噻嘧啶

识别

总结

噻嘧啶是一个打虫药用于治疗寄生虫感染。

品牌名称

Pronto +蛲虫,Pyral

通用名称

噻嘧啶

DrugBank加入数量

DB11156

背景

噻嘧啶是一种pyrimidine-derivative驱虫剂剂口服治疗各种寄生虫感染包括蛔虫病、钩虫感染蛲虫病(蛲虫感染),trichostrongyliasis, trichinellosis¹⁷。

噻嘧啶最初描述的研究人员在1965年辉瑞寻求环脒具有合适的药代动力学特性(具体来说,行动时间必威国际app)作为驱虫剂药物。噻嘧啶主要提供配方为狗和猫embonate盐,含有34.7%噻嘧啶基地¹⁴。

噻嘧啶在世界卫生组织的基本药物清单,这是最安全、最有效的药物需要在一个运转良好的卫生系统¹⁵,¹⁶。

一个去极化的肌肉松弛剂导致长期烟碱受体激活,导致痉挛性瘫痪的易感线虫(蠕虫)。噻嘧啶单剂量后已经证明是有效的¹⁸。

在人类,它是管理噻吩嘧啶³,⁴,⁸,¹²。

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构噻嘧啶(DB11156)

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重量

平均:206.31
单一同位素的:206.087769633

化学公式

C₁₁H₁₄N₂年代

同义词

• Pirantel
• 噻嘧啶
• Pyrantelum

药理学

指示

蛲虫病的治疗包括蛔虫(蛔虫病),蛲虫(enterobius)和钩虫(类圆线虫属)和钩虫(钩虫属)噻吩嘧啶形式⁸。

噻嘧啶可在不同的配方对于人类来说,狗,猫,pamoate命名(美国药典)或embonate(欧洲药典命名)盐,含有34.7%噻嘧啶基地结合pamoic酸⁸。¹⁴,⁴。

噻吩嘧啶(embonate)口服摄入是有效的去除和控制蛔虫、钩虫感染的小狗狗(成年犬弓蛔虫,Toxascaris leonina,钩虫属tubaeforme,。braziliense, Uncinaria stenocephala),猫(成人弓蛔虫软件,Toxa。leonina,。caninum,。braziliense, stenocephala)、马和小马(成人和不成熟Parascaris equorum,成人Strongylus寻常的,s . edentatus s .马蹄足Cyathostomes (Triodontophorus spp, Cyathostomum spp, Cylicodontophorus spp, Cylicocyclus spp, Cylicostephanus spp, Poteriostomum spp), Oxyuris均匀,Anoplocephala perfoliata),猪(成人蛔虫suum, Oesophagostomum dentatum),和人类(成人a .蛔虫Enterobius vermicularis,。duodenale, Necator也¹⁴。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 蛲虫病
• 蠕虫感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

它有类似性质的竞争和去极化的神经肌肉阻断剂,导致药物的麻痹效果的理解对寄生虫,最终导致死亡的寄生虫¹⁶,⁸。

的作用机制

通过促进乙酰胆碱的释放,抑制胆碱酯酶,并刺激神经节的神经元,噻嘧啶作为去极化的神经肌肉阻滞剂的寄生虫。这将导致广泛的寄生虫肌膜去极化,导致寄生虫的肌肉紧张,导致瘫痪和释放对宿主肠道壁的依恋⁸。

这一行动与哌嗪,这是一个超极化神经肌肉阻滞剂导致蠕虫肌肉的松弛,导致后续肠壁的超然。排泄粪便中的寄生虫发生的正常蠕动⁷。

目标	行动	生物
U35 g蛋白耦合的受体	不可用	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

噻嘧啶人类消化道的吸收较差⁸,²¹。

血清浓度峰值出现1 - 3小时后一个剂量¹⁷。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

噻嘧啶口服药物。穷人pamoate盐的溶解度降低的优势从胃肠道吸收,使药物到达大肠和预防寄生虫。噻嘧啶代谢是快速的²²。吸收药物在一定程度上是在肝脏代谢^20.。

路线的消除

大约有50%的口服剂量不变排出粪便;尿液中7%不变的药物和代谢物¹⁷。

半衰期

在猪身上,通过静脉注射后,噻嘧啶展出半衰期为1.75 + / - 0.19 h⁵。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

轻微的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕⁸。

老鼠的LD50是535毫克/公斤¹⁰。

报道对人体影响的过量包括胃肠道紊乱,中枢神经系统的影响,和表面的皮肤反应。在一项研究中,血清天冬氨酸转氨酶(AST)和血清丙氨酸转氨酶(ALT)值增加约2%的患者¹⁹。

噻嘧啶应该小心使用患者严重的营养不良或贫血。支持性疗法建议乏力、脱水或营养不良的患者前政府的药物¹²。

噻吩嘧啶被放置在怀孕类别c。这指的是动物研究显示对胎儿造成的不良影响(致畸/ embryocidal,或其他)和没有控制研究在女性或女性和动物并不可用。应给予药物只有在潜在好处证明胎儿的潜在风险⁹. data噻吩嘧啶在孕妇的使用是相当有限的。在大规模治疗程序,世界卫生组织(世卫组织)已观察到治疗的好处大于风险,允许使用噻吩嘧啶在怀孕的第二和第三三学期制,因为噻嘧啶对生育的影响的结果是不确定的。治疗的风险在孕妇已知感染需要平衡与疾病进展的风险如果处理被省略了⁹。肝病患者更容易噻嘧啶过度曝光的毒性的情况下⁹,¹¹。

没有数据关于母乳中噻嘧啶的存在。噻嘧啶从胃肠道吸收较差;因此,排泄到母乳可能是最小的。一些专家建议一剂噻嘧啶治疗可能给哺乳妇女⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当噻嘧啶加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少噻嘧啶的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少噻嘧啶的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少噻嘧啶的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低噻嘧啶的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合噻嘧啶。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合噻嘧啶。
Acetyldigitoxin	心律失常的风险或严重性可以增加当噻嘧啶与Acetyldigitoxin相结合。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低噻嘧啶的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	噻嘧啶可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
柠檬酸噻嘧啶	1 yxe665z2s	5685-86-9	YJGGCARNRYGSPA-IPZCTEOASA-N
噻吩嘧啶	81年bk194z5m	22204-24-6	AQXXZDYPVDOQEE-MXDQRGINSA-N
酒石酸噻嘧啶	SC82VF0480	33401-94-4	VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jaa Pyral 35平板35毫克	平板电脑	35毫克	口服	Jaapharm加拿大公司。	1989-12-31	不适用

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BEARANTEL平板电脑125毫克	平板电脑	125毫克	口服	灯塔制药PTE . LTD .)	1988-06-08	不适用
Combantrin口服悬挂50毫克/毫升	悬架	50毫克/毫升	口服	强生公司的麦克尼尔消费者保健部门	1973-12-31	不适用
Combantrin标签125毫克	平板电脑	125毫克	口服	强生公司的麦克尼尔消费者保健部门	1973-12-31	不适用
CVS蛲虫治疗	悬架	144毫克/毫升	口服	CVS药店有限公司	2016-12-15	不适用
强啡肽水平(蠕虫悬挂)125毫克/ 5毫升	悬架		口服	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020-09-08	不适用
Jaa Pyral 125平板电脑125毫克	平板电脑	125毫克	口服	Jaapharm加拿大公司。	1998-11-27	不适用
Jaa Pyral P口腔粘贴- 125毫克/克	粘贴	125毫克/克	口服	Jaapharm加拿大公司。	1995-12-31	不适用
Jaa Pyral悬挂50毫克/ 76	悬架	50毫克/毫升	口服	Jaapharm加拿大公司。	1995-12-31	不适用
Jamp-pyrantel Pamoate	平板电脑	125毫克	口服	Jamp制药公司	2013-12-13	不适用
Jamp-pyrantel Pamoate悬挂	悬架	50毫克/毫升	口服	Jamp制药公司	2014-03-25	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PAMOATO OXANTEL 250毫克/ 5 ML + PAMOATO PIRANTEL 250毫克/ 5 ML。	噻吩嘧啶(5克)+Oxantel pamoate(5克)	悬架	口服	COASPHARMA S.A.S.	2008-01-09	不适用
PIRAXTEL®悬挂	噻吩嘧啶(5克)+Oxantel pamoate(5克)	悬架	口服	laboratorio COASPHARMA S.A.S - COASPHARMA s.a.	2007-04-09	不适用

类别

ATC代码

P02CC01 -噻嘧啶

• P02CC——Tetrahydropyrimidine衍生品
• P02C——ANTINEMATODAL代理
• P02——驱肠虫剂
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

药物类别

• 打虫药
• 抗感染的药物
• Antinematodal代理
• 抗寄生虫药物
• 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
• 中枢神经系统抑制剂
• 药物主要是肾排泄
• 神经肌肉代理
• 神经肌肉阻断剂
• 肌肉去极化剂
• 周围神经系统代理
• 嘧啶
• 硫化合物
• Tetrahydropyrimidine衍生品
• 噻吩

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为hydropyrimidines。这些化合物含有氢化嘧啶环(即包含不到双键)的最大数量。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶和嘧啶衍生品

直接父

Hydropyrimidines

选择父母

Imidolactams/噻吩/Heteroaromatic化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1、4、5,6-tetrahydropyrimidine/脒/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Carboximidamide/羧酸脒/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

carboxamidine,噻吩,1、4、5,6-tetrahydropyrimidines (CHEBI: 8654)

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

4 qih0n49e7

化学文摘号

15686-83-6

InChI关键

YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H14N2S c1-13-8-3-7-12-11 (13) 6-5-10-4-2-9-14-10 / h2, 4 - 6, 9 h, 3, 7-8H2 1 h3 / b6-5 +

国际命名

1-methyl-2 - [(E) 2 (thiophen-2-yl)乙烯基]1,4,5,6-tetrahydropyrimidine

微笑

[H] \ C = C (\ [H]) C1 = NCCCN1C) C1 = CC = CS1

引用

一般引用

1. 奥布里ML,考威尔P,戴维MJ, Shevde S:药理学方面的一个新的驱虫剂:噻嘧啶。Br J杂志。1970年2月,38 (2):332 - 44。(文章]
2. 射线D·德·罗莎MJ, Spitzmaul G, Bouzat C:打虫药噻嘧啶作为低有效的兴奋剂和浅水哺乳动物乙酰胆碱受体的阻断剂。神经药理学。2001年8月,41 (2):238 - 45。(文章]
3. Gokbulut C, D Aksit, Smaldone G,马里安尼U, V对偶:血浆药物动力学、粪便排泄和疗效的噻吩嘧啶粘贴在驴和颗粒配方/ os政府自然感染肠道strongylidae。兽医Parasitol。2014年9月15日,205 (2):186 - 92。doi: 10.1016 / j.vetpar.2014.06.026。Epub 2014年6月26日。(文章]
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F:噻吩嘧啶剂型在健康人体的生物等效性。Biopharm药物Dispos。1994年8月,15 (6):527 - 34。(文章]
5. 博士比约恩·H,轩尼诗,Friis C:动能处置噻嘧啶柠檬酸和pamoate及其功效pyrantel-resistant Oesophagostomum dentatum猪。Int J Parasitol。1996年12月,26 (12):1375 - 80。(文章]
6. 李XQ, Bjorkman Andersson结核病,Gustafsson噢,Masimirembwa厘米:人体细胞色素P(450)年代鉴定代谢体内的寄生虫药物和预测药物肝从体外数据间隙。欧元中国新药杂志。2003年9月,59 (5 - 6):429 - 42。Epub 2003年8月12日。(文章]
7. 吡喹酮和噻吩嘧啶组合的药物口服后在猫链接]
8. 噻吩嘧啶PDR (链接]
9. 医疗保健专业人士(疾病预防控制中心链接]
10. 化学物质对噻嘧啶(链接]
11. Strongidpaste [链接]
12. 噻嘧啶剂量(链接]
13. 噻吩嘧啶(链接]
14. 噻嘧啶,科学指引链接]
15. 小儿蛔虫药(链接]
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17. 噻吩嘧啶专著(链接]
18. 噻嘧啶网NIH (链接]
19. 原则和实践的传染病(链接]
20. 高级实践护士处方药物治疗学(链接]
21. 德尔玛护士的药物手册(2012版链接]
22. MSD兽医手册(链接]
23. DailyMed:噻吩嘧啶口服悬架(链接]
24. INVIMA产品信息:Vanpar (pirantel pamoate / oxantel pamoate)口服悬架(链接]

外部链接

KEGG药物

D08451

KEGG化合物

C07409

PubChem化合物

708857年

PubChem物质

347827925

ChemSpider

618121年

RxNav

8984年

ChEBI

8654年

ChEMBL

CHEMBL1626223

锌

ZINC000000097996

维基百科

噻嘧啶

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	耐药性/寄生虫感染	1
4	完成	治疗	钩虫感染	1
4	完成	治疗	鞭虫感染Trichiura	1
不可用	招聘	预防	感染/营养不良	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	5毫克/ 100毫升
糖浆	口服	5毫克/ 100 l
平板电脑	口服
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑	口服	734.87毫克
悬架	口服
平板电脑	口服	360.23毫克
平板电脑	口服	719.23毫克
平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	280.74毫克
平板电脑	口服	35毫克
粘贴	口服	125毫克/克
悬架	口服	50毫克/毫升
胶囊、液体填充	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	250毫克
悬架	口服	5000毫克
悬架	口服
悬架	口服	5克
平板电脑,咀嚼片	口服	250毫克/ 1
悬架	口服	50毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	250毫克/ 1
悬架	口服	144毫克/毫升
平板电脑	口服	757.577毫克
平板电脑,涂	口服
悬架	口服	5克
平板电脑	口服	720毫克
液体	口服	5毫升/ 250毫升
粉	不适用	1 g / g
悬架	口服	5 g / 100毫升
平板电脑	口服	180毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
糖浆	口服
悬架	口服	125毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	360毫克
悬架	口服	250毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	125毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶于水	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.118毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.69	ALOGPS
logP	1.96	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	10.71	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	15.62	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	61.81米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	23.323	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在03年12月创建,2015 16:51 /更新于2022年8月30日01:57