病变的存在。标签粪便中氯化锶89的存在表明其被胆汁或血浆吸收进入胃肠道。14

半衰期

氯化锶89的半衰期为50.5天。11

间隙

氯化锶89主要通过尿液以3:1的比例清除,与粪便排泄相比。整个药物清除过程可能很慢,因此半衰期很长。14

的不利影响
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毒性

在临床试验中报道了一例白细胞减少后的致命败血症。骨髓抑制导致血小板减少(异常出血或瘀伤;黑色的柏油凳子;血:尿或便中带血;皮肤上有针状红斑),白细胞减少(咳嗽或声音嘶哑;发烧或发冷;腰痛或侧痛;排尿疼痛或困难)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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不可用
食物相互作用
没有发现相互作用。

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
锶阳离子Sr-89 离子 06 a33308kh 不可用 PWYYWQHXAPXYMF-OUBTZVSYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metastron 针剂,粉末,冻干,用于溶液 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Medi-Physics Inc .) 1993-06-18 2019-01-10 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
锶-89氯化锶 注射 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Bio Nucleonics公司 2003-01-06 2019-10-23 美国国旗
锶-89氯化锶 注射 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Q BioMed公司 2003-01-06 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V10BX01 -氯化锶(89sr)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类无机化合物,称为碱土金属氯化物。这些是无机化合物,其中最大的卤素原子是氯,最重的金属原子是镧系元素。
王国
无机化合物
超类
混合金属/非金属化合物
碱土金属盐
子课
碱土金属氯化物
直接父
碱土金属氯化物
选择父母
无机氯化物
碱土金属氯化物/无机氯化盐/无机盐
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 r78837d4a
化学文摘号
38270-90-5
InChI关键
AHBGXTDRMVNFER-FCHARDOESA-L
InChI
InChI = 1 s / 2 clh.sr / h2 * 1 h; /问;;+ 2 / p 2 /我;;1 + 1
国际命名
老(89)二氯化锶(2 +)
微笑
(Cl -]。[Cl -]。[89 sr + +)

参考文献

一般引用
  1. 傅志刚,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:89激素抵抗性前列腺癌骨转移中锶的姑息作用和生化改变。中华癌症杂志。1992 7月;66(1):177-80。[文章
  2. Laing AH, Ackery DM, Bayly RJ, Buchanan RB, Lewington VJ, McEwan AJ, Macleod PM, Zivanovic MA:锶-89氯在前列腺骨骼恶性肿瘤中的疼痛缓解。中华放射学杂志。1999,9(4):344 - 344。[文章
  3. Montebello JF, Hartson-Eaton M: 32P或89Sr治疗骨转移的疗效与外束和体侧照射比较:一个历史观点。癌症投资。1989;7(2):139-60。[文章
  4. Ackery D, Yardley J:放射性核素靶向治疗转移性骨痛的管理。《科学学报》1993年6月20日(3增刊2):27-31。[文章
  5. Breen SL, Powe JE, Porter AT:转移性前列腺癌锶-89放射治疗的剂量估计。核医学杂志1992,7;33(7):1316-23。[文章
  6. Hansen DV, Holmes ER, Catton G, Thorne DA, Chadwick DH, Schmutz DA:锶-89治疗疼痛性骨转移性前列腺癌和乳腺癌。内科医生。1993年6月;47(8):1795-800。[文章
  7. Lewington VJ, McEwan AJ, Ackery DM, Bayly RJ, Keeling DH, Macleod PM, Porter AT, Zivanovic MA:一项前瞻性、随机、双盲交叉研究,研究了在晚期前列腺癌骨转移患者中,用sr -89缓解疼痛的疗效。中华肿瘤学杂志,1991;27(8):954-8。[文章
  8. Heianna J, Miyauchi T, Endo W, Miura N, Terui K, Kamata S, Hashimoto M:用Metastron治疗乳腺癌多发性骨转移瘤后肿瘤消退。放射性短报2014年5月10日;3(4):2047981613493412。doi: 10.1177 / 2047981613493412。2014年5月[文章
  9. 陈建平,陈建平,陈建平:前列腺癌骨转移的研究进展。临床医学杂志2016年3月23日;10(增刊1):11-9。doi: 10.4137 / CMO.S30751。eCollection 2016。[文章
  10. Giammarile F, Mognetti T, Resche I:骨转移癌患者用锶-89缓解骨痛。核医学杂志2001 3月45(1):78-83。[文章
  11. Rose JN, Crook JM:放射治疗在转移性去势抵抗性前列腺癌治疗中的作用。中华泌尿外科杂志,2015年6月;7(3):135-45。doi: 10.1177 / 1756287215576647。[文章
  12. Moraes ME, Aronson JK, graham - smith DG:静脉注射葡萄糖酸锶作为健康志愿者钙的动力学标记物。临床药物学杂志,1991 04;31(4):423-7。[文章
  13. Sips AJ, van der Vijgh WJ, Barto R, Netelenbos JC:氯化锶在健康志愿者肠道吸收:药代动力学和重复性。中国临床药理学杂志。1996 Jun;41(6):543-9。[文章
  14. 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077
PubChem化合物
5362485
PubChem物质
347827865
ChemSpider
64523
RxNav
281890
ChEBI
36383
ChEMBL
CHEMBL1200625
FDA的标签
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化学物质
下载 (80.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 尚未招聘 治疗 骨转移/甲状腺肿瘤滤泡性 1
2 完成 治疗 激素难治性前列腺癌/骨转移 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 150年兆贝可/ 4毫升
注射 静脉注射 1 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 0ºC “化学物质”
沸点(℃) 100ºC “化学物质”
水溶度 10.9 - -22.6毫克/毫升 “FDA标签”
放射性(mCi /毫升) 1 “FDA标签”
预测性能
财产 价值
水溶度 51.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.84 ALOGPS
logP 0.61 Chemaxon
日志 -0.49 ALOGPS
pKa(最强酸性) -7 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 0 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 0一个2 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 5.62米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 2.393. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
代数余子式
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
ALPPL2
Uniprot ID
P10696
Uniprot名字
碱性磷酸酶,胎盘样
分子量
57376.515哒
参考文献
  1. 李丽娜P, Masella M, stistibrand T, Menez A, Stura EA, Le Du MH:人碱性磷酸酶与锶复合物的结构研究:其在骨骼中的次生作用的意义。蛋白质科学,2006 7月;15(7):1691-700。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
代数余子式
通用函数
焦磷酸酶活性
特定的功能
这种同工酶可能在骨骼矿化中起作用。
基因名字
ALPL
Uniprot ID
P05186
Uniprot名字
碱性磷酸酶,组织非特异性同工酶
分子量
57304.435哒
参考文献
  1. 李丽娜P, Masella M, stistibrand T, Menez A, Stura EA, Le Du MH:人碱性磷酸酶与锶复合物的结构研究:其在骨骼中的次生作用的意义。蛋白质科学,2006 7月;15(7):1691-700。[文章
种类
小分子
生物
人类
药理作用
未知的
行动
代数余子式
参考文献
  1. 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
离子通道结合
特定的功能
介导1个Ca(2+)离子与3 ~ 4个Na(+)离子在细胞膜上的交换,从而调节细胞质Ca(2+)水平和Ca(2+)依赖性细胞。
基因名字
SLC8A1
Uniprot ID
P32418
Uniprot名字
钠/钙交换器
分子量
108546.06哒
参考文献
  1. 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量
245100.8哒
参考文献
  1. 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077

创建于2015年11月30日19:10 /更新于2020年6月12日17:42