识别

总结

三乙醇胺水杨酸是一种用于缓解肌肉和关节轻微疼痛的药物。

品牌名称
Asper-flex, Aspercreme, Mobisyl, Myoflex, Sportscreme
通用名称
三乙醇胺水杨酸
DrugBank加入数量
DB11079
背景

水杨酸三聚胺是在三乙醇胺和水杨酸之间形成的一种有机化合物或盐。三乙醇胺能中和水杨酸的酸性。它是一种局部止痛剂,用于暂时缓解与关节炎、单纯背痛、肌肉拉伤、扭伤和擦伤有关的轻微疼痛。与其他局部镇痛药不同,水杨酸三聚胺没有明显的气味,这提高了患者的接受度2.它也显示低全身吸收皮肤或局部给药3.并且对皮肤刺激性低4.与其他水杨酸盐一样,水杨酸三聚胺是环加氧酶(COX)酶的抑制剂,对特定的酶亚型没有选择性报道。水杨酸三聚胺是局部非处方产品的有效成分,可临时治疗轻度至中度肌肉和关节疼痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:287.312
单一同位素的:287.1368874
化学公式
C13H21没有6
同义词
  • 三乙醇胺水杨酸

药理学

指示

用于暂时缓解与背痛、腰痛、拉伤、擦伤、扭伤和关节炎或风湿痛、肌腱和韧带的疼痛有关的肌肉和关节的疼痛6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

水杨酸三聚胺是一种水杨酸盐,可以抑制环加氧酶(COX)酶,该酶负责产生促炎因子,如诱导疼痛和炎症。它被认为是通过抑制COX-2酶来调节其镇痛效果的,COX-2酶是一种诱导酶,负责肌肉和关节疾病的炎症反应和疼痛。通过抑制脂肪酸COX酶,水杨酸三聚胺可以抑制与产生疼痛和炎症有关的炎症细胞中前列腺素和血栓烷的产生5.因此,它可以暂时减轻轻度到中度的疼痛。在运动引起肌肉酸痛的受试者中,与安慰剂相比,局部给药水杨酸三聚胺可减少肌肉酸痛的持续时间和严重程度2.在手部骨关节炎的受试者中,水杨酸三聚胺乳膏被证明对轻微疼痛和僵硬的暂时缓解有效1

的作用机制

不同情况下的炎症和组织损伤,包括关节炎、滑囊炎、关节紊乱、擦伤和肌肉拉伤或扭伤,可引起轻度到中度疼痛,并与前列腺素合成增加有关5.这被认为是COX-2酶诱导的结果。COX-2是在细胞损伤、感染或炎症细胞因子如白细胞介素(IL)-1和肿瘤坏死因子(TNF)-α激活的情况下在炎症细胞中诱导的。一旦被激活,COX-2会产生前列腺素和血栓素等炎症的前列腺介质5.水杨酸三聚胺通过抑制炎症介质的产生来调节其镇痛作用,炎症介质使痛觉神经末梢敏感并产生疼痛5

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
吸收

健康志愿者局部给药10%水杨酸三聚胺后,水杨酸在血清中检测不到,表明系统吸收低3.

的体积分布

在大鼠腹部皮肤局部给药1克10%水杨酸三聚胺,其血管外分布容积(V/F)约为24.0 mL4

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

健康志愿者局部给药10%水杨酸三聚胺后,24小时尿总水杨酸回收率为6.9 mg (p < 0.05),占总剂量的1.4%3.

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

如果误食是危险的化学物质.水杨酸三聚胺的致癌性、诱变性及对生殖生殖能力的影响尚未见报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当水杨酸曲拉胺与阿昔单抗合用时,出血的风险或严重程度可增加。
阿卡波糖 水杨酸三聚胺可增加阿卡波糖的降糖活性。
Aceclofenac 水杨酸曲拉胺与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 当水杨酸三曲胺与乙酰美辛合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 水杨酸三聚胺可提高棘香豆醇的抗凝血活性。
Acetohexamide 水杨酸三聚胺可增加乙酰六醇酯的降糖活性。
乙酰水杨酸 水杨酸三聚胺与乙酰水杨酸合用可降低疗效。
Albiglutide 水杨酸三聚胺可增加Albiglutide的降糖活性。
Alclofenac 当水杨酸三聚胺与氯芬酸合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alogliptin 水杨酸三聚胺可增加阿格列汀的降糖活性。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
水杨酸 O414PZ4LPZ 69-72-7 YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N
三乙醇胺 9 o3k93s3tk 102-71-6 GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
上90 喷雾 10 g / 100毫升 局部 西北化妆品实验室有限责任公司 2000-11-01 2010-06-01 美国国旗
上90 喷雾 10 g / 100毫升 局部 上医疗有限公司 2000-11-01 2014-06-04 美国国旗
Actiflex镇痛摩擦 奶油 10% 局部 制药公司的Pendopharm分部 2003-01-20 2011-09-30 加拿大的国旗
Alcis每日缓解疼痛 奶油 10 g / 100毫升 局部 Alcis局部有限公司 2009-03-09 不适用 美国国旗
Alcis局部止痛霜 奶油 10% w / w 局部 Alcis健康公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
止痛剂 奶油 10 g / 100 g 局部 梅耶尔分布 1990-04-15 2012-11-12 美国国旗
镇痛膏 奶油 15% w / w 局部 Pharmascience公司 2013-10-08 不适用 加拿大的国旗
止痛霜,强力无味 奶油 15% w / w 局部 Pharmascience公司 1999-10-09 2020-02-17 加拿大的国旗
镇痛奶油擦 奶油 100毫克/ 1 g 局部 主要药物 2014-05-10 2018-08-06 美国国旗
抗炎膏A-535无气味 药膏 13.3% 局部 卡特产品,卡特华莱士公司分部。 1993-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
关节炎额外力量滚上乳液 三乙醇胺水杨酸(10% w / w)+辣椒素(0.035% w / w)+Levomenthol(1.25% w / w) 乳液 局部 加拿大丘德怀特公司 2008-09-15 2019-10-23 加拿大的国旗
关节炎疼痛 三乙醇胺水杨酸(10% w / w)+辣椒素(0.035% w / w)+Levomenthol(1.25% w / w) 乳液 局部 加拿大丘德怀特公司 2019-10-28 不适用 加拿大的国旗
亚瑟是奶油 三乙醇胺水杨酸(10%)+辣椒素(0.025%) 奶油 局部 Nabtech制药有限公司 1997-09-26 2005-09-20 加拿大的国旗
缓解疼痛止痛乳液 三乙醇胺水杨酸(10%)+Levomenthol(1.25%) 乳液 局部 Rmc Group Inc .) 1994-12-31 1999-11-23 加拿大的国旗
ELF无瑕疵粉底,SPF 15无油 三乙醇胺水杨酸(2 g / 100克)+二氧化钛(5.5克/ 100克) 奶油 局部 美国J. A.化妆品公司 2011-10-03 2017-12-31 美国国旗
Inflatherm 三乙醇胺水杨酸(8.5克/ 85克)+双氯芬酸钠(75毫克/ 1) 奶油;设备;平板电脑,延迟释放 口服;局部 V2制药 2019-06-03 2019-06-03 美国国旗
情绪疼痛膏原汁原味 三乙醇胺水杨酸1(20毫克/毫升)+薄荷醇1(30毫克/毫升) 奶油 局部 Inmotion产品有限责任公司 2019-05-12 不适用 美国国旗
动痛膏超强力量 三乙醇胺水杨酸1(20毫克/毫升)+薄荷醇1(40毫克/毫升) 奶油 局部 Inmotion产品有限责任公司 2019-05-12 不适用 美国国旗
Myoflex超强冰 三乙醇胺水杨酸(15%)+Levomenthol(3%) 凝胶 局部 拜耳公司消费者护理 2003-10-30 2007-08-02 加拿大的国旗
Myoflex冰冷加胶 三乙醇胺水杨酸(15%)+Levomenthol(3%) 凝胶 局部 英镑温斯洛普公司。 1994-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Permavan外部补丁 三乙醇胺水杨酸(10克/ 100克)+氢溴酸右美沙芬一水(4克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克) 补丁 局部 Home Aide Diganostics, Inc. 2015-03-09 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为1,2-氨基醇的一类有机化合物。这些有机化合物含有一个烷基链,其中一个胺基团与C1原子结合,一个醇基团与C2原子结合。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
1, 2-aminoalcohols
选择父母
三烷基胺/单羧酸及其衍生物/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 2-aminoalcohol/酒精/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯醇/三级脂肪胺
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
H8O4040BHD
化学文摘号
2174-16-5
InChI关键
UEVAMYPIMMOEFW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C7H6O3.C6H15NO3 c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10, 8-4-1-7 (2-5-9) 8-4-1-7 / h1-4 8 H, (H, 9、10);8-10H 1-6H2
国际命名
2 - [bis (2-hydroxyethyl)氨基]ethan-1-ol;2-hydroxybenzoic酸
微笑
OCCN (CCO) CCO.OC (= O) C1 = CC = CC = C1O

参考文献

一般引用
  1. Rothacker DQ, Lee I, Littlejohn TW第三:单次局部应用10|x%水杨酸三聚胺乳膏对症治疗骨关节炎的疗效。中华风湿病杂志。1998年2月;4(1):6-12。[文章
  2. Hill DW, Richardson JD: 10%水杨酸三聚胺乳膏对重复性重量训练引起的肌肉酸痛的疗效。中华骨科杂志1989;11(1):19-23。[文章
  3. Morra P, Bartle WR, Walker SE, Lee SN, Bowles SK, Reeves RA:局部应用水杨酸衍生物后水杨酸的血清浓度。Ann Pharmacother. 1996年9月30日(9):935-40。doi: 10.1177 / 106002809603000903。[文章
  4. Sajjadi P, Khodayar MJ, Sharif Makhmalzadeh B, Rezaee S:大鼠经皮使用经皮处理的皮肤使用水杨酸三聚胺乳膏后,水杨酸经皮吸收(R)。中国药学杂志2013;3(2):295-301。doi: 10.5681 / apb.2013.048。Epub 2013年8月20日[文章
  5. 26.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版,318-322页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
  6. 加拿大卫生部:水杨酸三乙醇胺(三聚胺)标签[链接
PubChem化合物
25213
PubChem物质
347827887
ChemSpider
23549
RxNav
38866
ChEMBL
CHEMBL2107288
维基百科
Trolamine_salicylate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 招聘 治疗 皮肤Mastocytoses 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 10 g / 100毫升
药膏 局部 13.3%
奶油 局部 10 g / 100 g
乳液 局部 10%
喷雾 局部 100毫克/毫升
喷雾 局部 0.1克/ 100毫升
奶油 局部 10% w / w
奶油 局部 15% /克
奶油 局部 0.1 g / 1 g
气溶胶、泡沫 局部 0.1 g / 1 g
液体 局部 10 g / 100 g
凝胶 局部 15%
奶油 局部 100毫克/毫升
乳液 局部 10 g / 100 g
气溶胶、泡沫 局部 10毫克/ 100毫升
乳液 局部
乳液 局部 10.0%
奶油 局部
奶油 局部 15%
奶油 局部 15% w / w
喷雾 局部 10 g / 100毫升
奶油;设备;平板电脑,延迟释放 口服;局部
凝胶 局部 10 g / 100毫升
奶油 局部 10毫克/ 1 g
补丁 局部 12.5%
凝胶 局部
奶油 皮肤的 10 g / 1
奶油 局部 20%
奶油 局部 13.3%
补丁 局部
乳液 局部 10 g / 100毫升
奶油 局部 13.3% w / w
奶油 局部 10%
凝胶 局部 10 g / 100 g
凝胶 局部 10% w / w
奶油 局部 20% w / w
药膏 局部 100毫克/ 1 g
凝胶 局部 100毫克/毫升
凝胶 局部 100毫克/ 1 g
奶油 局部 8.5克/ 85克
奶油 局部 100毫克/ 1 g
液体 局部 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 50 化学物质
沸点(°C) 分解 化学物质
水溶度 可溶性 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.96 ALOGPS
logP 1.98 ChemAxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.79 ChemAxon
pKa最强(基本) -6.3 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 57.532 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 35.3米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 12.823. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 局部镇痛和麻醉剂药物类别综述[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 局部镇痛和麻醉剂药物类别综述[链接

药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2022年10月04日23:16