聚乙二醇400

识别

总结

聚乙二醇400是一种广泛用于各种药物的成分，并不是批准的药物。

品牌名称

眨眼眼泪，Colirio Ocusan, Leader润滑滴眼液，QC超润滑眼，Systane，眼泪润滑剂，Visine干眼缓解

通用名称

聚乙二醇400

DrugBank加入数量

DB11077

背景

聚乙二醇(peg)是由环氧乙烷和水冷凝而成的产品，可以含有各种衍生物，具有各种功能。由于许多聚乙二醇类型是亲水的，它们被很好地用作渗透增强剂，并大量用于局部皮肤制剂。聚乙二醇及其许多非离子衍生物广泛应用于化妆品中，作为表面活性剂、乳化剂、清洁剂、保湿剂和皮肤护发素。⁹

聚乙二醇400 (PEG 400)是一种低分子量的聚乙二醇，具有低毒性。它是非常亲水的，这使它成为药物配方中有用的成分，以增强弱水溶性药物的溶解度和生物利用度。它被用在眼药水中，用于缓解灼烧，刺激和/或眼睛干涩后的不适⁷．PEG“400”表示特异性PEG的平均分子量为400¹⁰．

聚乙二醇化发生时，聚乙二醇附着在许多蛋白质药物，允许更大的溶解度，选定的药物。聚乙二醇化药物的例子是聚乙二醇-干扰素- α(聚乙二醇酮)和聚乙二醇-非昔提。此外，聚乙二醇可作为结肠镜检查程序的肠道制剂和泻药¹⁰．

类型

小分子

组

批准

同义词

• 3、6、9、12、15、18日21-heptaoxatricosane-1 23-diol
• Octaethylene乙二醇
• peg - 400
• PEG-8
• 聚乙二醇400
• 聚乙二醇8

药理学

指示

PEG-400用于暂时缓解眼睛干燥引起的灼烧和刺激，以及防止进一步的刺激和干燥¹⁴，¹⁵，¹⁶．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 便秘
• 眼睛干涩

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

聚乙二醇作为聚乙二醇-400用于眼部润滑时，可缓解干眼症状，防止进一步刺激，从而保护眼睛免受伤害¹⁵．PEG通过改善眼液在眼表的扩散，减少模糊，使滴眼液/泪液的自然灌注变得舒适^14，15．

的作用机制

根据分子量的不同，聚乙二醇有不同的作用机制⁴，⁵，⁶，⁷．为了Peg-400的目的，对眼睛组织的作用机制将是讨论的主要焦点。

PEG-400被认为是一种仿泪剂，或一种合成的眼部润滑剂，通过增加泪液的体积和稳定性，保护眼表不干燥，改善泪膜的一个或多个成分¹⁶．羟丙基瓜尔胶(HPG)与聚乙二醇400 (PEG)和丙二醇(PG)一起用作胶凝剂，以适应泪膜异常和眼表存在的不规则现象¹⁶．

聚乙二醇提供润滑作用，并作为表面活性剂覆盖眼睛，与丙二醇和其他溶液相互作用，有助于在眼睛粘膜上发挥表面活性剂的作用¹⁵．这样可以产生持久的舒缓效果¹⁵．

最近关于纳米粒子给药的研究表明聚乙二醇可以实现持续的给药。由于保护性黏液层的存在，将药物运送到粘膜表面是一个重大的挑战，它可以捕获并迅速清除外来颗粒。设计用于快速穿过粘膜屏障的纳米颗粒(粘膜穿透颗粒，MPP)已被证明在增强药物分布和在各种粘膜表面的有效性方面有很大前景。穿透黏液的颗粒被聚乙烯乙二醇(PEG)包裹，保护纳米颗粒核心不与黏液粘附¹⁷．

当聚乙二醇在溶液中游离时，也可能对各种类型的囊泡、细胞或大分子的表面表现出吸引力，导致聚合物吸附，然后通过桥接，表面或囊泡之间产生排斥或吸引——这同样强烈地依赖于聚乙二醇的温度、分子量和浓度。低分子量聚乙二醇(如PEG-400)通常促进细胞或囊泡的粘附(耗竭吸引)，高分子量聚乙二醇导致它们排斥¹⁸．

目标	行动	生物
U外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员1	其他	人类
U氧化还原酶HTATIP2	不可用	人类

吸收

聚乙二醇毒性低，吸收率低于0.5%¹⁰．

聚乙二醇发生局部吸收，表现出与口服聚乙二醇类似的分子量依赖性。这种途径的吸收可能很差¹²．

的体积分布

不可用

蛋白结合

尽管聚乙二醇被认为是一种抵抗蛋白质吸附的优良材料，但缺乏蛋白质和聚乙二醇之间相互作用的定量证据。一项研究表明，大量的聚乙二醇分子可以与蛋白质分子结合^3.．

新陈代谢

聚乙二醇的代谢过程包括聚乙二醇上的醇基氧化为羧酸。例如，在烧伤患者和兔子的血浆和尿液中以及在猫的胆汁中测定了聚乙二醇的二酸和羟基酸代谢物。在分离的豚鼠肝脏和大鼠/豚鼠体外实验中，聚乙二醇被证明是硫酸化的。PEG400的实验证据表明，乙二醇在人体中不是作为聚乙二醇的代谢物形成的。少量草酸在聚乙二醇代谢后被释放¹²．

哺乳动物聚乙二醇代谢的第一阶段是由乙醇脱氢酶调节的。肝脏细胞质P450酶也可能在PEG的氧化中发挥作用，尽管这方面的证据还不清楚¹²．此外，聚乙二醇已被证明是由硫转移酶代谢。尽管有证据表明聚乙二醇可以代谢成不同的1期和2期代谢物，但上述毒理学数据表明，这些代谢物很少引起毒理学关注。然而，聚乙二醇代谢为酸性代谢物(s)与过量后观察到的患者酸中毒和高钙血症有关¹²．很明显，这些代谢物可以在多种毒理学物种中形成，第一阶段代谢物在动物和人类中可见。这些数据表明，人类和动物在给药后将接触到类似的代谢物¹²．PEG的代谢清除率随着分子量的增加而显著降低。对于PEG400，高达25%的剂量可能在人体代谢(Schaffer等人，1950年);在兔子身上也看到了类似的结果¹²．

口服途径对聚乙二醇的吸收与分子量有关。PEG400的尿恢复数据表明，具有该分子量的PEG有50 - 60%被肠道吸收¹²．在PEG-400的情况下，高达25%的剂量可能在人体代谢。在对兔子的研究中也得到了类似的结果¹²．

路线的消除

人体排泄研究表明，86%和96%的PEG1000和6000在静脉给药12小时后通过尿液排出。PEG-400的具体数据还没有¹²．在大鼠中，尿聚乙二醇经过胆道排泄，这一过程取决于分子量，在约50 kDa分子质量时，肝脏清除达到最小值(在小鼠中)。¹²．

半衰期

大比24小时¹¹．

间隙

在小鼠中，只有不到10%的给药剂量被肝脏清除¹²．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

通过一系列途径对不同分子量的聚乙二醇进行了广泛研究，没有导致任何重大毒性，只有在远高于治疗剂量的情况下才观察到确实出现的毒性迹象/症状¹²．

LD50 = 157000 mg/kg，灌胃，豚鼠^化学物质LD50 = 28915 mg/kg，灌胃，小鼠，大鼠^化学物质LD50 = 9708 mg/kg，腹腔内，大鼠^化学物质LD50= 7312 mg/kg，静脉注射，大鼠^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

CV一次性使用润滑剂滴眼液/好邻居药房润滑剂眼药水/良好感觉润滑剂滴眼液

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
眨眼凝胶的眼泪	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生外科视觉公司	2008-05-01	不适用
闪烁的泪水	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生外科视觉公司	2008-03-17	2017-08-31
闪烁的泪水	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	Holopack Verpackungstechnik GmbH是一家	2016-04-04	不适用
闪烁的泪水	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生外科视觉公司	2008-02-01	不适用
闪烁的泪水	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生外科视觉公司	2016-03-15	不适用
眨眼三保健	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生外科视觉公司	2022-05-01	不适用
暗点校正器	奶油	3毫克/ 15毫克	局部	兰格SAS	2012-09-17	不适用
闪电日霜	奶油	2.5毫克/ 50毫克	局部	兰格SAS	2012-07-18	不适用
适度润滑滴CVS健康	解决方案/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	速度制药有限责任公司	2022-06-21	不适用
Visine干眼缓解	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	强生消费者公司	2020-04-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
提前缓解眼药水	聚乙二醇400(1000毫克/ 100毫升)+右旋糖酐70(100毫克/ 100毫升)+聚维酮(1000毫克/ 100毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐(50毫克/ 100毫升)	解决方案/滴	眼科	WinCo食品有限责任公司	2015-01-09	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	Kareway产品公司。	2018-05-30	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	Samchundang制药。有限公司。	2010-08-29	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	美国销售公司	2011-09-07	不适用
高级舒缓眼药水	聚乙二醇4001% (w / v)+右旋糖酐700.1% (w / v)+聚维酮1% (w / v)+Tetrahydrozoline盐酸盐0.05% (w / v)	解决方案	眼科	Kc制药有限公司	不适用	不适用
高级舒缓眼药水	聚乙二醇4001% (w / v)+右旋糖酐700.1% (w / v)+聚维酮1% (w / v)+Tetrahydrozoline盐酸盐0.05% (w / v)	解决方案	眼科	TEVA加拿大有限公司	2010-08-30	不适用
人工泪液	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+甘油(2 1毫克/毫升)+Hypromellose(2 1毫克/毫升)	液体	眼科	美国销售公司	2010-09-06	不适用
人工泪液	聚乙二醇400(0.01毫克/ 1毫克)+甘油(0.002毫克/ 1毫克)+Hypromellose(0.002毫克/ 1毫克)	解决方案/滴	眼科	首选的制药公司。	2021-03-11	不适用
人工泪液	聚乙二醇400(0.01毫克/ 1毫克)+甘油(0.002毫克/ 1毫克)+Hypromellose(0.002毫克/ 1毫克)	解决方案/滴	眼科	Geri-Care制药集团	2018-06-01	不适用
人工泪液	聚乙二醇400(0.01毫克/ 1毫克)+甘油(0.002毫克/ 1毫克)+Hypromellose(0.002毫克/ 1毫克)	解决方案/滴	眼科	Nucare制药有限公司	2018-06-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
暗点校正器	聚乙二醇400（.3.mg/15mg)	奶油	局部	兰格SAS	2012-09-17	不适用
闪电日霜	聚乙二醇400(2.5毫克/ 50毫克)	奶油	局部	兰格SAS	2012-07-18	不适用
挂钩	聚乙二醇400(45克/ 100克)+聚乙二醇(55克/ 100克)	奶油	局部	Biocellerex公司。	2015-07-14	2016-01-05

类别

药物类别

• 醇
• 人工泪液
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 主要由肾脏排泄的药物
• 事件的药物,杂项
• 乙烯乙二醇
• 乙二醇
• 大分子物质
• 22抑制剂
• 聚乙二醇的代理
• 聚合物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

B697894SGQ

化学文摘号

25322-68-3

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Basit AW, Newton JM, Short MD, Waddington WA, Ell PJ, Lacey LF:聚乙二醇400对胃肠道转运的影响:对低水溶性药物配方的影响。Pharm Res. 2001 8月18(8):1146-50。［文章]
2. Foulks GN: PEG/PG润滑滴眼液与凝胶剂(hp -瓜尔胶)缓解干眼病体征和症状的临床评价:一项综述。今天药物(巴克)。2007年12月,43(12):887 - 96。doi: 10.1358 / dot.2007.43.12.1162080。［文章]
3. 吴娟，王铮，林伟，陈松:利用低场核磁共振研究聚乙二醇与蛋白质分子的相互作用。生物学报，2013 5;9(5):6414-20。doi: 10.1016 / j.actbio.2013.01.006。Epub 2013年1月11日［文章]
4. 聚乙烯glyco [链接]
5. Sigma-aldrich peg 400 [链接]
6. 聚乙二醇400 (PEG400)影响口服药物全身暴露有多种机制:以黄连素为例[链接]
7. 聚乙二醇(链接]
8. 聚乙二醇(链接]
9. 化妆品用聚乙二醇(PEG)化合物的安全性评价[链接]
10. peg - 400 (链接]
11. 健康男性受试者口服聚乙二醇(PEG) 400每日总剂量的安全性[链接]
12. 聚乙二醇化蛋白:在缺乏决定性代谢研究的情况下对其安全性的评价[链接]
13. 液体聚乙二醇的吸收和排泄[链接]
14. 聚乙二醇400 [链接]
15. 系统的作用机制[链接]
16. 眼部润滑剂:什么是最好的选择?［链接]
17. 表面聚乙二醇(PEG)密度对生物可降解纳米颗粒在黏液体内运输和分布的影响[链接]
18. 聚乙二醇的不同面[链接]

外部链接

PubChem物质

347911107

RxNav

8514

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	眼睛干涩	2
4	完成	不可用	近视(障碍)	1
4	完成	基础科学	眼睛干涩	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
4	完成	治疗	由于Sjögren综合症导致的干眼症	1
4	完成	治疗	干眼症(DES)	6
4	完成	治疗	干眼症(DES)/眼睛干涩	1
4	完成	治疗	眼睛干涩	4
4	完成	治疗	眼睛干涩/青光眼	1
4	完成	治疗	青光眼/眼高血压	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科
解决方案/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
奶油	局部	3毫克/ 15毫克
溶液，凝胶形成/滴	眼科
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科
解决方案	结膜;眼科
奶油	局部	2.5毫克/ 50毫克
奶油	局部
凝胶	眼科
设备;解决方案	眼科
解决方案	眼科;局部
设备;解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
液体	局部
液体	眼科	1%
解决方案	结膜;局部
灌肠

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	> 250	化学物质
水溶度	100%的可溶性	化学物质

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2022年8月28日01:06