Thiosulfuric酸

识别

总结

Thiosulfuric酸是一种硫供体，与亚硝酸钠依次用于逆转危及生命的急性氰化物中毒。也用于降低与顺铂相关的耳毒性风险。

品牌名称

Nithiodote, Seacalphyx

通用名称

Thiosulfuric酸

DrugBank加入数量

DB09499

背景

硫代硫酸的盐形式有硫代硫酸钠和五水硫代硫酸钠。硫代硫酸钠是世界卫生组织基本药物清单的一部分，它有多种工业用途，包括食品防腐剂、水脱氯剂和纸浆漂白剂。¹硫代硫酸钠在胃中迅速降解;因此，它通常通过其他途径，如静脉注射或外用。¹硫代硫酸钠被批准用于治疗急性氰化物中毒^5，6，2它经常与亚硝酸钠(一种盐形式的亚硝酸)．硫代硫酸钠也用于降低耳毒性的风险顺铂．⁷在顺铂化疗后6小时给药时，硫代硫酸钠可降低儿童顺铂致听力损失的发生率，且不影响其疗效。^3.，4

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

硫代硫酸结构(DB09499)

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重量

平均:114.144
单一同位素的:113.94453531

化学公式

H₂O_3.年代₂

同义词

• Monosulfanemonosulfonic酸
• Sulfurothioic s酸

药理学

指示

硫代硫酸(硫代硫酸钠)是指与亚硝酸钠连续静脉使用，用于治疗急性氰化物中毒，被判断为危及生命。⁶硫代硫酸钠还表明，在1个月及以上的局部非转移性实体瘤儿童患者中，可降低与顺铂相关的耳毒性风险。⁷

降低药物开发失败率

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通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 顺铂耳毒性
• 氢氰酸和氰化物的毒性作用

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

硫代硫酸钠的剂量分别为20、15和10克/米²输送钠负荷为162、121和81 mmol/m²．注射一小时后，给药硫代硫酸钠导致钠的短暂增加约6 mmol/L;然而，在输注后18至24小时，血清水平恢复到基线水平。⁷通过测定氰化物转化为硫氰酸盐的速率，评价了硫代硫酸钠作为急性氰化物中毒解毒剂的药效学。用硫代硫酸钠预处理以达到2 μ mol/mL的稳态水平，使狗体内氰化物转化为硫氰酸盐的速率增加了30倍以上。⁶使用硫代硫酸钠可引起过敏反应，导致高钠血症和低钾血症。它还可能导致恶心和呕吐。⁷

的作用机制

当与硝酸钠一起服用时，硫代硫酸钠可作为治疗急性氰化物中毒的解毒剂。⁶氰化物对细胞色素a3有很高的亲和力，细胞色素a3是线粒体中细胞色素c氧化酶复合物的组成部分。氰化物通过结合和抑制细胞色素a3，阻止细胞利用氧气，强制无氧代谢，抑制细胞呼吸，导致乳酸性酸中毒和细胞毒性缺氧。亚硝酸钠与血红蛋白反应生成高铁血红蛋白，高铁血红蛋白与细胞色素a3竞争氰化物离子。氰化物与高铁血红蛋白结合形成无毒化合物氰化高铁血红蛋白，并恢复细胞色素氧化酶活性。当氰化物与高铁血红蛋白分离时，硫代硫酸钠作为内源性硫转移酶的硫供体，并促进其转化为硫氰酸盐，一种毒性较小的离子。⁶

硫代硫酸钠还可以降低顺铂引起的耳毒性风险。使用顺铂治疗的儿童有发生耳毒性的高风险，可能是由于活性氧(ROS)的产生和DNA直接烷基化的结合导致细胞死亡。⁷硫代硫酸钠与顺铂相互作用形成不活跃的铂种。它还可以通过硫酸钠共转运体2进入细胞，增加抗氧化的谷胱甘肽水平，抑制细胞内氧化应激。尽管其作用机制尚未完全阐明，但人们认为这两种活动都能降低耳毒性的风险。⁷

吸收

口服硫代硫酸钠不会被全身吸收。大部分硫代硫酸盐被氧化成硫酸盐或与内源硫化合物结合;一小部分通过肾脏排出体外。⁶在儿科患者静脉注射推荐剂量的硫代硫酸钠时，C_马克斯硫代硫酸盐的含量为13±1.2 mM，在剂量超过4 g/m的范围内随剂量成比例增加²20 g / m²．连续2天静脉注射硫代硫酸钠后，预期不会发生硫代硫酸钠积累。⁷

的体积分布

硫代硫酸盐的平均体积分布为0.23 L/kg。⁷

蛋白结合

硫代硫酸钠不与人血浆蛋白结合。⁷

新陈代谢

硫代硫酸盐硫转移酶和硫代硫酸盐还原酶代谢硫代硫酸盐生成亚硫酸盐，亚硫酸盐氧化为硫酸盐。⁷

路线的消除

大约20-50%外源给药的硫代硫酸钠被肾脏排出。^6，7尿中消除的硫代硫酸盐95%以上在给药后4小时内排出。⁷当用作氰化物中毒的解毒剂时，硫代硫酸钠被消除为硫氰酸盐，一种相对无毒的化合物。硫氰酸盐也以与肌酐清除率成反比的速率通过尿液排出。⁶

半衰期

静脉注射硫代硫酸盐(1克硫代硫酸钠)的半衰期约为20分钟。但是，较高的剂量可能会增加这个值。在给予150毫克/公斤硫代硫酸钠的健康男性中，消除半衰期为182分钟。⁶

间隙

在肾功能完全发育的患者(大约1岁)中，硫代硫酸盐的平均总清除率为2.2 mL/min/kg。⁷

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

大剂量硫代硫酸钠对人体的影响尚未得到彻底研究。口服硫代硫酸钠(每天3克)1-2周可使室内空气动脉氧饱和度降低至低至75%。停药一周后，受试者的血氧饱和度恢复到基线水平。单剂量20毫升10%硫代硫酸钠静脉注射对氧饱和度没有影响。⁶

在大鼠中，口服LD₅₀五水硫代硫酸钠为5000毫克/公斤。［L43327] The carcinogenic activity of sodium thiosulfate has not been evaluated. An in体外细菌反向突变试验表明，无论有无代谢激活，硫代硫酸钠都不具有诱变作用。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
锝tc - 99 m oxidronate	硫代硫酸会降低Tc-99m氧化酸锝作为诊断试剂的有效性。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫代硫酸钠	L0IYT1O31N	7772-98-7	AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L
硫代硫酸钠五水化物	HX1032V43M	10102-17-7	PODWXQQNRWNDGD-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Pedmark (Fennec制药、)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Seacalphyx	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	德制药有限公司	2013-01-08	不适用
硫代硫酸钠	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	希望医药	2012-02-14	不适用
硫代硫酸钠注射液USP为25%	液体	250 mg / mL	静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1991-12-31	1998-08-13
硫代硫酸钠注射液USP	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大城市	1998-07-13	不适用
硫代硫酸钠注射液USP	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	希望医药	2015-11-23	不适用
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Oligostim Soufre	平板电脑	0.015毫克	口服	Dolisos Laboratoires S.A.	1998-06-11	2007-08-01
วีเนีย	粉	15克		บริษัทวิทยาศรมจำกัด	1991-10-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adasept痤疮凝胶	硫代硫酸钠(8%)+水杨酸(2%)+三氯生(0.5%)	乳液	局部	Odan实验室有限公司	1974-12-31	不适用
Nithiodote	硫代硫酸钠五水化物(250毫克/毫升)+亚硝酸钠1(30毫克/毫升)	注入,解决方案;工具包	静脉注射	希望医药	2011-01-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
聚硫磺酸钠和叶酸	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-08-24	2017-10-16
钠polysulthionate 5-methyltetrahydrofolate	硫代硫酸钠五水化物（.45g/100g)+Levomefolic酸（.125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+硫酸钠十水合物(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Solubiomix	2015-07-21	2016-01-12
钠Polysulthionate 5-mthf	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸（.5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-01-09	2016-01-12
Sodum硫代硫酸盐	硫代硫酸钠五水化物(100毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	硫代硫酸钠五水化物(250毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Xizflus	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸（.5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Basiem	2016-01-09	2016-01-12
Xizflus	硫代硫酸钠五水化物（.45g/100g)+5-methyltetrahydrofolic酸（.125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+硫酸钠十水合物(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Basiem	2015-07-14	2016-01-12

类别

药物类别

• 酸
• 抗感染的药物
• 解毒剂
• 抗氧化剂
• 生物因素
• 螯合剂
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
• 矿物质
• 保护剂
• 隔离剂
• 硫酸盐
• 硫酸
• 硫化合物
• 硫酸酸

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为非金属硫代硫酸盐的一类无机化合物。这些无机非金属化合物含有硫代硫酸盐作为其最大的氧阴离子。

王国

无机化合物

超类

均质非金属化合物

类

非金属oxoanionic化合物

子课

非金属硫代硫酸盐

直接父

非金属硫代硫酸盐

选择父母

无机硫化物/无机氧化物

基

无机氧化物/无机硫化物/非金属硫代硫酸盐

分子框架

不可用

外部描述符

thiosulfuric酸(CHEBI: 29279）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 k79y2ekkp

化学文摘号

13686-28-7

InChI关键

DHCDFWKWKRSZHF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / H2O3S2 c1-5 (2,3) 4 / h (H2, 1、2、3、4)

国际命名

dihydroxy-1lambda6-disulfen-1-one

微笑

操作系统(O) (= O) =

参考文献

合成参考

谢尔曼，C.等人(2016)。含硫代硫酸钠的药物组合物(美国专利号2016/0235782 A1)。美国专利和商标局。https://patentimages.storage.googleapis.com/0c/2a/58/edc43adab43077/US20160235782A1.pdf

一般引用

1. 张铭，Dugbartey GJ, Juriasingani S, Sener A:硫化氢代谢物，硫代硫酸钠的临床应用及分子机制。国际分子科学。2021 6月16日;22(12)。pii: ijms22126452。doi: 10.3390 / ijms22126452。［文章］
2. Bebarta VS, Brittain M, Chan A, Garrett N, Yoon D, Burney T, Mukai D, Babin M, Pilz RB, Mahon SB, Brenner M, Boss GR:肌注亚硝酸钠和硫代硫酸钠对急性氰化物中毒有效。Ann急诊医学。2017年6月;69(6):718-725.e4。doi: 10.1016 / j.annemergmed.2016.09.034。Epub 2016年12月29日［文章］
3. Freyer DR, Chen L, Krailo MD, Knight K, Villaluna D, Bliss B, Pollock BH, Ramdas J, Lange B, Van Hoff D, VanSoelen ML, Wiernikowski J, Neuwelt EA, Sung L:硫代硫酸钠与观察对癌症儿童顺铂致听力损失发展的影响(ACCL0431):一项多中心、随机、对照、开放标签的3期试验。2017年1月18日(1):63-74。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(16) 30625 - 8。Epub 2016年12月1日［文章］
4. Brock PR, Maibach R, Childs M, Rajput K, Roebuck D, Sullivan MJ, Laithier V, Ronghe M, Dall'Igna P, Hiyama E, Brichard B, Skeen J, Mateos ME, Capra M, Rangaswami AA, Ansari M, Rechnitzer C, Veal GJ, Covezzoli A, Brugieres L, Perilongo G, Czauderna P, Morland B, Neuwelt EA:硫代硫酸钠预防顺铂诱导的听力损失。2018年6月21日;378(25):2376-2385。doi: 10.1056 / NEJMoa1801109。［文章］
5. Medsafe新西兰批准药品:注射用硫代硫酸钠溶液[链接］
6. FDA批准药品:静脉输注用硝代碘酯(亚硝酸钠和硫代硫酸钠)注射液[链接］
7. FDA批准药品:静脉用PEDMARK(硫代硫酸钠)注射液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0060293

KEGG化合物

C05529

PubChem化合物

24478

PubChem物质

347827866

ChemSpider

22886

ChEBI

29279

ChEMBL

CHEMBL1208642

锌

ZINC000008214573

维基百科

Thiosulfuric_acid

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	皮肤钙化	1
3.	完成	支持性护理	脑和中枢神经系统肿瘤/儿童生殖细胞瘤/腺外生殖细胞瘤/肝癌/肿瘤、脑/神经母细胞瘤(NB)/耳毒性/卵巢癌/肉瘤	1
3.	完成	治疗	肝癌/耳毒性	1
3.	没有招聘	治疗	成神经管细胞瘤	1
3.	招聘	治疗	Calciphylaxis	1
3.	招聘	治疗	肝母细胞癌	1
3.	终止	治疗	钙化性尿毒症小动脉病(CUA)/Calciphylaxis	1
3.	终止	治疗	Calciphylaxis	1
2	积极不招聘	预防	心脏衰竭/心肌梗死	1
2	积极不招聘	支持性护理	临床III期人乳头瘤病毒(HPV)介导的(p16阳性)口咽癌AJCC v8/临床IV期hpv介导(p16阳性)口咽癌AJCC v8/局部晚期头颈部鳞状细胞癌/局部晚期下咽鳞状细胞癌/局部晚期喉鳞状细胞癌/局部晚期口腔鳞状细胞癌/局部晚期口咽鳞状细胞癌/病理III期hpv介导(p16阳性)口咽癌AJCC v8/病理性IV期hpv介导(p16阳性)口咽癌AJCC v8/III期下咽癌AJCC v8/III期喉癌AJCC v8/唇和口腔癌III期AJCC v8/口咽癌(p16阴性)AJCC v8/第四期下咽癌AJCC v8/IV期喉癌AJCC v8/唇和口腔癌IV期AJCC v8/口咽癌(p16阴性)AJCC v8/IVA期下咽癌AJCC v8/IVA期喉癌AJCC v8/IVA期唇和口腔癌AJCC v8/IVA期口咽癌(p16阴性)AJCC v8/IVB期下咽癌AJCC v8/IVB期喉癌AJCC v8/唇和口腔癌IVB期AJCC v8/IVB期口咽癌(p16阴性)AJCC v8/下咽癌IVC期AJCC v8/IVC期喉癌AJCC v8/唇和口腔癌IVC期AJCC v8/IVC期口咽癌(p16阴性)AJCC v8	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部
注入,解决方案;工具包	静脉注射
平板电脑	口服	0.015毫克
解决方案	静脉注射	250 mg / mL
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
液体	静脉注射	250 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/毫升
粉	口服
解决方案	静脉注射	200毫克
胶囊	口服
粉	口服;局部
粉		15克
注入,解决方案	静脉注射	262.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8496973	没有	2013-07-30	2031-03-29
US8568793	没有	2013-10-29	2031-12-24
US9585912	没有	2017-03-07	2031-03-29
US9345724	没有	2016-05-24	2031-03-29
US9687506	没有	2011-12-24	2031-12-24
US10479686	没有	2011-03-29	2031-03-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	48°C	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)
沸点(°C)	100°C	化学:硫代硫酸钠SDS (https://www.mccsd.net/cms/lib/NY02208580/Centricity/Shared/Material%20Safety%20Data%20Sheets%20_MSDS_/MSDS%20Sheets_Sodium_Thiosulfate_Anhydrous_703_00.pdf)
水溶度	210克/升	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)

预测性能

财产	价值	源
logP	0.048	ChemAxon
pKa最强(酸性)	2.7	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	57.532	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	21.76米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	8.513.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 2900000000 - cfd5e2fee5605aa6f365
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 14 - f35b6955762fa5ef9c
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 01 - pk - 9300000000 - 6 d71fc2acfdc5c953636
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 4 fefeb50f8b5131bb095
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 25562 - aa85ac0e34c2f5b
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - c55a98b5b4d32b24a3cd

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年10月07日09:51