识别
- 总结
-
Sr-89氯化锶是一种放射性药物,用于缓解骨骼转移疼痛患者的骨痛。
- 通用名称
- Sr-89氯化锶
- 药物库登录号
- DB09498
- 背景
-
氯化锶(Sr-89)最初于1993年获得fda批准,被用作缓解骨转移疼痛的姑息治疗选择。氯化锶主要用于转移性去势抵抗性前列腺癌。9骨转移是本病晚期常见且严重的并发症。它通常主要出现在前列腺癌和乳腺癌患者,以及肺癌、膀胱癌和甲状腺癌患者。有一些明显的肿瘤消退的病例,这使其具有潜在的肿瘤杀伤作用。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:159.81
单一同位素的:158.8451583 - 化学公式
- Cl2老
- 同义词
-
- 氯化锶(89Sr)
- 锶氯化锶89
- 氯化锶,89sr标记
- 氯化锶,Sr-89
- 氯化锶- 89
- 外部id
-
- SMS-2PA
- SMS2PA
药理学
- 指示
-
锶-89氯化物注射液是一种缓解骨转移患者骨痛的姑息药。在治疗开始前确认骨转移的存在是很重要的。9
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
转移性骨病变是骨矿物转化率高的区域。因此,恶性肿瘤的发展需要持续的钙供应。氯化锶89是一种二价离子,类似于钙,因此它被活跃的成骨部位所吸收。这减轻了骨转移引起的疼痛,而不会产生重要的副作用,而且对放射保护的担忧也很小。10一旦与外束放射治疗结合,氯化锶89可以在组织中发射最大范围为6-8mm的β粒子。这种辐射能够减少新的骨转移并产生镇痛作用。11
- 作用机制
-
氯化锶89,一种类似二价钙离子的物质,通过被吸收到骨骼的无机物中,集中在成骨增加的区域。氯化锶89对转移性骨具有10倍高的亲和力。9一些报道表明,在与转移细胞相适应的骨样基质中加入氯化锶89后,它释放的β-射线甚至达到1.3-64Gy。因此,氯化锶89选择性放射到转移性骨的辐射可能具有杀伤肿瘤的作用。8
- 吸收
-
在静脉注射后,氯化锶89表现得像它的钙类似物。它从血流中迅速清除,选择性地定位在骨矿物上,优先在成骨区,在那里它可以保留约14天。标签
- 配送量
- 蛋白结合
-
在污染水中进行的一些研究表明,锶能够与血浆蛋白结合。在人体血浆研究中,通过超滤可以回收45-60%的锶,而其他研究证实蛋白质结合为30-40%。14
- 新陈代谢
-
锶可以与通常不与钙结合的成分相互作用,包括羟基磷灰石(矿化骨的主要成分),钙结合或钙运输蛋白。它可以与不同的无机阴离子形成络合物,如碳酸盐、柠檬酸、磷酸盐、羧酸或乳酸。14
- 淘汰路线
-
在注射后的头两天,主要通过排尿来消除。其余的清除途径存在于粪便中。尿排泄的百分比可能取决于骨病变的存在。标签粪便中氯化锶89的存在表明其被胆汁或血浆吸收进入胃肠道。14
- 半衰期
-
氯化锶89的半衰期为50.5天。11
- 间隙
-
氯化锶89主要通过尿液以3:1的比例清除,与粪便排泄相比。整个药物清除过程可能很慢,因此半衰期很长。14
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
在临床试验中报道了一例白细胞减少后的致命败血症。骨髓抑制导致血小板减少(异常出血或瘀伤;黑色的柏油凳子;血:尿或便中带血;皮肤上有针状红斑),白细胞减少(咳嗽或声音嘶哑;发烧或发冷;腰痛或侧痛;排尿疼痛或困难)
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
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的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 锶阳离子Sr-89 离子 06 a33308kh 不可用 PWYYWQHXAPXYMF-OUBTZVSYSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Metastron 针剂,粉末,冻干,用于溶液 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Medi-Physics Inc .) 1993-06-18 2019-01-10 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 锶-89氯化锶 注射 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Bio Nucleonics公司 2003-01-06 2019-10-23 我们 锶-89氯化锶 注射 1 mCi / 1毫升 静脉注射 Q BioMed公司 2003-01-06 不适用 我们
类别
- ATC代码
- V10BX01 -氯化锶(89sr)
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 r78837d4a
- 化学文摘号
- 38270-90-5
- InChI关键
- AHBGXTDRMVNFER-FCHARDOESA-L
- InChI
-
InChI = 1 s / 2 clh.sr / h2 * 1 h; /问;;+ 2 / p 2 /我;;1 + 1
- 国际命名
-
老(89)二氯化锶(2 +)
- 微笑
-
(Cl -]。[Cl -]。[89 sr + +)
参考文献
- 一般引用
-
- 傅志刚,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:89激素抵抗性前列腺癌骨转移中锶的姑息作用和生化改变。中华癌症杂志。1992 7月;66(1):177-80。[文章]
- Laing AH, Ackery DM, Bayly RJ, Buchanan RB, Lewington VJ, McEwan AJ, Macleod PM, Zivanovic MA:锶-89氯在前列腺骨骼恶性肿瘤中的疼痛缓解。中华放射学杂志。1999,9(4):344 - 344。[文章]
- Montebello JF, Hartson-Eaton M: 32P或89Sr治疗骨转移的疗效与外束和体侧照射比较:一个历史观点。癌症投资。1989;7(2):139-60。[文章]
- Ackery D, Yardley J:放射性核素靶向治疗转移性骨痛的管理。《科学学报》1993年6月20日(3增刊2):27-31。[文章]
- Breen SL, Powe JE, Porter AT:转移性前列腺癌锶-89放射治疗的剂量估计。核医学杂志1992,7;33(7):1316-23。[文章]
- Hansen DV, Holmes ER, Catton G, Thorne DA, Chadwick DH, Schmutz DA:锶-89治疗疼痛性骨转移性前列腺癌和乳腺癌。内科医生。1993年6月;47(8):1795-800。[文章]
- Lewington VJ, McEwan AJ, Ackery DM, Bayly RJ, Keeling DH, Macleod PM, Porter AT, Zivanovic MA:一项前瞻性、随机、双盲交叉研究,研究了在晚期前列腺癌骨转移患者中,用sr -89缓解疼痛的疗效。中华肿瘤学杂志,1991;27(8):954-8。[文章]
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- 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077]
- 外部链接
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 尚未招聘 治疗 骨转移/甲状腺肿瘤滤泡性 1 2 完成 治疗 激素难治性前列腺癌/骨转移 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1 mCi / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 150年兆贝可/ 4毫升 注射 静脉注射 1 mCi / 1毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 0ºC “化学物质” 沸点(℃) 100ºC “化学物质” 水溶度 10.9 - -22.6毫克/毫升 “FDA标签” 放射性(mCi /毫升) 1 “FDA标签” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 51.8毫克/毫升 ALOGPS logP 0.84 ALOGPS logP 0.61 Chemaxon 日志 -0.49 ALOGPS pKa(最强酸性) -7 Chemaxon 生理上的电荷 -1 Chemaxon 氢受体计数 0 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 0一个2 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 5.62米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 2.393. Chemaxon 环数 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
酶
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 离子通道结合
- 特定的功能
- 介导1个Ca(2+)离子与3 ~ 4个Na(+)离子在细胞膜上的交换,从而调节细胞质Ca(2+)水平和Ca(2+)依赖性细胞。
- 基因名字
- SLC8A1
- Uniprot ID
- P32418
- Uniprot名字
- 钠/钙交换器
- 分子量
- 108546.06哒
参考文献
- 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1I
- Uniprot ID
- Q9P0X4
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
- 分子量
- 245100.8哒
参考文献
- 彼得·沃茨和保罗·豪(2010)。锶和锶化合物。世界卫生组织。[Isbn:978 92 4 153077]
创建于2015年11月30日19:10 /更新于2020年6月12日17:42