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Enzacamene

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Enzacamene是防晒霜中用来阻挡UVB辐射的一种成分。

通用名称
Enzacamene
药物库登录号
DB11219
背景

enzacamene通常被称为4-甲基苄基-樟脑(4-MBC)，是一种樟脑衍生物和有机化学UV-B过滤器。它被用于防晒霜等化妆品中，为皮肤提供抵御紫外线的保护。虽然它作为内分泌干扰物对人类生殖系统的影响正在调查中，但它在非处方药和化妆品中的使用已得到加拿大卫生部的批准。其商标包括Eusolex 6300 (Merck)和Parsol 5000 (DSM)。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:254.373
单一同位素的:254.167065328
化学公式
C18H22O
同义词
  • (+ / -) 3 - (p-methylbenzylidene)樟脑
  • (3) - 4-methylbenzylidene樟脑
  • (3) - p-Methylbenzylidene -DL-camphor
  • 4-MBC
  • 4-methylbenzylidene樟脑
  • enzacamene
  • Enzacamene
  • 恩扎卡胺D-L型
  • enzacameno
  • enzacamenum
  • 甲基苄基樟脑

药理学

指示

建议作为一种活性防晒霜使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

一些研究表明，enzacamene引起雌激素样作用。在胚胎和胎儿发育期间暴露于enzacamene的青春期前雄性大鼠中，观察到睾丸重量随着LH、GnRH和谷氨酸盐水平的降低而下降;相比之下，青春期前后大鼠的LH、GnRH和天门冬氨酸水平增加2．这些结果表明，胚胎期和胎儿期高浓度的enzacamene抑制了青春期前雄性大鼠的睾丸轴，刺激了青春期前后雄性大鼠的睾丸轴2．在一项对斑马鱼(Danio rerio)胚胎的研究中，在早期脊椎动物发育过程中暴露于enzacamene与肌肉和神经元缺陷有关，这些缺陷可能导致发育缺陷，包括AChE活性降低、慢肌纤维模式紊乱以及运动神经元支配过程中的轴突寻路错误5．Enzacamene在使用哺乳动物雌激素受体(ER)的受体结合实验中显示出微弱的结合活性4．

作用机制

Enzacamene吸收UV-B射线。有人提出，enzacamene通过不涉及核ER基因调控的非经典雌激素信号机制，在与内源性雌激素相同的方向上发挥雌激素样活性4．与内源性激动剂相比，它与雌激素受体的细胞质雌二醇结合位点具有低到中等亲和力。基于一项研究的结果非洲爪蟾蜍在培养的肝细胞中，enzacamene只有在较高浓度(10 ~ 100 μmol/L)时才有诱导ER基因的潜力。虽然enzacamene没有显示出激活雌激素依赖的基因转录时，在酵母细胞的ER报告基因测定测试，它被证明在非洲爪蟾蜍激活er依赖信号机制导致基因表达改变的肝细胞培养4．在微摩尔浓度下，enzacamene加速MCF-7人乳腺癌细胞的增殖速率4．

目标 行动 生物
U孕激素受体
拮抗剂
 人类
U雄性激素受体
拮抗剂
 人类
U雌激素受体 不可用 人类
U雌激素受体 不可用 人类
吸收

健康女性志愿者每日全身局部涂抹2mg/cm^2的防晒配方(10%(体重/体重)，连续4天，enzacamene的最大血浆浓度为16ng/mL1．恩扎卡明(4-MBC)及其主要代谢物3-(4-羧苄基)樟脑的血药浓度在口服恩扎卡明后10 h内达到峰值6．

配送量

尚无药代动力学数据。

蛋白结合

尚无药代动力学数据。

新陈代谢

根据一项大鼠药代动力学研究的结果，提出口服给药后吸收的enzacamene会经历广泛的首过肝代谢6．大鼠口服enzacamene (4-MBC)后，在血浆和尿液中检测到3-(4-羧基亚苄基)樟脑和3-(4-羧基亚苄基)羟樟脑的四种异构体，其羟基位于樟脑环系统中，3-(4-羧基亚苄基)-6-羟樟脑为主要代谢产物。但3-(4-羧基苄基)-6-羟樟脑血药浓度低于峰值浓度后的检出限6．

通过细胞色素P450系统介导的羟化作用，生成3-(4-羟甲基亚苄基)樟脑。该代谢物经乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶氧化，进一步氧化为3-(4-羧基苄基)樟脑，并可能在CYP450系统介导下进一步羟基化形成3-(4-羧基苄基)-6-羟樟脑6．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

在女性和男性志愿者中分别观察到enzacamene的尿液浓度为4 ng/mL和4 ng/mL3.．在一项大鼠药代动力学研究中，大多数口服enzacamene在粪便中以3-(4-羧基亚苄基)樟脑的形式回收，在较小的程度上以3-(4-羧基亚苄基)-6-羟樟脑的形式回收6．这两种代谢物的葡萄糖醛酸酯也可在面部检测到6．在尿液中，3-(4-羧基亚苄基)羟樟脑的一种异构体是主要代谢物[3-(4-羧基亚苄基)-6-羟樟脑]，其他异构体和3-(4-羧基亚苄基)樟脑只是随尿液排出的次要代谢物6．由两种主要的4-MBC代谢物产生的葡萄糖醛酸酯的肠肝循环可能解释了4-MBC代谢物随尿液排出缓慢和在尿液中回收的剂量比例小的原因6．

半衰期

enzacamene (4-MBC)及其主要代谢物3-(4-羧基苄基)樟脑在大鼠口服后达到血药浓度峰值，其半衰期约为15 h6．

间隙

尚无药代动力学数据。

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

大鼠口服LD50和真皮LD50据报道为10,000 mg/kg7．大鼠口服TDLO为7 mg/kg化学物质．大鼠连续给药后口服和皮下TDLO分别为476 mg/kg/4D和4 mg/kg/2D化学物质．没有关于enzacamene过量的报告。据报道，Enzacamene是一种改变生殖轴的内分泌干扰物。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Snik Crm 6% 奶油 6% 局部 奥地利西部进口有限公司 1997-09-10 2003-07-29 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
anelios L - Ecran不耐受太阳SPF 60 Enzacamene(5%)+长效(3.5%)+Ecamsule(3.3%)+二氧化钛(4%) 奶油 局部 加拿大罗氏波赛实验室 1999-03-01 2009-06-05 加拿大的国旗
Anthelios L-lait Ecran intl。防晒系数60 Enzacamene(5%)+长效(3.5%)+Ecamsule(3.3%)+二氧化钛(4%) 乳液 局部 Cosmair加拿大公司 1996-12-31 2001-07-27 加拿大的国旗
Anthelios S - Ecran Solaire防晒系数30 Enzacamene(5%)+长效(2%)+Ecamsule(2%)+二氧化钛(4%) 奶油 局部 加拿大罗氏波赛实验室 1997-05-29 2010-06-08 加拿大的国旗
anelios - Solaire防晒系数10 Enzacamene(3%)+长效(3%)+Ecamsule(2%)+二氧化钛(1.7%) 奶油 局部 Cosmair加拿大公司 1996-12-31 1998-08-12 加拿大的国旗
不可见SPF 20 Enzacamene(5%)+长效(2%)+Ecamsule(2%)+二氧化钛(2.5%) 奶油 局部 Cosmair加拿大公司 1996-12-31 1998-08-12 加拿大的国旗
Anthelios-lait Ecran隐形SPF 20 Enzacamene(5%)+长效(2%)+Ecamsule(2%)+二氧化钛(2.5%) 乳液 局部 Cosmair加拿大公司 1996-12-31 1998-08-12 加拿大的国旗
aneliosis -stick Ecran SPF 30 Enzacamene(6%)+长效(3%) 坚持 局部 Cosmair加拿大公司 1996-06-27 1999-03-16 加拿大的国旗
向日葵防晒指数50 Enzacamene(6%)+长效(2%)+Ecamsule(1%)+二氧化钛(4%) 奶油 局部 加拿大罗氏波赛实验室 1996-12-31 2008-07-23 加拿大的国旗
Autobronzant Creme Fps 15 Enzacamene(4%)+长效(2%)+Ecamsule(1%)+Octocrylene(10%) 奶油 局部 Ombrelle加拿大 2001-03-31 2005-07-22 加拿大的国旗
自动古铜色SPF 7 Enzacamene(4%)+长效(2%)+Ecamsule(0.7%) 凝胶 局部 维希加拿大 1999-04-20 2002-08-01 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
康居公主UV防晒乳 Enzacamene(0.05毫升/ 1毫升)+长效(0.03毫升/ 1毫升)+桂皮酸盐(0.075毫升/ 1毫升)+二氧化钛(0.0249毫升/ 1毫升)+氧化锌(0.01毫升/ 1毫升) 奶油 局部 Conju公司 2010-12-18 不适用 美国国旗
康居公主UV防晒乳 Enzacamene(0.05毫升/ 1毫升)+长效(0.03毫升/ 1毫升)+桂皮酸盐(0.075毫升/ 1毫升)+二氧化钛(0.0249毫升/ 1毫升)+氧化锌(0.01毫升/ 1毫升) 奶油 局部 Conju公司 2010-12-18 不适用 美国国旗
激光阻挡100防晒霜 Enzacamene(0.03毫升/ 1毫升)+Amiloxate(0.02毫升/ 1毫升)+长效(0.005毫升/ 1毫升)+桂皮酸盐(0.07毫升/ 1毫升)+二氧化钛(0.02毫升/ 1毫升)+氧化锌(0.05毫升/ 1毫升) 奶油 局部 万能化妆品有限公司 2010-08-04 不适用 美国国旗
MediSpa防晒霜 Enzacamene(0.03毫升/ 1毫升)+长效(0.005毫升/ 1毫升)+桂皮酸盐(0.07毫升/ 1毫升)+氧化锌(0.05毫升/ 1毫升) 奶油 局部 万能化妆品有限公司 2010-08-04 不适用 美国国旗
MediSpa防晒喷雾 Enzacamene(0.05毫升/ 1毫升)+桂皮酸盐(0.075毫升/ 1毫升)+Octocrylene(0.01毫升/ 1毫升) 喷雾 局部 万能化妆品有限公司 2010-08-06 不适用 美国国旗
Outback二合一驱虫剂和防护防晒霜 Enzacamene(13 1毫克/毫升)+桂皮酸盐(90毫克/毫升)+氧化锌(80毫克/毫升) 奶油 局部 爱尔摩石油有限公司 2012-07-01 不适用 美国国旗
秘钥天然Cc坐垫Spf50 Pa / 02天然Cc Enzacamene(3克/ 100克)+桂皮酸盐(7克/ 100克)+Octisalate(3克/ 100克)+二氧化钛(12克/ 100克) 液体 局部 Zenpia 2015-07-05 2016-08-01 美国国旗
秘钥天然Cc坐垫Spf50 Plus / 01轻Cc Enzacamene(3克/ 100克)+桂皮酸盐(7克/ 100克)+Octisalate(3克/ 100克)+二氧化钛(12克/ 100克) 液体 局部 Zenpia 2015-07-05 2018-12-19 美国国旗
秘钥天然Cc坐垫Spf50 Plus / 02天然Cc Enzacamene(3克/ 100克)+桂皮酸盐(7克/ 100克)+Octisalate(3克/ 100克)+二氧化钛(12克/ 100克) 液体 局部 Zenpia 2015-07-05 2018-12-19 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 i3xwy40l9
化学文摘号
36861-47-9
InChI关键
HEOCBCNFKCOKBX-SDNWHVSQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22O c1-12-5-7-13(8-6-12) 11-14-15-9-10-18(4, 16(14) 19) 17日(15日2)3 / h5-8, 11日15 h, 9-10H2 1-4H3 / b14-11 +
国际命名
(3 e) 1 7 7-trimethyl-3 - [(4-methylphenyl) methylidene] bicyclo heptan-2-one (2.2.1)
微笑
CC1 = CC = C (\ C = C2 / C3CCC (C) (C = O) C3 (C) C) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Latha MS, Martis J, Shobha V, Sham Shinde R, Bangera S, Krishnankutty B, Bellary S, varugese S, Rao P, Naveen Kumar BR:防晒剂:综述。中华临床美学杂志。2013年1月6日(1):16-26。［文章］
  2. Carou ME, Szwarcfarb B, Deguiz ML, Reynoso R, Carbone S, Moguilevsky JA, Scacchi P, Ponzo OJ: 4-甲基苄基-樟脑(4-MBC)在胚胎和胎儿发育过程中对青春期前和青春期前后雄性大鼠睾丸轴神经内分泌调节的影响。中华糖尿病杂志，2009年10月;17(9):449-54。［文章］
  3. Janjua NR, Kongshoj B, Andersson AM, Wulf HC:反复全身局部涂抹后人体血浆和尿液中的防晒霜。中华皮肤性病杂志。2008 04;22(4):456-61。doi: 10.1111 / j.1468-3083.2007.02492.x。Epub 2008年1月23日。［文章］
  4. Klann A, Levy G, Lutz I, Muller C, Kloas W, Hildebrandt JP:紫外线筛选3-(4-甲基亚苄基)-樟脑(Eusolex 6300)对哺乳动物和两栖动物细胞增殖和基因诱导的雌激素样作用。环境科学，2005年3月;97(3):274-81。doi: 10.1016 / j.envres.2004.07.004。［文章］
  5. 李文文，徐敏敏，陈霞，惠明明，金玲，林rh，余RM, Murphy MB，程杰，林pk，程绍华:4-甲基亚苄基樟脑(4-MBC)对斑马鱼胚胎神经元和肌肉发育的影响。环境科学学报，2016年5月;23(9):8275-85。doi: 10.1007 / s11356 - 016 - 6180 - 9。Epub 2016 2月18日。［文章］
  6. Volkel W, Colnot T, Schauer UM, Broschard TH, Dekant W: 3-(4-甲基亚苄基)樟脑在大鼠体内的毒性动力学及生物转化。药理学杂志。2006 10月15日;216(2):331-8。doi: 10.1016 / j.taap.2006.05.012。Epub 2006 5月23日。［文章］
  7. 4-甲基亚苄基樟脑(4-MBC) -欧洲联盟[文件］
PubChem化合物
7019255
PubChem物质
347827944
ChemSpider
4939160
BindingDB
50103609
RxNav
1311507
ChEBI
135937
ChEMBL
CHEMBL2104261
维基百科
Enzacamene
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
坚持 局部
乳状液 局部
凝胶 局部
喷雾 局部
乳液 局部
奶油 局部
液体 局部
奶油 局部 6%
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 66 - 69 欧洲委员会SCCP:对4-甲基亚苄基樟脑(4-MBC)的意见
水溶度 不溶性 欧洲委员会SCCP:对4-甲基亚苄基樟脑(4-MBC)的意见
logP 5.14 欧洲委员会SCCP:对4-甲基亚苄基樟脑(4-MBC)的意见
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0051毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.09 ALOGPS
logP 5.12 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强基础) -5.2 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 1 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 17.072 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 79.68米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 30.583. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.孕激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达，并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. Schreurs RH, Sonneveld E, Jansen JH, Seinen W, van der Burg B:多环麝香和紫外线过滤器与雌激素受体(ER)、雄激素受体(AR)和孕激素受体(PR)在报告基因生物测定中的相互作用毒理学杂志，2005年2月;83(2):264-72。Epub 2004 11月10日。［文章］
细节 2.雄性激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. Schreurs RH, Sonneveld E, Jansen JH, Seinen W, van der Burg B:多环麝香和紫外线过滤器与雌激素受体(ER)、雄激素受体(AR)和孕激素受体(PR)在报告基因生物测定中的相互作用毒理学杂志，2005年2月;83(2):264-72。Epub 2004 11月10日。［文章］
  2. Jimenez-Diaz I, Molina-Molina JM, Zafra-Gomez A, Ballesteros O, Navalon A, Real M, Saenz JM, Fernandez MF, Olea N: LC-MS/MS同时测定人胎盘组织中紫外过滤水杨酸苄酯、水杨酸苯酯、水杨酸辛酯、同水杨酸酯、3-(4-甲基亚苄基)樟脑和3-亚苄基樟脑。体外内分泌活性评价。中国生物医学工程学报。2013年10月1日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.08.006。Epub 2013 8月8日。［文章］
细节 3.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。结合雌激素具有类似于ESR1的亲和力，并在雌激素依赖的m中激活含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
59215.765哒
参考文献
  1. Matsumoto H, Adachi S, Suzuki Y:[紫外线吸收剂的雌激素活性及其相关化合物]。日刊，2005年8月;125(8):643-52。［文章］
细节 4.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. Matsumoto H, Adachi S, Suzuki Y:[紫外线吸收剂的雌激素活性及其相关化合物]。日刊，2005年8月;125(8):643-52。［文章］
  2. Jimenez-Diaz I, Molina-Molina JM, Zafra-Gomez A, Ballesteros O, Navalon A, Real M, Saenz JM, Fernandez MF, Olea N: LC-MS/MS同时测定人胎盘组织中紫外过滤水杨酸苄酯、水杨酸苯酯、水杨酸辛酯、同水杨酸酯、3-(4-甲基亚苄基)樟脑和3-亚苄基樟脑。体外内分泌活性评价。中国生物医学工程学报。2013年10月1日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.08.006。Epub 2013 8月8日。［文章］

创建于2015年12月3日16:51 /更新于2022年10月14日15:43