Ixazomib

识别

总结

Ixazomib是一种单克隆抗体，与其他药物一起用于已接受其他治疗的多发性骨髓瘤患者的治疗。

品牌名称

Ninlaro

通用名称

Ixazomib

DrugBank加入数量

DB09570

背景

Ixazomib是第二代蛋白酶体抑制剂(PI)，也是FDA于2015年11月批准的第一种口服PI，用于多发性骨髓瘤治疗，与2种其他疗法(来那度胺和地塞米松)联合治疗，用于先前至少接受过1次治疗的患者。在控制骨髓瘤生长和预防骨质流失方面，它被发现与硼替佐米(硼替佐米是第一个被批准用于多发性骨髓瘤治疗的PI)具有相似的疗效。枸橼酸Ixazomib由武田制药公司(Takeda Pharmaceuticals)以Ninlaro的品牌名销售，这是一种前药，在给药后迅速转化为活性代谢物Ixazomib。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Ixazomib结构(DB09570)

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重量

平均:361.03
单一同位素的:360.081492

化学公式

C₁₄H₁₉基类库₂N₂O₄

同义词

• Ixazomib

外部id

• MLN 2238
• mln - 2238
• MLN2238
• MLN9708

药理学

指示

Ixazomib与来那度胺和地塞米松合用用于至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤患者的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 多发性骨髓瘤(MM)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

体外研究表明ixazomib可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对其他常规疗法敏感或耐药。在小鼠移植瘤模型中，ixazomib诱导肿瘤生长抑制。

的作用机制

Ixazomib是一种n -帽二肽基亮氨酸硼酸，可可逆地抑制20S蛋白酶体的CT-L蛋白水解位点(β5)。在较高的浓度下，ixazomib似乎也抑制蛋白质水解的β1和β2亚基，并诱导泛素化蛋白的积累。

吸收

口服给药后，血浆中达到最大浓度的时间为1小时。平均绝对口服生物利用度为58%。

的体积分布

稳态分布体积为543 L。

蛋白结合

99％

新陈代谢

ixazomib的代谢被认为是通过CYP和非CYP途径，没有主要的CYP同工酶贡献。在高于临床浓度时，ixazomib被多种CYP亚型代谢，估计相对贡献率为3A4(42%)、1A2(26%)、2B6(16%)、2C8(6%)、2D6(5%)、2C19(5%)和2C9(<1%)。

路线的消除

62%在尿液中22%在粪便中

半衰期

终端半衰期为9.5天。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

药物性肝损伤、肝细胞损伤、肝脂肪变性、肝炎胆汁淤积和肝毒性均在<1%的患者中报告。当给孕妇服用Ixazomib时，会对胎儿造成伤害，因此也应该建议育龄妇女避免服用Ixazomib怀孕。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Ixazomib的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	Ixazomib与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept	Ixazomib与Abatacept合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	Ixazomib与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Ixazomib的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低Ixazomib的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	Ixazomib与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺	Ixazomib与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低Ixazomib的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	Aclidinium可降低Ixazomib的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低ixazomib的血清浓度。
• 饿着肚子。食物增加ixazomib的吸收，至少在进食前1小时和进食后2小时服用ixazomib剂量。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ixazomib柠檬酸	46 cwk97z3k	1239908-20-3	MBOMYENWWXQSNW-AWEZNQCLSA-N

国际/其他品牌

Ninlaro

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ninlaro	胶囊	2.3毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	2.3毫克	口服	武田	2016-09-21	不适用
Ninlaro	胶囊	4毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	4毫克/ 1	口服	千禧制药有限公司	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	4.0毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	4毫克	口服	武田	2016-09-21	不适用
Ninlaro	胶囊	2.3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	2.3毫克/ 1	口服	千禧制药有限公司	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	3.0毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	3毫克	口服	武田	2016-09-21	不适用

类别

ATC代码

L01XX50——Ixazomib

• L01XX -其他抗肿瘤药物
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 窄治疗指数药物
• 蛋白酶体抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类别，称为马尿酸及其衍生物。这些化合物含有一种马尿酸或一种衍生物，其结构特征是存在与甘氨酸n端相连的苯甲酰。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

马尿酸及其衍生物

选择父母

n -酰基- α氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/2-卤苯甲酸及其衍生物/3-卤苯甲酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/二氯代苯/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/仲羧酸酰胺/Boronic酸 /有机金属盐/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylboranes/有机氧化物/Organochlorides/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

8展示更多

基

1, 4-dichlorobenzene/2-卤苯甲酸或衍生物/3-卤苯甲酸或衍生物/Alkylborane/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酰 /Boronic酸/Boronic酸衍生物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯苯/Halobenzene/卤苯甲酸或衍生物/希尿酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/Monoalkylborane/n -酰基- α氨基酸或衍生物/N-substituted-alpha-amino酸/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机硼化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/仲羧酸酰胺/Vinylogous卤

显示26日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

71050168 a2

化学文摘号

1072833-77-2

InChI关键

MXAYKZJJDUDWDS-LBPRGKRZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H19BCl2N2O4 c1-8 (2) 5 - 12 (15 (22) 23) 19-13 (20) 7-18-14 (21) 7-18-14 (16) 7-18-14 (10) 17 / h3-4, 6、8、12日22-23H, 5、7 h2, 1-2H3, (H, 18岁,21)(20)H, 19日/病人- / mo / s1

国际命名

[(1 r) 1 - {2 - [(2, 5-dichlorophenyl) formamido] acetamido} 3-methylbutyl] boronic酸

微笑

CC (C) C [C@H] (NC (= O)数控(= O) C1 = CC (Cl) = CC = C1Cl) B (O) O

参考文献

一般引用

1. Offidani M, Corvatta L, Caraffa P, Gentili S, Maracci L, Leoni P:柠檬酸ixazomib治疗新诊断多发性骨髓瘤的循证研究进展。Onco目标Ther. 2014年9月29日;7:1793-800。doi: 10.2147 / OTT.S49187。eCollection 2014。［文章］
2. Gentile M, Offidani M, Vigna E, Corvatta L, Recchia AG, Morabito L, Morabito F, Gentili S:治疗多发性骨髓瘤的Ixazomib。《药品调查专家意见》2015;24(9):1287-98。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1065250。Epub 2015年7月3日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D10130

PubChem化合物

25183872

PubChem物质

310265228

ChemSpider

25027391

BindingDB

50398609

RxNav

1723735

ChEBI

90942

ChEMBL

CHEMBL2141296

锌

ZINC000169946773

PDBe配体

6 v8

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ixazomib

PDB项

5 lf7/7 q11

FDA的标签

下载 (463 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	完成	治疗	复发或难治性多发性骨髓瘤	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
4	撤销	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	积极不招聘	治疗	自体干细胞移植/多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	积极不招聘	治疗	2019冠状病毒病/多发性骨髓瘤(MM)	2
3.	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	积极不招聘	治疗	孤独的骨性浆细胞瘤	1
3.	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
3.	完成	治疗	难治性多发性骨髓瘤/复发多发性骨髓瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	2.3毫克/ 1
胶囊	口服	3毫克/ 1
胶囊	口服	3.0毫克
胶囊	口服	4毫克/ 1
胶囊	口服	4.0毫克
胶囊	口服	2.3毫克
胶囊	口服	3毫克
胶囊	口服	4毫克
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	2.3毫克
胶囊,涂	口服	3毫克
胶囊,涂	口服	4毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8871745	没有	2014-10-28	2027-08-06
US8530694	没有	2013-09-10	2027-08-06
US7442830	没有	2008-10-28	2027-08-06
US9175017	没有	2015-11-03	2029-06-16
US8003819	没有	2011-08-23	2027-08-06
US9233115	没有	2016-01-12	2024-08-12
US8546608	没有	2013-10-01	2024-08-12
US7687662	没有	2010-03-30	2027-08-06
US8859504	没有	2014-10-14	2029-06-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0124毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.06	ALOGPS
logP	2.57	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	98.662	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	84.56米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	36.33.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年8月04日14:16