二氯化镭Ra 223

识别

总结

二氯化镭Ra 223castration-resistant患者是一种放射性药物剂用于治疗前列腺癌骨转移症状,没有已知的内脏转移性疾病。

品牌名称

Xofigo

通用名称

二氯化镭Ra 223

DrugBank加入数量

DB08913

背景

二氯化镭Ra 223是一种含有放射性同位素镭- 223的放射性药物,所释放的能量短程但高线性α粒子。阳离子,镭模仿calicum和羟磷灰石结合,这是一个骨矿物质地区发现的高骨营业额见骨转移。它第一次被FDA批准的2013年5月,目前销售品牌Xofigo下,原称为Alpharadin。Xofigo表示在病人转移性骨癌症状没有内脏转移,患者前列腺癌去势抵抗。FDA标签包含一个警告,二氯化镭Ra 223不应该用在女性怀孕或可能怀孕的高危胎儿的伤害。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:293.924
单一同位素的:292.956202554
化学公式: Cl₂类风湿性关节炎

同义词

氯化镭ra - 223
二氯化镭Ra 223
二氯化镭ra - 223
氯化镭- 223
二氯化镭- 223

外部id

湾88 - 8223
湾- 88 - 8223
bay88 - 8223

药理学

指示

用于病人转移性骨癌症状没有内脏转移和患者前列腺癌去势抵抗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

生理、二氯化镭Ra 223,防止扩散的骨癌杀死癌细胞相关的骨骼。

的作用机制

Ra 223二氯化镭的放射性同位素镭- 223发射短程但高线性阿尔法粒子的能量。阳离子,镭模仿calicum和羟磷灰石结合,这是一个骨矿物质地区发现的高骨营业额见骨转移。高能破坏骨细胞通过引入双链DNA断裂。这将导致细胞死亡和预防骨肿瘤细胞的扩散。因为α粒子的短程的不到10细胞直径,其破坏性影响不太可能会影响附近的非癌细胞。

吸收

因为二氯化镭Ra 223是静脉输液管理,生物利用度应该是100%。

的体积分布

的体积分布没有量化,但24小时后,只有1%镭- 223剩余的血液中。其余的镭- 223是分发给骨(61%的放射性剂量后4小时)和肠(49%的放射性剂量后4小时)。没有发现其他器官有明显的吸收。

蛋白结合

微不足道的血浆蛋白结合。

新陈代谢

镭- 223不进行新陈代谢,因为它是一种放射性同位素衰变。

路线的消除

镭- 223主要是通过消除粪便(13%)和(在较小程度上的尿液中(2%)。也指出,镭- 223的消除速率肠道变量是由于肠道转运率的高可变性的病人。因此可能有更多患者肠道辐射肠道转运速度变慢,但是这和毒性的关系的意义尚不清楚。

半衰期

半衰期较长镭- 223的11.4天。

间隙

镭- 223的清除率没有量化。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

因其细胞毒性的行动可能造成胎儿高伤害,二氯化镭Ra 223禁忌在女性怀孕或分娩的年龄。其他副作用包括几个血液实验室异常,周边水肿,恶心,呕吐,腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合Articaine。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当镭Ra 223二氯化苯坐卡因相结合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当镭Ra 223二氯化苄醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合Bupivacaine。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合Chloroprocaine。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合二丁卡因。
可卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加二氯化镭Ra 223结合可卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

喝大量的液体。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
镭ra - 223阳离子	离子	9 h414a99md	不可用	PZDJSXWIQXZUBJ-OIOBTWANSA-N

国际/其他品牌

Alpharadin

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
二氯化镭Ra 223	注射	90 uCi / 1毫升	静脉注射	卡地纳健康414年,有限责任公司	2017-06-12	不适用
Xofigo	注入,解决方案	1100 kBq /毫升	静脉注射	拜耳公司	2016-09-08	不适用
Xofigo	注射	30 uCi / 1毫升	静脉注射	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2013-05-20	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类无机化合物称为碱土金属氯化物。这些都是无机化合物的最大卤素原子是氯,和最重的金属原子是镧系元素。
王国: 无机化合物
超类: 混合金属/非金属化合物
类: 碱土金属盐
子课: 碱土金属氯化物
直接父: 碱土金属氯化物
选择父母: 无机氯盐
基: 碱土金属氯化物/无机氯盐/无机盐
分子框架: 不可用
外部描述符: 无机氯、镭分子实体(CHEBI: 74895)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RJ00KV3VTG
化学文摘号: 444811-40-9
InChI关键: RWRDJVNMSZYMDV-SIUYXFDKSA-L
InChI: InChI = 1 s / 2 clh.ra / h2 * 1 h; /问;;+ 2 / p 2 /我;;1 - 3
国际命名: (223 ra)二氯化镭(2 +)
微笑: (Cl -]。[Cl -]。[223 ra + +)

引用

一般引用

Rissanen Suominen MI,摩根大通,Kakonen R, Fagerlund公里,Alhoniemi E, Mumberg D, Ziegelbauer K, Halleen JM, Kakonen SM,朔尔茨:生存受益与二氯化镭- 223在乳腺癌骨转移的小鼠模型。中华肿瘤杂志,2013年6月19日,105 (12):908 - 16。doi: 10.1093 / jnci / djt116。2013年5月16日Epub。(文章]
帕克尼尔森年代,弗兰岑L, C, Tyrrell C,布鲁姆R, Tennvall J, Lennernas B, Petersson U, Johannessen,索米,Pigott K, Yachnin J, Garkavij M, Strang P, Harmenberg J, Bolstad B, Bruland OS: Bone-targeted镭- 223症状,hormone-refractory前列腺癌:一个随机、多中心、安慰剂对照II期研究。柳叶刀杂志。2007年7月,8 (7):587 - 94。(文章]
Bruland OS,尼尔森,Fisher博士,拉森RH: High-linear照射目标转移到骨骼转移的能量发射体223 ra:辅助或替代传统模式?癌症研究杂志2006年10月15日,12 20 Pt(2): 6250 - 6257年代。(文章]

外部链接

KEGG药物: D10398
PubChem物质: 175427151
ChemSpider: 28528370
RxNav: 1424174
ChEBI: 74895年
ChEMBL: CHEMBL2107816
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 镭- 223 _chloride

FDA的标签

下载 (552 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)	1
3	积极不招聘	治疗	前列腺癌骨转移	1
3	积极不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3	完成	治疗	Hormone-Refractory前列腺癌/转移到骨	1
3	完成	治疗	前列腺肿瘤	2
3	招聘	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)/前列腺癌转移性荷尔蒙(mHSPC)	1
3	终止	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)	1
2	积极不招聘	治疗	前列腺癌	1
2	积极不招聘	治疗	前列腺癌骨转移	1
2	完成	治疗	乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	90 uCi / 1毫升
注射	静脉注射	30 uCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	1000 kBq /毫升
注入,解决方案	静脉注射	1100 kBq /毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	6600 kBq
注入,解决方案		0.58 ng / ml

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6635234	没有	2003-10-21	2020-01-03

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	74.7毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.37	ALOGPS
logP	0	Chemaxon
日志	-0.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.09	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	0	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	0一个²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	0米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	1.78³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9935
血脑屏障	+	0.9786
Caco-2渗透	+	0.619
22基板	Non-substrate	0.9022
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9785
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9947
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9221
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8005
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7503
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7412
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7872
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9067
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7673
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.957
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9075
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7967
致癌性	致癌物质	0.7993
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5273
大鼠急性毒性	2.4184 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9208
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9622

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

药物在2013年6月27日03:05 /更新在2月21日18:52 2021

二氯化镭Ra 223

识别

结构二氯化镭Ra 223 (DB08913)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱