戊黄芹具有镇咳作用。在动物研究中，腹腔内给药戊黄芩碱能抑制豚鼠柠檬酸引起的咳嗽在活的有机体内²．一些小鼠和大鼠的研究表明，戊黄芩素也可能发挥抗惊厥活性，而不会从nmda诱导的致死性中诱导保护作用^4，5．在腹腔内或口服给药后，也观察到对最大电击诱发癫痫的剂量相关的保护作用⁵．在转染hERG的细胞中，己氧基狼碱抑制hERG离子通道向外电流的半最大抑制浓度(IC50)为3.0µM^3.．在接受鞘内给药的大鼠中，戊氧基狼碱表现出剂量依赖性的脊髓阻断作用，其感觉选择性作用大于运动阻断作用⁶．与利多卡因相比，它诱导脊髓阻滞具有更强的感觉/痛觉选择性作用⁶．

的作用机制

虽然五氧基狼碱的镇咳作用机制还不完全清楚，但人们认为它是通过中枢神经系统表达的sigma-1受体介导的¹．penttoxyverine在sigma受体上起激动剂的作用，Ki为75±28 nM，这在竞争结合试验中得到了证实²．西格玛受体在止咳活性中的作用尚不清楚，但这些受体在传入纤维第一突触的脑干孤束核(NTS)中高度表达²．NTS位于脑干中非常接近咳嗽中心的位置，因此可能作为咳嗽反射的“门”，并允许sigma-1受体激动剂在到达咳嗽中心之前调节传入活动²．提示高度亲脂性的sigma-1激动剂可能在全身给药后穿透中枢神经系统。当以气雾剂的形式给药时，西格玛-1受体激动剂可能临时作用于外周，通过激活肺中表达的西格玛受体来调节咳嗽²．然而，有限的证据表明西格玛激动剂在气雾剂给药后的外周定位和排除全身暴露²．五氧基狼碱的局部麻醉作用可能通过抑制电压门控的钠(+)电流而发生⁶．

目标	行动	生物
一个Sigma非阿片类细胞内受体1	受体激动剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
U电压门控钠通道α亚基	抑制剂	人类
UKappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
UMu-type阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

在人体中，口服给药1.2小时后达到最大血浆浓度¹．

的体积分布

无药代动力学数据。

蛋白结合

无药代动力学数据。

新陈代谢

无药代动力学数据。

路线的消除

无药代动力学数据。

半衰期

口服给药后的半衰期为2.3小时¹．

间隙

无药代动力学数据。

的不利影响

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毒性

大鼠急性口服LD50为810 mg/kg，小鼠为230 mg/kg^化学物质．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

不可用

食物相互作用

避免饮酒。戊黄酮类化合物与酒精同时使用可能引起附加的中枢神经系统抑制作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pentoxyverine柠檬酸	4 sh0mfj5hj	23142-01-0	AKJDEXBCRLOVTH-UHFFFAOYSA-N
Pentoxyverine丹宁酸盐	23 k1f351t7	1406-98-0	LILZIIRVLKMYCP-HBNMXAOGSA-N

产品图片

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
加亚本150毫升，量	Pentoxyverine柠檬酸(8.3毫克)+盐酸苯海拉明(10毫克)+的东西(100毫克)+钾guaiacolsulfonate(133.3毫克)	糖浆	口服	BİLİMİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
维克斯咳嗽糖浆新改良	Pentoxyverine柠檬酸(15毫克/ 15毫升)+麻黄素(8毫克/ 15毫升)+的东西(200毫克/ 15毫升)	糖浆	口服	理查德森·维克斯，宝洁公司分部	1983-12-31	2000-07-28
พี。ดี。คัฟแคปซูล	Pentoxyverine(10毫克)+右美沙芬(10毫克)+的东西(50毫克)	胶囊		บริษัทไทยพีดีเคมีคอลจำกัดจำกัด	1985-06-29	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
C-Tanna 12 d悬浮	Pentoxyverine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Prasco、实验室	2006-01-01	2008-10-31
Carbatuss	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	液体	口服	通用药品	2000-11-01	2007-11-01
Carbetaplex	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(15毫克/毫升)	液体	口服	出台制药有限公司	2004-04-01	2009-09-30
Corzall	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-27	2011-08-26
Corzall体育	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2010-09-22	2011-08-26
Corzall +	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-28	2011-08-26
Exall	Pentoxyverine柠檬酸(10毫克/ 5毫升)+的东西(100毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-24	2011-08-26
Exall D	Pentoxyverine柠檬酸(10毫克/ 5毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-11-09	2011-08-26
EXPECTUSS液体	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(75毫克/毫升)	液体	口服	百夫长实验室	2009-11-30	2016-05-02
苯肾上腺素卡戊烷愈创木酚磺酸钾	Pentoxyverine5(20毫克/毫升)+苯肾上腺素(10毫克/ 5毫升)+钾guaiacolsulfonate(100毫克/毫升)	液体	口服	河边药业有限责任公司	2010-03-01	2010-11-20

类别

ATC代码

R05DB05——Pentoxyverine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类别，称为苯和取代衍生物。这些芳香族化合物含有一个由苯组成的单环系统。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 不可用
直接父: 苯及其取代衍生物
选择父母: 三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 胺/氨基酸或衍生物/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 32 c726x12w
化学文摘号: 77-23-6
InChI关键: CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H31NO3 c1-3-21 (4 - 2) 14-15-23-16-17-24-19 (22) 20 (12-8-9-13-20) 14-15-23-16-17-24-19 / h5-7 10-11H, 3 - 4, 8 - 9, 12-17H2 1-2H3
国际命名: 2 - [2 - (diethylamino)乙氧基)乙基1-phenylcyclopentane-1-carboxylate
微笑: CCN (CC) CCOCCOC (= O) C1 (CCCC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

Dicpinigaitis PV, Morice AH, Birring SS, McGarvey L, Smith JA, Canning BJ, Page CP:抗咳药物——过去，现在和未来。Pharmacol Rev. 2014 3月26日;66(2):468-512。doi: 10.1124 / pr.111.005116。打印2014。［文章］
Brown C, Fezoui M, Selig WM, Schwartz CE, Ellis JL: sigma-1受体激动剂对豚鼠的镇咳作用。中国药理学杂志2004年1月;141(2):233-40。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705605。Epub 2003 12月22日。［文章］
Deisemann H, Ahrens N, Schlobohm I, Kirchhoff C, Netzer R, Moller C:常用镇咳药对hERG钾通道电流的影响。心血管药理学杂志。2008年12月52(6):494-9。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31818eec8d。［文章］
Tortella FC, Musacchio JM:右美沙芬和卡戊烷:中心作用的非阿片类止咳药，具有新的抗惊厥特性。Brain Res. 1986 9月24日;383(1-2):314-8。［文章］
利安德JD:评价右美沙芬和卡戊烷作为小鼠抗惊厥药和n -甲基- d -天冬氨酸拮抗剂。Epilepsy Res. 1989 july - 8;4(1):28-33。［文章］
梁永明，曾吉，郭春春，陈永伟，褚春林，王佳晶:卡他泮在脊柱麻醉中的应用及钠电流的使用依赖性阻断。Eur J Pharmacol. 2013 Aug 15;714(1-3):366-72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.07.013。Epub 2013年7月16日。［文章］
赛诺菲:塞多朵辛(柠檬酸己氧维芹)口服液产品信息[链接］
赛诺菲(柠檬酸戊氧基verine)口服液[链接］

外部链接

PubChem化合物: 2562
PubChem物质: 347827938
ChemSpider: 2464
BindingDB: 94507
RxNav: 20217
ChEBI: 94484
ChEMBL: CHEMBL73234
锌: ZINC000003830375
维基百科: Pentoxyverine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
解决方案	口服	1.35毫克/毫升
解决方案	口服	19毫克/毫升
液体	口服
平板电脑	口服
解决方案	口服	2.13毫克/毫升
解决方案	口服	30毫克/毫升
解决方案	口服
解决方案	口服	0.213%
糖浆
平板电脑,涂
糖浆	口服
平板电脑		15毫克
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	90 - 95	化学物质
水溶度	1克/ 10毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0231毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	3.97	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.41	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	38.77²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	97.17米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	39.25^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.Sigma非阿片类细胞内受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂
策展人评论: 竞争性结合试验报告Ki为75±28 nM。

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: 从内质网的脂质运输功能和参与广泛的细胞功能可能通过调节脂质微域的生物生成在血浆m。
基因名字: SIGMAR1
Uniprot ID: Q99720
Uniprot名字: Sigma非阿片类细胞内受体1
分子量: 25127.52哒

参考文献

Brown C, Fezoui M, Selig WM, Schwartz CE, Ellis JL: sigma-1受体激动剂对豚鼠的镇咳作用。中国药理学杂志2004年1月;141(2):233-40。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705605。Epub 2003 12月22日。［文章］

细节 2.钾电压门控通道亚族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Deisemann H, Ahrens N, Schlobohm I, Kirchhoff C, Netzer R, Moller C:常用镇咳药对hERG钾通道电流的影响。心血管药理学杂志。2008年12月52(6):494-9。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31818eec8d。［文章］

细节 3.电压门控钠通道α亚基(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠通道活性
特定的功能: 调节电压依赖性钠离子的可激膜通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差，蛋白质形成一个…

组件:

的名字	UniProt ID
钠通道蛋白1亚基α	P35498
钠通道蛋白10型亚基α	Q9Y5Y9
钠通道蛋白11型亚基α	Q9UI33
钠通道蛋白2亚基α	Q99250
钠通道蛋白3亚基α	Q9NY46
钠通道蛋白4亚基α	P35499
钠通道蛋白5亚基α	Q14524
钠通道蛋白7型亚基α	Q01118
钠通道蛋白8型亚基α	Q9UQD0
钠通道9型亚基α蛋白	Q15858

参考文献

梁永明，曾吉，郭春春，陈永伟，褚春林，王佳晶:卡他泮在脊柱麻醉中的应用及钠电流的使用依赖性阻断。Eur J Pharmacol. 2013 Aug 15;714(1-3):366-72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.07.013。Epub 2013年7月16日。［文章］

细节 4.Kappa-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

Kobayashi T, Ikeda K, Ichikawa T, Togashi S, Kumanishi T: sigma配体对母鼠卵母细胞中与g蛋白激活的K+ (GIRK)通道共表达的mu-， delta-和kappa-阿片受体的影响。中国药理学杂志1996 9月119(1):73-80。［文章］

细节 5.Mu-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Kobayashi T, Ikeda K, Ichikawa T, Togashi S, Kumanishi T: sigma配体对母鼠卵母细胞中与g蛋白激活的K+ (GIRK)通道共表达的mu-， delta-和kappa-阿片受体的影响。中国药理学杂志1996 9月119(1):73-80。［文章］

药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2021年6月16日12:31

Pentoxyverine

识别

戊氧基狼碱的结构(DB11186)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献