Bicisate

识别

总结: Bicisate是一个复合包裹着锝99用于单光子发射计算机断层扫描定位中风。
通用名称: Bicisate
DrugBank加入数量: DB11164
背景: Bicisate,也称为乙cysteinate二聚体(ECD), N, N ' 1, 2-ethylene-di-yl-bis-L-cysteinate二乙酯。使用它与锝Tc99m作为示踪测量脑血流量与单光子发射计算机断层扫描(SPECT)。¹bicisate的复杂和锝Tc99m作为一个工具包是由Lantheus Medcl fda批准的在11月23日,1994年。⁸
类型: 小分子
组: 批准,临床实验
结构: 3 d

摩尔自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Bicisate (DB11164)
同义词: 不可用

药理学

指示

Bicisate作为一个复杂的锝tc - 99用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)作为常规CT或MRI定位的中风患者中风的存在已经被诊断。不表示评估功能的可行性脑组织或区分中风和其他脑损伤。¹⁰

中风的定义是一个条件的血液停止流动的任何部分的大脑造成损害脑细胞。中风的潜在影响取决于受影响的部分大脑以及损伤的扩展。¹¹

减少药物开发失败率

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相关条件

中风

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

bicisate的中性,亲脂性的本质提供了高稳定性。这个属性是由其N2S2核心。这个特点已经证明允许使用bicisate甚至几个小时后准备和提供了一个容易通过血脑屏障。⁴

的作用机制

Bicisate由大脑快速实验。大脑中保留bicisate与立体定向de-esterification亲水酸衍生品相关联。¹尽管DD和我同分异构体证明大脑吸收,只有大脑保留你礼物。⁵Bicisate大脑本地化是由被动扩散和血液中缓慢水解和大脑中快速水解。bicisate形成一元酸的水解和二酸bicisate衍生品。这些衍生品的形成导致大脑吸收和保留高。^4,5bicisate的吸收取决于大脑血流量指示,因此中风的存在将翻译成特定的大脑区域不包括bicisate的复杂和锝tc - 99 m。

吸收

通过静脉注射后,bicisate提出了一个非常大的大脑提取。¹血液中大约5%的服用剂量仍是一小时之后。血液中的放射性浓度最高达到0.5分钟后静脉注射,它代表了13.9%的注射剂量。¹⁰静脉注射bicisate管理后,表面积渗透率是0.48 ml.g /分钟。³

的体积分布

静脉注射bicisate管理后,分布容积为0.74 L。³

蛋白结合

Bicisate及其主要代谢物不蛋白结合的。¹⁰

新陈代谢

Bicisate代谢形成mono -和di-acids酯酶的作用。确切的代谢转换尚未阐明。^10,6

路线的消除

Bicisate主要由肾脏排泄。据报道,50%的剂量随着尿液排出两个小时后最初的政府,甚至74%的服用剂量随着尿液排出后24小时。粪便排泄只占12.5%的服用剂量后48小时初始管理。¹⁰

半衰期

bicisate优越的稳定性相比其他大脑放射性药物。⁴因此,报告的bicisate半衰期6.02小时。⁹当广泛的研究在临床试验中,药动学特征three-compartment模型符合半衰期的43秒,49.5分钟和533分钟。²

间隙

bicisate从1到24小时的间隙,研究了亲水示踪剂的损失,是每小时大约3.5%。²

的不利影响

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毒性

体外,bicisate的复杂和锝tc - 99 m已被证明导致非常规DNA合成和染色单体交换频率的增加引起的。Bicisate作为一个独特的基因突变增加了明显的复合增长率但没有证明致染色体断裂的活动。致染色体断裂的潜在的或影响生育相关研究尚未进行。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Bicisate的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Bicisate的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Bicisate的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Bicisate的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Bicisate导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bicisate盐酸盐	B005P07V07	14344-58-2	HKASNZKRIQURIX-BZDVOYDHSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bicisate	注入,粉、冻干、解决方案	1.35毫克/ 1	静脉注射	Anazao健康公司	2012-05-23	不适用
Neurolite	注射;工具包	0.9毫克/ 1	静脉注射	Lantheus医学影像有限公司	1994-11-23	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bicisate	Bicisate(1.35毫克/ 1)	注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	Anazao健康公司	2012-05-23	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酯
选择父母: 半胱氨酸和衍生品/二元羧酸酸和衍生品/羧酸酯类/二烃基胺/Alkylthiols/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族无环化合物/Alkylthiol/Alpha-amino酸酯/胺/羰基/羧酸酯/半胱氨酸或衍生品/二羧酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: 3 jxf0z0xoi
化学文摘号: 121251-02-3
InChI关键: RZQNBTMGBODDSK-UWVGGRQHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H24N2O4S2 c1-3-17-11 (15) 9 (7-19) 13-5-6-14-10 (8-20) 12 (16) 13-5-6-14-10 / h9-10, 13 - 14日,19-20H, 3-8H2 1-2H3 / t9 - 10 - / mo / s1
国际命名: 乙(2 r) 2 - [(2 - {((2 r) 1-ethoxy-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl)氨基}乙基)氨基]3-sulfanylpropanoate
微笑: CCOC (= O)会发现[C@@H] [C@H] (CS) (CS) C = O OCC

引用

一般引用

Dormehl IC,奥利弗DW Langen KJ,雨果N,克罗夫特山:锝99 m - hmpao锝99 m - ecd和碘- 123 - imp脑血流量测量与药理干预灵长类动物。J诊断。1997年12月,38 (12):1897 - 901。(文章]
弗里L,安徒生AR,拉森NA,霍姆年代,大坝M:保留99 mtc-bicisate intracarotid注入后人类的大脑。J Cereb血流金属底座。1994年1月;14增刊1:S19-27。(文章]
克努森通用、安徒生AR Somnier铁、Videbaek C, Hasselbalch年代,保尔森OB:大脑提取和99 mtc-bicisate分布在人类和老鼠。J Cereb血流金属底座。1994年1月;14增刊1:S12-8。(文章]
国际原子能机构(2008)。锝99 m放射性药物:制造工具。国际原子能机构。
Kowalsky r (2006)。锝放射性药物化学。新墨西哥大学健康科学中心。
格伦沃尔德F。Kasper S。,Biersack J. and Moller J. (1995). Brain SPECT Imaging in psychiatry. Walter de Gruyter.
DailyMed标签:Bicisate注入,粉、冻干、为解决方案(链接]
FDA批准的药物(链接]
谁(链接]
Dailymed [链接]
心脏与中风基金会(链接]

外部链接

PubChem化合物: 72048年
PubChem物质: 347827929
ChemSpider: 65035年
RxNav: 1306100
锌: ZINC000022593510

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.35毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1毫克
注入,解决方案	静脉注射
注射;工具包	静脉注射	0.9毫克/ 1
注射,粉的解决方案	静脉注射	0.9毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	900微克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	196 - 198ºC	国际原子能机构。(2008)
水溶度	不溶性	Kowalsky RJ。锝放射性药物化学。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0867毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.28	ALOGPS
logP	0.64	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.65	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.76	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	76.66²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	83.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.5³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

2015年12月03,药物在16:51 /更新在2月13日,2021年11

Bicisate

识别

结构Bicisate (DB11164)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱