托西

识别

总结

托西是一种单克隆抗体用于治疗anti-CD20通过共轭放射性同位素b细胞非霍奇金淋巴瘤。

通用名称
托西
DrugBank加入数量
DB00081
背景

小鼠IgG2aλ与CD20抗原单克隆抗体(2 451残留重链,2λ链220残留物)。它是在哺乳动物细胞的不需抗生素的文化生产。它可以共价与碘131(碘的放射性同位素)。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6416年H9874年N1688年O1987年年代44
蛋白质平均体重
143859.7哒
序列
1 >老鼠嵌合Anti-CD20重链QAYLQQSGAELVRPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPRQGLEWIGAIYPGNGDTSY NQKFKGKATLTVDKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYFCARVVYYSNSYWYFDVWGTGTTVTV SGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLY SLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKAEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
1 >老鼠嵌合Anti-CD20轻链QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYMHWYQQKPGSSPKPWIYAPSNLASGVPAR FSGSGSGTSYSLTISRVEAEDAATYYCQQWSFNPPTFGAGTKLELKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNR
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2 >老鼠嵌合Anti-CD20轻链QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYMHWYQQKPGSSPKPWIYAPSNLASGVPAR FSGSGSGTSYSLTISRVEAEDAATYYCQQWSFNPPTFGAGTKLELKRTVAAPSVFIFPPS DEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTL SKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNR
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同义词
  • 托西

药理学

指示

治疗非霍奇金淋巴瘤(CD20阳性,滤泡)

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

托结合CD20抗原,这主要是表达了对成熟B细胞和B细胞非霍奇金lympohomas > 90%。抗体导致b细胞的选择性杀死。

的作用机制

结合CD20抗原发现在成熟的B淋巴细胞。抗体绑定似乎诱导细胞凋亡,通过电离辐射补体依赖细胞毒性和细胞死亡。

目标 行动 生物
一个淋巴球抗原CD20
抗体
人类
U低亲和免疫球蛋白γ受体II-b Fc区域 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

最有可能被调理素作用通过网状内皮系统当绑定到B淋巴细胞,或由人类antimurine抗体生产

路线的消除

消除碘- 131发生衰变和排泄的尿液。

半衰期

0.8小时(哺乳动物的网织红细胞,体外)

间隙
  • 68.2毫克/人力资源(NHL患者)
的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 托可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abatacept 不利影响的风险或严重性可以增加当托与Abatacept相结合。
Abciximab 不利影响的风险或严重性可以增加当Abciximab结合托。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少托的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少托的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当苊香豆醇结合托。
对乙酰氨基酚 托可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加托的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合托。
Aclidinium 托可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
托i - 131 K1KT5M40JC 192391-48-3 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bexxar剂量测定的 注射 0.61 mCi / 1毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-02-13 美国国旗
Bexxar治疗 注射 5.6 mCi / 1毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-02-20 美国国旗
Bexxar疗法 设备;解决方案 14毫克/毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2006-04-10 2014-07-31 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bexxar 托西1(14毫克/毫升)+托1(14毫克/毫升) 工具包 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-11-28 美国国旗
Bexxar 托西1(14毫克/毫升)+托1(14毫克/毫升) 工具包 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-11-28 美国国旗

类别

ATC代码
V10XA53 -托/碘(131 i)托
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0343年igh41u
化学文摘号
208921-02-2

引用

一般引用
不可用
UniProt
P01857
基因库
J00228
PubChem物质
46506662
RxNav
263010年
ChEMBL
CHEMBL1201604
治疗目标数据库
DAP000384
网页
PA164748364
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
托西

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 b细胞淋巴瘤/Immunoblastic大细胞淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 完成 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 未知的状态 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL)/非霍奇金淋巴瘤 1
3 撤销 治疗 滤泡淋巴瘤(FL)/滤泡性小裂细胞淋巴瘤/大细胞淋巴瘤,滤泡/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 完成 不可用 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 完成 治疗 b细胞淋巴瘤 1
2 完成 治疗 淋巴白血病的缓解/阶段我慢性淋巴细胞白血病/阶段II慢性淋巴细胞白血病/第三阶段b细胞小淋巴细胞性淋巴瘤/III期慢性淋巴细胞白血病/四期慢性淋巴细胞白血病/四期小淋巴细胞性淋巴瘤 1
2 完成 治疗 淋巴瘤 2
2 完成 治疗 套细胞淋巴瘤(制程) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 葛兰素史克公司。
  • MDS Nordion
剂型
形式 路线 强度
工具包 静脉注射
注射 静脉注射 0.61 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 5.6 mCi / 1毫升
设备;解决方案 静脉注射 14毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Bexxar 131碘的剂量测定的 180.77美元 毫升
Bexxar 14毫克/毫升剂量测定的 100.43美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb) 维米尔,A.W.P. & Norde W。,Biophys。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性 -0.414 不可用
等电点 8.68 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
Mhc ii级蛋白质复杂的绑定
特定的功能
这种蛋白可能参与调节b细胞的激活和增殖。
基因名字
MS4A1
Uniprot ID
P11836
Uniprot名字
淋巴球抗原CD20
分子量
33076.99哒
引用
  1. 戈登伯格DM:放射性标记的抗体的作用在非霍奇金淋巴瘤的治疗:放射的时代的到来。暴击牧师杂志内科杂志。2001 Jul-Aug; 39 (1 - 2): 195 - 201。(文章]
  2. 这些罗依:单克隆抗体治疗淋巴瘤:一个更新。癌症Pract。2001; 3 - 4月9 (2):71 - 80。(文章]
  3. 作者不明:碘- 131托:I-anti-B1抗体(131),(131)I-tositumomab, anti-CD20鼠单克隆抗体- i - 131, B1, Bexxar, (131) I-anti-B1抗体,碘- 131托,碘- 131 anti-B1抗体,托。BioDrugs。2003;17 (4):290 - 5。(文章]
  4. 弗里德伯格JW,费舍尔RI:碘- 131托(Bexxar): radioimmunoconjugate治疗懒惰和转化b细胞非霍奇金淋巴瘤。专家抗癌其他牧师。2004年2月,4 (1):18-26。(文章]
  5. 西尔弗曼DH、Delpassand ES Torabi F,异教徒,麦克劳克林P,穆雷杰:放射性标记的抗体治疗非霍奇金淋巴瘤:辐射防护,同位素比较和生活质量问题。癌症治疗牧师2004年4月,30 (2):165 - 72。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Beeson C, Butrynski我哈特MJ, Nourigat C,马修斯特区新闻噢,派PD,伯恩斯坦ID:有条件地劈得开的radioimmunoconjugates:一种新的方法从radioimmunoconjugates释放放射性同位素。Bioconjug化学2003;9月- 10月14(5):927 - 33所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
受体的Fc地区复杂或聚合免疫球蛋白γ。低亲和力受体。参与各种各样的效应和监管职能如免疫复合物的吞噬……
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和免疫球蛋白γ受体II-b Fc区域
分子量
34043.355哒
引用
  1. Glennie MJ,法国RR,克拉格女士,泰勒总机:机制杀死anti-CD20单克隆抗体。摩尔Immunol。2007年9月,44 (16):3823 - 37。(文章]
  2. 沃恩,陈CH,克莱因C, Glennie MJ,啤酒公司,克拉格女士:Activatory和抑制Fcgamma受体增加rituximab-mediated内化CD20独立的信号通过胞质域。J生物化学杂志。2015年2月27日,290 (9):5424 - 37。doi: 10.1074 / jbc.M114.593806。Epub 2015年1月7日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023个聪明的