鉴别

概括

Cresol是用于去除牙髓的牙科消毒剂。

通用名
Cresol
药品银行加入号码
DB11143
背景

Cresol是一种可以自然从煤焦油中提取或合成的羟基苯二酚。Pure Cresol是正骨,元和par ra-异构体的混合物。Cresols是前体或合成中间体的其他各种化合物和材料,包括塑料,农药,药物,消毒剂和染料。摄入渐磨可引起人类的毒性,并可能导致口腔和喉咙,腹痛和/或呕吐。然而,在通常在环境中发现的浓度下,齿轮对普通人群没有任何重大风险。

类型
小分子
小组
得到正式认可的
同义词
  • Cresol

药理

指示

一般来说,齿轮的主要医学适应症包括用作杀菌剂,农药和消毒剂10。渐磨等的某些异构体,例如M-Cresol,可以用作非活性成分,目的是在某些药物中用作防腐剂10

降低药物发育失败率
构建,训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。
怎么看
使用结构化数据集构建,训练和验证预测的机器学习模型。
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禁忌症和黑盒警告
避免威胁生命的不良毒品事件
通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。
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药效学

所有渐磨异构体都在呼吸道和胃肠道上吸收,并通过完整的皮肤吸收9。有限的数据表明,在吸收后,齿条广泛分布在整个身体中9。脆性与葡萄糖酸和无机硫酸盐共轭,并与尿液结合在一起9

在生理pH下,与母体化合物相比,共轭代谢物的电离程度更大,这可以减少肾脏的重吸收并随尿而增加消除9。除尿液排泄外,胆小物在胆汁中排出9。因此,膜异构体的特异性共轭反应以及葡萄糖醛酸和硫酸盐偶联物的相对量有所不同,因此物种之间存在差异9

作用机理

当渐磨异构体直接用作杀菌剂或消毒剂中的活性成分时,似乎许多证据证明了这种酚类杀菌剂的作用机理表明它们的作用是由于细菌细胞膜的物理损害造成的。6。尽管没有完全解释,但这种效果如何发生的某些可能性涉及苯酚杀菌剂的结合或接触和(a)引起细菌细胞膜渗透屏障的渗透性的变化,因此可以逃脱或泄漏正常细胞质成分,(b)导致细胞质成分与随后从细胞泄漏的偶联,或(c)这些作用的组合6

吸收

通常,据信可以通过完整的皮肤以及呼吸道和胃肠线衬里吸收膜11。尽管在肺部和胃肠道中吸收的齿轮的速率和范围似乎尚未详细研究,但一项关于人皮肤对甲壳虫的渗透性的视野研究表明,甲壳虫具有比渗透性系数大于大于渗透率的系数。苯酚,已知很容易吸收在人皮中5。特别是,从膜的每单位面积的累积量的膜异构体之间的稳态斜率近似于膜的稳态斜率(KP)5。计算的M-,O-和P-Cresol计算的特定KP值分别为2.54 x 10^-4,2.6 x 10^-4和2.92 x 10^-4 cm/minune5

分布量

一项研究确定了健康大鼠中P-Cresol的分布量,约为2.9 +/- 1.4 l/kg4

尽管如此,一项案例研究报告报告了一个人(120 mg/升),肝脏,脑和尿液中的腹股沟,在20毫升的膜胶衍生物后四个小时过世的婴儿的肝脏,大脑和尿液,溢出了婴儿的头部。11。否则,几乎没有关于人体中齿轮分布的数据很少11

蛋白质结合

已经观察到已记录的P- cr甲基硫酸盐和P-Cresol,它们都是原代齿轮代谢物,它们已被观察到与人血清白蛋白约13-20%结合的蛋白质结合相对较低的蛋白质结合3。P- cr甲基硫酸盐和P-辣椒素对人血清白蛋白的亲和力显然在25摄氏度下适度,在生理温度下相对较弱,37摄氏度37摄氏度3。这种蛋白质结合在很大程度上涉及相互作用的范德华类别,并且两个部分的结合位点在接近度上是相同的或非常接近的3

代谢

一旦被吸收,齿条主要由肝脏代谢7并导致代谢物与葡萄糖酸和无机硫酸盐结合并在尿液中排出并排出为结合物9。随后已记录的一些原代代谢产物包括硫酸盐和葡萄糖醛酸P-Cresol代谢产物7

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淘汰途径

排泄的主要途径可能是尿液中的7

半衰期

似乎没有关于人体中饰有半衰期的详细信息10;通常在意外暴露和摄入的背景下讨论人体中铜质的药代动力学,而不是作为正式研究。必威国际app然而,各种环境7和实验室动物1已经报道了施用板条的半衰期值。

清除

由于结肠微生物代谢在慢性肾脏疾病患者中显着促进尿毒症保留溶质,一项研究估计了硫酸盐甲基甲基硫酸盐和葡萄糖醛酸P-辛醇代谢产物的清除率,这两者都是Cresol和Cresol的代谢物,是Cresol和代表性的尿毒症溶质 - 此类尿素 - 此类静脉溶质 - 此类静脉溶质 - 此类静脉溶质 - 此类静脉溶质 - 此类代谢物。患者。

硫酸盐甲基硫酸盐的总肾脏清除率为中位6.6 ml/min,而葡萄糖醛酸P-氯辛代谢物的中位数为中位数为98.9 mL/min2。此外,观察到硫酸盐和葡萄糖醛酸P-cresol代谢产物的游离溶质肾清除率分别为中位数190,0 mL/min,中位数为136.5 mL/min2。这些结果是针对由488例慢性肾脏疾病阶段1到5的特定受试者人群获得的,该患者的平均EGFR(每1.73平方米ml/min)为35例2

此外,内源性c塞醇是由酪氨酸(酪氨酸)在大多数蛋白质中通过肠道细菌发现的氨基酸产生的11。已经观察到,健康的人通常每天在尿液中每天平均将这种内源性生成的P-Cresol排泄约50 mg(在16至74 mg的范围内)11

不利影响
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毒性

通常,人类摄入的齿轮会导致口腔和喉咙燃烧,腹痛和呕吐7。血液循环,肾脏,肺,肝脏,心脏甚至中枢神经系统已被报道为摄入的齿轮的目标部位7。已经观察到皮肤暴露于齿轮可导致严重的皮肤灼伤,疤痕,全身毒性,甚至死亡7。急性暴露会导致严重的烧伤,阿努里亚,昏迷,甚至可能死亡7。Cresol以其一般形式不太可能被指示或用作任何类型的人类或动物的健康产品,以摄取或申请7

疾病控制与预防中心(CDC)国家职业安全与健康研究所(NIOSH)(由Ortho-,Meta-和Para-Isomers组成),立即对生命或健康(IDLH)的危险价值(IDLH)价值(IDLH)价值)为250 ppm,基于动物的急性吸入毒性数据8

此外,一项研究表明,血液中的致命浓度约为12 mg%(120 ug/ml)7在一个11个月大的孩子中,造成死亡的最小齿轮是4毫升的25%至50%的渐磨溶液7

某些研究报告说人致死剂量(LD)约为50-500 mg/kg bw9

途径
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药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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互动

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产品

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活跃的部分
姓名 种类 unii CAS Inchi键
甲醛 未知 1HG84L3525 50-00-0 wsfssnumvmoomr-uhfffaoysa-n
品牌处方产品
姓名 剂量 力量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
带式孔饰 液体 350 mg/1g 牙科 Dentsply LLC,专业部门作为“苏丹医疗保健”的交易 1963-02-19 不适用 美国国旗
孔饰 液体 485 mg/1g 牙科 DS医疗保健 1963-02-19 不适用 美国国旗
孔饰 液体 485 mg/1g 牙科 DS医疗保健 1963-02-19 不适用 美国国旗
在柜台产品上
姓名 剂量 力量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
ครีโซล 解决方案 100 mL/100ml ห้างหุ้นส่วนโรงงานยาอันอันโอสถ 1988-01-20 不适用 泰国国旗
ไลโซล 解决方案 50 mL/100ml บริษัทวิทยาศรมจำกัด 1986-11-07 不适用 泰国国旗
混合产品
姓名 原料 剂量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
根管治疗 Cresol(35%)+甲醛(19%) 液体 牙科 AMD Medicom Inc 1999-11-26 2006-08-03 加拿大国旗
未批准的/其他产品
姓名 原料 剂量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
带式孔饰 Cresol(350 mg/1g) 液体 牙科 Dentsply LLC,专业部门作为“苏丹医疗保健”的交易 1963-02-19 不适用 美国国旗
孔饰 Cresol(485 mg/1g) 液体 牙科 DS医疗保健 1963-02-19 不适用 美国国旗
孔饰 Cresol(485 mg/1g) 液体 牙科 DS医疗保健 1963-02-19 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
未分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

unii
GF3CGH8D7Z
CAS号
1319-77-3
Inchi键
无法使用
英寸
无法使用
IUPAC名称
无法使用
微笑
无法使用

参考

一般参考
  1. Lesaffer G,De Smet R,D'Heuvaert T,Belpaire FM,Lameire N,Vanholder R:尿毒症毒素P-Cresol的比较动力学与肾脏失败的大鼠中的肌酐相对动力学。肾脏int。2003年10月; 64(4):1365-73。doi:10.1046/j.1523-1755.2003.00228.x。[[文章这是给予的
  2. Poesen R,Vistepoel P,De Loor H,Kuypers D,Augustijns P,Meijers B:CKD患者中微生物群的P-Cresol的代谢,蛋白质结合和肾脏清除率。Clin J Am Soc Nephrol。2016年7月7日; 11(7):1136-44。doi:10.2215/cjn.00160116。Epub 2016 Apr 15. [文章这是给予的
  3. Berge-Lefranc D,Chaspoul F,Calaf R,Charpiot P,Brunet P,Gallice P:P-Cresylsylsylsylsylfate和P-Cresol的结合与通过微钙化研究的人血清白蛋白的结合。J Phys Chem B. 2010 Feb 4; 114(4):1661-5。doi:10.1021/jp9059517。[[文章这是给予的
  4. Lesaffer G,de Smet R,D'Heuvaert T,Belpairea FM,Lameire N,Vanholder R:健康大鼠中蛋白质结合的动力学,脂蛋白,尿毒症,尿毒症P-Cresol。生命科学。2001年9月28日; 69(19):2237-48。[[文章这是给予的
  5. Roberts MS,Anderson RA,Swarbrick J:人表皮对酚类化合物的渗透性。J Pharm Pharmacol。1977年11月; 29(11):677-83。[[文章这是给予的
  6. Judis J:研究酚类消毒剂的作用机理。I.从碳14标记的大肠杆菌中释放放射性。J Pharm Sci。1962年3月; 51:261-5。[[文章这是给予的
  7. Toxnet:Cresol [关联这是给予的
  8. CDC NIOSH:Cresol(O,M,P Isomers)[关联这是给予的
  9. Oced Sids UNEP出版物:M/p-Creesol catgory [关联这是给予的
  10. 临时特定地下水标准:o,m,p-cretol [关联这是给予的
  11. 国际化学安全计划(IPCS)INCHEM环境健康标准168:Cresols [关联这是给予的
  12. IPCS Inchem:O-Cretol [关联这是给予的
  13. IPCS Inchem:M-Cretol [关联这是给予的
  14. IPCS Inchem:p-cretol [关联这是给予的
Pubchem物质
347911133
rxnav
62130
维基百科
Cresol
MSD
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 地位 目的 条件 数数
无法使用 状态未知 治疗 牙科腐烂/牙髓炎牙齿 1

药物经济学

制造商
无法使用
包装商
无法使用
剂型
形式 路线 力量
液体 牙科 350 mg/1g
液体 牙科 485 mg/1g
液体 牙科
解决方案 100 mL/100ml
解决方案 50 mL/100ml
价格
无法使用
专利
无法使用

特性

状态
液体
实验性能
财产 价值 资源
熔点(°C) O-Cresol:29.8/ M-Creesol:11.8/ p-Creesol:35.5 无法使用
沸点(°C) O-CRESOL:191.0/ M-CRESOL:202.0/ P-CRESOL:201.9 无法使用
水溶性 O-CRESOL:2.5G/100ml/M-CRESOL:2.4G/100ml/P-CRESOL:1.9G/100ml 无法使用
PKA O-Cresol:10.287/ m-Cretol:10.09/ p-Cresol:10.26 无法使用
预测性能
无法使用
预测的ADMET功能
无法使用

光谱

质量规格(NIST)
无法使用
光谱
无法使用

在2015年12月3日创建的药物16:51 /更新于2021年2月21日18:52