识别

总结

后马托品是一种抗胆碱能剂,用于扩大瞳孔,治疗葡萄膜道的炎症,并抑制咳嗽。

通用名称
后马托品
药物库登录号
DB11181
背景

Homatropine是一种抗胆碱能药物,作为毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗剂。它存在于止咳药中,商品名为Hycodan,与氢可酮(二氢可待因酮)重酒石酸盐联合使用,作为口服片剂或溶液用于缓解咳嗽症状。为防止故意过量服用,亚治疗量的Homatropine包括甲基溴Homatropine。氢溴化氢妥阿托品已作为眼用溶液作为环瘫药,以暂时麻痹调节功能,并诱发瞳孔扩张;然而,FDA还没有批准这种治疗方法是安全有效的。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:275.348
单一同位素的:275.15214354
化学公式
C16H21没有3.
同义词
  • Homatropina
  • Omatropina

药理学

指示

提示与氢可酮镇咳联合使用的过量救助剂标签

在眼用溶液中用于诱发弥散。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Homatropine是一种抗胆碱能药物,具有典型的抗胆碱能作用,可引起椎体水肿和睫状肌麻痹。与结构相关的阿托品的其他作用也可能适用于同甘托品,包括抑制分泌物、心动过速、平滑肌松弛和中枢神经作用,包括兴奋1

作用机制

Homatropine是一种具有竞争力的毒蕈碱受体拮抗剂,它有一个庞大的芳香基团来代替乙酰胆碱的乙酰基。预计其作用方式与阿托品类似,产生类似的副交感神经溶解作用。通过阻断毒蕈碱受体和胆碱能信号通路,妥阿托品阻断虹膜括约肌的反应,导致瞳孔在扩张或瞳孔膨大时对光无反应。它还会阻碍睫状体的调节肌对胆碱能的刺激1

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
吸收

尚无药代动力学数据。

配送量

尚无药代动力学数据。

蛋白结合

尚无药代动力学数据。

新陈代谢

尚无药代动力学数据。

淘汰路线

尚无药代动力学数据。

半衰期

尚无药代动力学数据。

间隙

尚无药代动力学数据。

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

大鼠急性口服LD50为1200mg /kg,小鼠为1400mg /kg,豚鼠为1000mg /kg化学物质。局部过量使用结构相关的眼用阿托品可发生全身毒性,特别是儿童。它的特点是皮肤潮红和干燥,视力模糊,脉搏快速和不规则,发烧,抽搐和幻觉,以及神经肌肉协调能力丧失。婴儿可观察到腹胀。严重中毒表现为中枢神经系统抑制、昏迷、循环和呼吸衰竭,以及死亡标签。应开始对症支持治疗。婴幼儿如不慎使用或过量使用,应保持体表湿润标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 当阿克定与Homatropine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin 阿洛林与Homatropine合用可降低疗效。
金刚烷胺 当金刚烷胺与Homatropine联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿米替林 当阿米替林与Homatropine合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥 当氨巴比妥与Homatropine联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平 当阿莫沙平与Homatropine联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Anisotropine溴 当甲基溴各向异性碱与Homatropine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
阿立哌唑 当阿立哌唑与Homatropine合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿曲库 当Homatropine联合阿曲库铵时,不良反应的风险或严重程度可增加。
阿曲库besylate 苯磺酸阿曲库铵联合Homatropine可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
后马托品氢溴酸盐 BEW7469QZ0 51-56-9 DWSGTFTVBLXELC-RDYJJYPNSA-N
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
后马托品 溶液/滴 50毫克/ 5毫升 眼科 中心药品 2012-06-10 2012-10-01 美国国旗
后马托品 溶液/滴 50毫克/ 5毫升 眼科 全科医疗有限公司 2012-06-10 2012-06-30 美国国旗
后马托品氢溴酸盐 解决方案 50毫克/ 1毫升 眼科 O Cu Soft公司 2014-02-10 2015-01-29 美国国旗
后马托品氢溴酸盐 解决方案 50毫克/ 1毫升 眼科 OCuSOFT公司。 2014-02-10 2019-07-16 美国国旗
氢溴化氢妥阿托品 解决方案 50毫克/ 1毫升 眼科 阿尔泰制药公司 2018-06-01 不适用 美国国旗
Isopto后马托品 解决方案 20毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康公司 1981-06-19 2013-04-30 美国国旗
Isopto后马托品 解决方案 20毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 1981-06-19 2001-06-30 美国国旗
Isopto后马托品 解决方案 50毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康公司 1981-06-19 2013-04-30 美国国旗
isoopto Homatropine 2% 液体 2% 眼科 爱尔康公司 1951-12-31 2016-04-14 加拿大的国旗
Isopto Homatropine 5% 液体 5% 眼科 爱尔康公司 1951-12-31 2016-03-03 加拿大的国旗
非处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
最小氢溴化物Homatropine 2% 液体 2% 眼科 尚文制药有限公司 1995-12-31 2003-07-08 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
后马托品 后马托品氢溴酸盐5(50毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 中心药品 2012-06-10 2012-10-01 美国国旗
后马托品 后马托品氢溴酸盐5(50毫克/毫升) 溶液/滴 眼科 全科医疗有限公司 2012-06-10 2012-06-30 美国国旗
后马托品氢溴酸盐 后马托品氢溴酸盐1(50毫克/毫升) 解决方案 眼科 O Cu Soft公司 2014-02-10 2015-01-29 美国国旗
后马托品氢溴酸盐 后马托品氢溴酸盐1(50毫克/毫升) 解决方案 眼科 OCuSOFT公司。 2014-02-10 2019-07-16 美国国旗
氢溴化氢妥阿托品 后马托品氢溴酸盐1(50毫克/毫升) 解决方案 眼科 阿尔泰制药公司 2018-06-01 不适用 美国国旗
Isopto后马托品 后马托品氢溴酸盐1(20毫克/毫升) 解决方案 眼科 爱尔康公司 1981-06-19 2013-04-30 美国国旗
Isopto后马托品 后马托品氢溴酸盐1(20毫克/毫升) 解决方案 眼科 全科医疗有限公司 1981-06-19 2001-06-30 美国国旗
Isopto后马托品 后马托品氢溴酸盐1(50毫克/毫升) 解决方案 眼科 爱尔康公司 1981-06-19 2013-04-30 美国国旗

类别

ATC代码
S01FA05 - Homatropine
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 qs6wcl55z
化学文摘号
87-00-3
InChI关键
ZTVIKZXZYLEVOL-MCOXGKPRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H21NO3 / c1-17-12-7-8-13 (17) 10 - 14 (9 - 12) 20-16 (19) 15 (18) 11-5-3-2-4-6-11 / h2-6, 12 - 15、18 h, 7-10H2, 1 h3 /病人,13 + 14 + 15吗?
国际命名
(1 r, 3, 5 s) 8-methyl-8-azabicyclo (3.2.1) octan-3-yl 2-hydroxy-2-phenylacetate
微笑
[H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) (C [C@@H] (C1) OC (= O) C (O) C1 = CC = CC = C1) N2C

参考文献

一般引用
  1. 13.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版,第159-161页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
KEGG化合物
C07814
PubChem物质
347911146
ChemSpider
16498795
BindingDB
50240066
RxNav
27084
ChEBI
5747
ChEMBL
CHEMBL1618018
维基百科
后马托品
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 治疗 角膜疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
溶液/滴 眼科
溶液/滴 眼科 50毫克/ 5毫升
解决方案 眼科 50毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 20毫克/ 1毫升
液体 眼科 5%
液体 眼科 2%
解决方案 眼科
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 191°C为甲基溴化物,212°C为氢溴化物 化学物质
水溶度 可溶性为氢溴化物 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 5.57毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.59 ChemAxon
日志 -1.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.99 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.38 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 49.772 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 75.81米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 29.793. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Sim MK, Manjeet S:正常和高血压大鼠主动脉中的毒蕈碱受体:一项结合研究。中华临床医学杂志1993年3月15日(2):409-21。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Sim MK, Manjeet S:正常和高血压大鼠主动脉中的毒蕈碱受体:一项结合研究。中华临床医学杂志1993年3月15日(2):409-21。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Sim MK, Manjeet S:正常和高血压大鼠主动脉中的毒蕈碱受体:一项结合研究。中华临床医学杂志1993年3月15日(2):409-21。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Sim MK, Manjeet S:正常和高血压大鼠主动脉中的毒蕈碱受体:一项结合研究。中华临床医学杂志1993年3月15日(2):409-21。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Sim MK, Manjeet S:正常和高血压大鼠主动脉中的毒蕈碱受体:一项结合研究。中华临床医学杂志1993年3月15日(2):409-21。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. 张晓明,薛玉峰,张晓明,张晓明:人类药物加工酶代谢海洛因和可卡因的结构基础。中国生物工程学报。2003 5;10(5):349-56。[文章

创建于2015年12月3日16:51 /更新于2021年2月18日21:13