识别
- 通用名称
- 熊果苷
- DrugBank加入数量
- DB11217
- 背景
-
从熊莓属植物的干叶子中提取Arctostaphylos和其他植物一般在杜鹃花科熊果苷是一种β - d -吡喃葡萄糖苷对苯二酚．它存在于食物、非处方药和草药膳食补充剂中6．最常见的是，它是护肤和化妆品中的一种活性成分，作为皮肤亮肤剂，用于预防各种皮肤状况下的黑色素形成，包括皮肤色素沉着或过度活跃的黑素细胞功能1．它也被用作泌尿系统的抗感染药以及利尿剂6．熊果苷有天然和合成两种形式;它可以由乙酰溴葡萄糖和对苯二酚6．熊果苷是黑色素细胞中酪氨酸酶(E.C.1.14.18.1)的竞争性抑制剂1，观察到在无毒浓度下对黑色素合成的抑制作用在体外．结果表明，培养的熊果苷对黑素细胞的细胞毒性较低对苯二酚5．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:272.2512
单一同位素的:272.089602866 - 化学公式
- C12H16O7
- 同义词
-
- 4-Hydroxyphenyl-beta-D-glucopyranoside
- beta-Arbutin
- 对苯二酚O -β-D-glucopyranoside
- Hydroquinone-O-beta-D-glucopyranoside
- p-hydroxyphenylβ-D-glucopyranoside
- p-hydroxyphenylβ-D-glucoside
药理学
- 指示
-
适用于各种皮肤状况下的表皮色素沉着过度，如黄褐斑，雀斑和老年性小雀斑。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
在无毒浓度下，熊果苷可以抑制培养的人角质形成细胞中酪氨酸酶的活性，而对酪氨酸酶mRNA的表达或酶的合成影响很小1．α-熊果苷对人黑色素瘤细胞HMV-II的黑色素合成具有浓度依赖性抑制作用3.．浓度低于1.0 mM时，对HMV-II细胞生长没有抑制作用。浓度为0.5 mM时，酪氨酸酶活性降低到非处理细胞的60%3.．添加熊果苷可以阻断和抑制α- msh刺激的B16黑素瘤细胞、棕色豚鼠和人类皮肤组织的黑素生成4．在一项对暴露于UV- B照射下的健康成年男性的初步研究中，局部给药熊果苷可以抑制紫外线诱导的人角质形成细胞中核因子- kappab的激活6．熊果苷可抑制12- o -十四果木酰磷-13-醋酸酯诱导的氧化应激6．
- 的作用机制
-
熊果苷是一种对苯二酚糖苷，然而对苯二酚部分并不完全负责熊果苷的脱色素作用5．它作为酪氨酸酶的竞争性抑制剂，作用于l -酪氨酸结合位点，抑制黑素生成，并调节其在人体皮肤上的脱色素作用1．酪氨酸酶是一种参与黑色素合成过程中限速步骤调控的酶;它调节l -酪氨酸转化为l -多巴，以及随后l -多巴转化为l -多巴醌1．熊果苷通过浓度依赖性地抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素细胞中黑色素的产生。虽然大多数研究表明熊果苷对酪氨酸酶mRNA表达的影响微不足道，但一项利用ES细胞评估熊果苷对黑素细胞分化诱导系统的影响的研究提出，熊果苷除了对酶有抑制作用外，还可能下调酪氨酸酶的表达2．这些相互矛盾的研究结果可能是由于之前的研究使用了最终分化的黑素细胞和黑素瘤细胞2．
目标 行动 生物 一个酪氨酸酶 抑制剂人类 - 吸收
-
熊果苷被发现从胃肠道广泛吸收，在那里它主要转化为对苯二酚6．
- 的体积分布
-
无药代动力学数据。
- 蛋白结合
-
无药代动力学数据。
- 新陈代谢
-
熊果苷很容易在稀酸中水解产生d -葡萄糖和对苯二酚。预计口服熊果苷容易被胃酸水解，释放对苯二酚分子6．对苯二酚进一步代谢为主要代谢物对苯二酚葡糖苷酸酯和硫酸对苯二酚6．
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- 路线的消除
-
健康志愿者在单剂量服用210 mg熊果苷后的4小时内，尿中恢复了224.5 μmol/L对苯二酚葡醛酸酯和182 μmol/L硫酸对苯二酚6．
- 半衰期
-
无药代动力学数据。
- 间隙
-
无药代动力学数据。
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在一项急性口服毒性研究中，β-熊果苷的ld50值对小鼠为9804 mg/kg体重，对大鼠为8715 mg/kg体重7．据一项急性皮肤毒性研究报告，大鼠和小鼠的皮肤LD50值大于928 mg/kg bw7．极高剂量可引起耳鸣、呼吸短促、抽搐、昏倒、呕吐和谵妄6．在口服15克含有熊果苷的干燥乌尔树叶子后，出现恶心和呕吐的胃敏感患者6．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AHC植物复合凝胶安瓿 液体 0.6克/ 30毫升 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 
Dr Young 2p提亮紫外线防晒霜SPF50 PA 奶油 0.5毫升/ 50毫升 局部 医生化妆品公司 2009-11-01 不适用 我们 Elcure C白血清 液体 2 g / 100毫升 局部 Elcure有限公司。 2016-03-30 2017-04-20 我们 水电H 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 局部 通用生物股份有限公司 2014-12-09 不适用 我们 IASO白色科学前任 奶油 0.02 g / 1 g 局部 Iaso公司 2011-01-17 2018-03-12 我们 IASO白色科学乳剂 奶油 0.02 g / 1毫升 局部 Iaso公司 2011-01-17 2018-03-12 我们 冰王祛斑美白洁面乳 药膏 1.2克/ 5毫升 皮肤;渗透 上海冰王生物科技有限公司 2018-09-15 不适用 我们 ICEKING祛斑美白面膜 液体 0.36克/ 5克 皮肤;渗透 上海冰王生物科技有限公司 2018-09-15 不适用 我们 ICEKING美白祛斑精华 乳液 0.36克/ 5毫升 皮肤;渗透 上海冰王生物科技有限公司 2018-09-15 不适用 我们 Isaknox白色交响乐亮白乳剂 乳液 2.1克/ 100克 局部 Lg生活保健株式会社 2010-03-29 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 鲍鱼水晶双EX安瓿 熊果苷(2.2 g / 100毫升)+腺苷(0.044 g / 100毫升) 液体 局部 C&bcosmetic有限公司。 2017-03-10 不适用 我们 绝对总数BB SPF37 PA 3Plus 熊果苷40 (0.8 g / g)+腺苷40 (0.016 g / g)+二氧化钛40 (3.6 g / g)+氧化锌40 (2.52 g / g) 奶油 局部 Wizcoz集团股份有限公司 2011-12-01 不适用 我们 AHC高级高强度轮廓膏 熊果苷(1 g / 50毫升)+腺苷(0.02 g / 50毫升)+铝tristearate(0.04 g / 50毫升)+氢氧化铝(0.45 g / 50毫升)+Methicone(20春秋国旅)(1.3 g / 50毫升)+桂皮酸盐(1.5 g / 50毫升)+滑石(2.05 g / 50毫升)+二氧化钛(3.96 g / 50毫升)+氧化锌(0.96 g / 50毫升) 奶油 局部 卡佛韩国有限公司。 2014-01-15 2017-11-22 我们 AHC Vital Complex C-15安瓿 熊果苷(0.6 g / 30毫升)+腺苷(12 30毫克/毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 Cathycat耐嚼面霜粉底SPF23 PA美白抗皱21 熊果苷(2 g / 100克)+羟脯氨酸(0.5克/ 100克)+桂皮酸盐(1.5克/ 100克)+二氧化钛(8.2062克/ 100克) 液体 局部 Lg生活保健株式会社 2011-04-15 2012-04-15 我们 Cathycat耐嚼面霜粉底SPF23 PA美白抗皱23 熊果苷(2 g / 100克)+羟脯氨酸(0.5克/ 100克)+桂皮酸盐(1.5克/ 100克)+二氧化钛(8.2062克/ 100克) 液体 局部 Lg生活保健株式会社 2011-04-15 2012-04-15 我们 Cellbn损害抗衰老眼部恢复 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 细胞破坏深层水分 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤多作用化妆水 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 液体 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤隔夜恢复 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 鲍鱼水晶双EX安瓿 熊果苷(2.2 g / 100毫升)+腺苷(0.044 g / 100毫升) 液体 局部 C&bcosmetic有限公司。 2017-03-10 不适用 我们 AHC植物复合凝胶安瓿 熊果苷(0.6 g / 30毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 AHC高级高强度轮廓膏 熊果苷(1 g / 50毫升)+腺苷(0.02 g / 50毫升)+铝tristearate(0.04 g / 50毫升)+氢氧化铝(0.45 g / 50毫升)+Methicone(20春秋国旅)(1.3 g / 50毫升)+桂皮酸盐(1.5 g / 50毫升)+滑石(2.05 g / 50毫升)+二氧化钛(3.96 g / 50毫升)+氧化锌(0.96 g / 50毫升) 奶油 局部 卡佛韩国有限公司。 2014-01-15 2017-11-22 我们 AHC Vital Complex C-15安瓿 熊果苷(0.6 g / 30毫升)+腺苷(12 30毫克/毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 Cellbn损害抗衰老眼部恢复 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 细胞破坏深层水分 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤多作用化妆水 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 液体 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤隔夜恢复 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 破坏珍贵血清 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 凝胶 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn Sp高多血清 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 凝胶 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于酚苷类有机化合物。这是一种有机化合物，含有附着在糖基部分的酚结构。一些酚类结构的例子包括木酚素和类黄酮。在天然糖苷中发现的糖单位有d -葡萄糖、L-果糖和L-鼠李糖。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物共轭物
- 直接父
- 酚苷
- 选择父母
- 己糖/O-glycosyl化合物/4-alkoxyphenols/含苯氧基的化合物/酚醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/环氧乙烷/二级醇/多元醇/Oxacyclic化合物 显示三个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/4-alkoxyphenol/缩醛/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/苯环型的/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单糖 显示11个
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- - d -葡萄糖苷单糖衍生物(CHEBI: 18305）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- C5INA23HXF
- 化学文摘号
- 497-76-7
- InChI关键
- BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H16O7 c13-5-8-9 10 (15) (16) 11 (17) 12 (19-8) 18-7-3-1-6 (14) 18-7-3-1-6 / h1-4 8-17H, h2 / t8 - 5、9 - 10 + 11 - 12 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 r, 3 s 4 s 5 r, 6 s) 2 -(羟甲基)6 - (4-hydroxyphenoxy) oxane-3 4 5-triol
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@@H] (OC2 = CC = C (O) C = C2) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O
参考文献
- 一般引用
-
- 熊果苷在人黑素细胞培养中的脱色作用机制。1996年2月;276(2):765-9。［文章］
- 井上Y、长谷川S、山田T、红枣Y、水谷H、中田S、松永K、赤松H:对苯二酚和熊果苷对黑素细胞分化的影响分析。生物医药杂志，2013;36(11):1722-30。［文章］
- Sugimoto K, Nishimura T, Nomura K, Sugimoto K, Kuriki T: α -熊果苷对培养的人黑色素瘤细胞黑色素合成的抑制作用及三维人皮肤模型。生物制药通报。2004年4月27(4):510-4。［文章］
- 林玉杰，李恒杰，康弘，哈SK, Oh MS, Kim SM, Yoon TJ, Kang C, Park JH, Kim SY:熊果苷对培养的棕色豚鼠皮肤组织α -黑素细胞刺激激素诱导的色素沉着黑色素生物合成的抑制作用。Arch Pharm Res. 2009 3月32(3):367-73。doi: 10.1007 / s12272 - 009 - 1309 - 8。Epub 2009年4月23日。［文章］
- 熊果苷对人黑素细胞中黑素原蛋白的影响。色素细胞Res. 1998 Aug;11(4):206-12。［文章］
- 熊果苷化学信息审查文件[CAS No. 497-76-7]熊果苷及其熊果果提取物[文件］
- 欧洲委员会消费品科学委员会(科学委员会)∶关于-熊果苷的意见[文件］
- 外部链接
- PDB项
- 7 vl6
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2、3 暂停 治疗 黄褐斑 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 局部 0.6克/ 30毫升 凝胶 局部 奶油 局部 奶油 局部 0.5毫升/ 50毫升 液体 局部 2 g / 100毫升 解决方案 局部 2.5毫克/ 1毫升 奶油 局部 0.02 g / 1 g 奶油 局部 0.02 g / 1毫升 药膏 皮肤;渗透 1.2克/ 5毫升 液体 皮肤;渗透 0.36克/ 5克 乳液 皮肤;渗透 0.36克/ 5毫升 乳液 局部 2.1克/ 100克 喷雾,喷雾 局部 奶油 局部 4.03毫克/ 57 g 奶油 局部 4.02毫克/ 57 g 粉 局部 平板电脑,涂膜 口服 喷雾 局部 乳状液 局部 2.1毫升/ 100毫升 奶油 局部 2.1毫升/ 100毫升 液体 局部 乳状液 局部 液体 局部 1毫克/ 150毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 197 化学物质 水溶度 ≥10 g / 100 g 欧洲委员会消费品科学委员会(SCCP):关于-熊果苷的意见 logP 1.35 欧洲委员会消费品科学委员会(SCCP):关于-熊果苷的意见 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 39.1毫克/毫升 ALOGPS logP -1.4 ALOGPS logP -0.9 ChemAxon 日志 -0.84 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.82 ChemAxon pKa最强(基本) 3 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 5 ChemAxon 极地表面面积 119.612 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 62.16米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 25.883. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 这是一种含铜氧化酶，在黑色素和其他多酚类化合物等色素的形成中起作用。催化酪氨酸到多巴的速率限制转换，多巴…
- 基因名字
- 酪氨酸
- Uniprot ID
- P14679
- Uniprot名字
- 酪氨酸酶
- 分子量
- 60392.69哒
参考文献
- 熊果苷在人黑素细胞培养中的脱色作用机制。1996年2月;276(2):765-9。［文章］
- 熊果苷对人黑素细胞中黑素原蛋白的影响。色素细胞Res. 1998 Aug;11(4):206-12。［文章］
- 林克勤，白沙，崔杰，李涛:黄黄参的抗氧化、抗黑素和抗皱作用。《真菌生物学》2019 10月15日;47(4):494-505。doi: 10.1080 / 12298093.2019.1673595。eCollection 2019。［文章］
- 陆红，杨凯，詹琳，陆涛，陈晓，蔡晓，周超，李红，钱亮，吕刚，陈松:铁皮石斛叶中黄酮的提取工艺优化及其对酪氨酸酶活性的抑制作用。国际肛门化学杂志2019年3月13日;2019:7849198。doi: 10.1155 / 2019/7849198。eCollection 2019。［文章］
- 卡沙果苷:一种新型的杯芳烃基水溶性抗酪氨酸酶剂，具有高的抗黑色素瘤活性。Iran J Pharm Res. 2020 Spring;19(2):236-241。doi: 10.22037 / ijpr.2020.112506.13798。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Sakurai M, Ohsako M, Nagano M, Nakamura C, Tsuzuki O, Ichikawa M, Matsumoto Y:[人血清白蛋白对药物经人红细胞膜转运的影响]。Yakugaku Zasshi。1996年8月;116(8):630-8。［文章］
药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2021年1月07日03:13