己雷琐辛

识别

总结

己雷琐辛是一种用于缓解刺激、疼痛和预防感染的成分。

通用名称

己雷琐辛

药物库登录号

DB11254

背景

己基间苯二酚是取代的二酚。它具有防腐、驱虫和局部麻醉的特性。它可以用于轻微皮肤感染的局部应用，以及用于缓解疼痛和急救防腐剂的口服溶液或喉含片。

这种化合物也可能通常用于各种商业化妆品抗衰老面霜中，同时正在进行的研究正在研究使用己基间苯二酚作为抗癌疗法的可能性——目前所有这些适应症都需要进一步的研究和测试。必威国际app

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:194.2701
单一同位素的:194.13067982
化学公式: C₁₂H₁₈O₂

同义词

4-hexyl-1, 3-benzenediol
4-hexylresorcinol
己雷琐辛

外部id

e - 586
INS NO.586
ins - 586
nsc - 1570

药理学

指示

己基间苯二酚主要用作洗液、喷雾剂或含片中的活性成分，用于(a)局部杀菌剂，以帮助预防轻微割伤、擦伤或烧伤的皮肤感染，或(b)作为杀菌剂和局部麻醉剂，用于缓解喉咙痛及其相关疼痛^4，5．

此外，己基间苯二酚还被用作各种商业化妆品护肤产品的活性成分，如抗衰老面霜⁶而其他研究则研究了这种化合物是否能有效地用作抗炎剂，甚至是抗癌疗法⁶．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

己基间苯二酚是一种苯酚衍生物，在典型的治疗用途中主要是一种局部麻醉剂，用于口腔和喉咙的粘膜表面⁹．己基间苯二酚的局麻药性质可能是由于其钠通道阻断作用⁹．该制剂还表现出温和的杀菌活性以及明显的抗炎、镇痛作用⁹．

作用机制

在作为一种缓解喉咙痛的口服麻醉剂时，一般认为己基间苯二酚可能能够阻断电压门控的神经元钠通道，从而抑制在己基间苯二酚施药的局部区域感受或传递疼痛信号的神经冲动的启动和传导¹⁰．

己基间苯二酚作为一种杀菌剂，研究表明，己基间苯二酚能够诱导减少或抑制细菌生物膜的生成，干扰细菌细胞链的形成，减少细菌对咽部的粘附，抑制糖酵解酶和pH下降，改变细胞表面疏水性²．不幸的是，在正式治疗细菌生长方面，要么有更有效的抗生素，要么有其他类似己基间苯二酚的植物衍生酚类化合物，引发更强的这种作用机制²．然而，它是有用的己基间苯二酚既有麻醉作用，也有一定的抗菌作用，用于治疗各种相对自我限制的擦伤和喉咙痛，这些都是由以该化合物为特征的非处方产品治疗的。20世纪30年代和40年代的早期研究表明，有比己基间苯二酚更有效的药物可以用于驱虫效果^3.．

作为一种抗炎和抗衰老剂，一些研究表明，己基间苯二酚可能抑制免疫反应介质NF-kappaB的磷酸化，并由于对酪氨酸酶和过氧化物酶的强烈抑制作用以及对谷胱甘肽和e -钙粘蛋白合成的刺激作用而引起显著的皮肤美白效果⁶．本文提出己基间苯二酚可直接与酪氨酸酶结合并抑制其酶活性⁶．文献资料表明，低水平的谷胱甘肽与人类和其他动物皮肤中黑色素的沉积有关，而高水平的谷胱甘肽则抑制黑色素的形成⁶．最终，也有报道称谷胱甘肽消耗增加了人类黑色素瘤细胞中酪氨酸酶的活性，这使得己基间苯二酚对酪氨酸酶的影响是可取的⁶．

最后，正在进行的研究报道了己基间苯二酚能够通过调节e2f介导的信号通路诱导SCC-9鳞状细胞分化，并以剂量依赖的方式抑制SCC-9鳞状细胞癌细胞的生长⁶．此外，这些研究还表明，己基间苯二酚似乎能够剂量依赖性地诱导SCC-9细胞凋亡，并抑制转谷氨酰胺酶-2酶活性，从而促进化疗耐药⁶．

目标	行动	生物
UDNA拓扑异构酶	抑制剂	人类
U蛋白质-谷氨酰胺-谷氨酰胺转移酶2	抑制剂	人类
U酪氨酸酶	抑制剂	人类

吸收

由于己基间苯二酚吸收不良，全身暴露和症状是不寻常的⁷．

配送量

关于己基间苯二酚的分布体积，目前还没有现成的数据。然而，当己基间苯二酚作为局部抗菌药物或口服麻醉剂用于其主要适应症时，一般认为不需要考虑药代动力学，因为其药理作用是局部应用或口咽腔区域的局部作用^5，9，10．

蛋白结合

关于己基间苯二酚的蛋白质结合，目前还没有现成的数据。然而，当己基间苯二酚作为局部抗菌药物或口服麻醉剂用于其主要适应症时，一般认为不需要考虑药代动力学，因为其药理作用是局部应用或口咽腔区域的局部作用^5，9，10．

新陈代谢

关于己基间苯二酚的代谢，据报道，该化合物在尿液中的排泄主要以醚硫酸盐缀合物的形式⁷．

淘汰路线

当两名男性接受1克己基间苯二酚的剂量时，在最初的12小时内，他们的尿液中平均有18%的剂量被回收——此后，这种化合物在尿液样本中没有被检测到⁷．

半衰期

关于己基间苯二酚半衰期的现成数据还没有。然而，当己基间苯二酚作为局部抗菌药物或口服麻醉剂用于其主要适应症时，一般认为不需要考虑药代动力学，因为其药理作用是局部应用或口咽腔区域的局部作用^5，9，10．

间隙

关于己基间苯二酚的清除，目前还没有现成的数据。然而，当己基间苯二酚作为局部抗菌药物或口服麻醉剂用于其主要适应症时，一般认为不需要考虑药代动力学，因为其药理作用是局部应用或口咽腔区域的局部作用^5，9，10．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

在非处方抗菌和口服镇痛喷雾剂和润喉片中，己基间苯二酚通常被用作有效成分，需要注意的是，过量的药剂可能会引起轻微的胃肠道刺激^5，9，10．

人类口服己基间苯二酚的可能LD50估计在500至5000毫克/公斤体重之间，对于一个70公斤的人来说在1盎司至1品脱(或1磅)之间^7，8．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
消毒喉痛乐滋。(柠檬味)	菱形	2.4 mg / loz	口服	萨顿工业有限公司	1997-01-24	1999-03-23
抗菌喉痛Loz(蜂蜜桉树.fl)	菱形	2.4 mg / loz	口服	萨顿工业有限公司	1997-01-03	1999-03-23
抗菌喉痛乐滋(薄荷薄荷醇)	菱形	2.4 mg / loz	口服	萨顿工业有限公司	1997-01-03	1999-03-23
抗菌喉含片(含己基间苯二酚)	菱形	2.4毫克	口服	萨顿工业有限公司	1997-01-03	2013-07-05
Avapta	喷雾	1毫克/毫升	口服	尼尔产品有限责任公司	2012-08-16	2015-10-13
布拉多索润喉片3.5毫克	菱形	3.5毫克	口服	哥伦比亚大学实验室	1991-12-31	不适用
布拉多索尔含片3.5毫克薄荷	菱形	3.5毫克	口服	哥伦比亚大学实验室	1991-12-31	不适用
布拉多索含片2.4毫克(樱桃，薄荷，柠檬，橙子，蜂蜜-桉树)	菱形	2.4毫克	口服	哥伦比亚大学实验室	1991-12-31	不适用
Bradosol Multiflavour Loz 2.4mg	菱形	2.4 mg / loz	口服	汽巴自我用药	1992-12-31	1996-09-09
Bronchodex Past.antisep.-s。miel Et eucalyptus。	菱形	2.4 mg / loz	口服	Prodemdis位。	1993-12-31	2010-07-15

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AnubisMed	己雷琐辛(1 g / 50毫升)+氨(2.75 g / 50毫升)+Ascorbyl葡萄糖苷(0.25 g / 50毫升)+乙醇(6.3毫升/ 50毫升)+Ethylhexylglycerin(0.025 g / 50毫升)+乙醇酸(17 g / 50毫升)+羟乙基纤维素(0.34875 g / 50毫升)+异丙醇(0.75 g / 50毫升)+曲酸(2.5 g / 50毫升)+乳酸(5克/ 50毫升)+苯氧乙醇(0.225 g / 50毫升)+丙二醇(0.5 g / 50毫升)+水杨酸(1 g / 50毫升)+水(7.333毫升/ 50毫升)	液体	局部	阿努比斯化妆品	2022-11-04	不适用
Avapta	己雷琐辛(1毫克/毫升)+苯扎氯铵1(0.2毫克/毫升)+氯化锌(2 1毫克/毫升)	喷雾	口服	尼尔产品有限责任公司	2012-08-16	2015-10-13
Avapta	己雷琐辛(1毫克/毫升)+尿囊素1(5毫克/毫升)+樟脑1(9毫克/毫升)+薄荷醇1(4毫克/毫升)	喷雾	局部	尼尔产品有限责任公司	2012-08-06	2015-10-13
绿色卫士缓解喉咙痛	己雷琐辛(2.4毫克/ 1)+薄荷醇(4.5毫克/ 1)	菱形	口服	联合急救公司	2008-12-30	2015-01-26
Medi-First Plus咽喉痛Max	己雷琐辛(2.4毫克/ 1)+薄荷醇(4.5毫克/ 1)	菱形	口服	联合急救公司	2008-12-30	2014-01-08
Medique Sepasoothe	己雷琐辛(2.4毫克/ 1)+薄荷醇(4.5毫克/ 1)	菱形	口服	联合急救公司	2011-03-08	2014-06-13
Mucinex可以缓解喉咙痛和咳嗽	己雷琐辛(2毫克/ 1)+一水合物氢溴酸右美沙芬(5毫克/ 1)	菱形	口服	RB健康(美国)有限责任公司	2021-07-01	不适用
奥蒂斯·克拉普·索雷茨	己雷琐辛(2.4毫克/ 1)+薄荷醇(4.5毫克/ 1)	菱形	口服	联合急救公司	2008-12-30	2014-05-10
Strepsils额外黑樱桃	己雷琐辛(2.4毫克)+Levomenthol(4毫克)	菱形	口服	Rb健康(加拿大)公司	2007-03-23	不适用
秘密樱桃蒸汽行动Loz	己雷琐辛(2.4 mg / loz)+Levomenthol(7.5 mg / loz)	菱形	口服	Smithkline Beecham公司的消费者保健部门。	1993-12-31	1998-08-25

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
S.T.37	己雷琐辛1(1.1毫克/毫升)	解决方案	口服;局部	Numark品牌公司	1929-11-20	不适用

类别

ATC代码

R02AA12 -己基间苯二酚

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于间苯二酚类有机化合物。这些化合物含有间苯二酚部分，这是一个苯环，在1号和3号位置上有两个羟基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: Benzenediols
直接父: 间苯二酚
选择父母: 1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香族同单环化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氧化合物/Organooxygen化合物/间苯二酚
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R9QTB5E82N
化学文摘号: 136-77-6
InChI关键: WFJIVOKAWHGMBH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H18O2 / c1-2-3-4-5-6-10-7-8-11 (13) 9 - 12 (10) 14 / h7-9 13-14H 2-6H2 1 h3
国际命名: 4-hexylbenzene-1, 3-diol
微笑: CCCCCCC1 = C (O) C = C (O) C = C1

参考文献

一般引用

McNally D, Shephard A, Field E:单剂量戊甲基甲氯酚/2,4-二氯苯醇加利多卡因含片或己基间苯二酚含片治疗上呼吸道感染引起的急性咽痛的随机、双盲、安慰剂对照研究。中国药学杂志，2012;15(2):281-94。［文章]
马斯梅斯，鲁帕辛赫，人乳头状瘤病毒:酚类化合物对化脓性链球菌的抑菌活性。药物(巴塞尔)。2017年5月1日;4(2)。pii: medicines4020025。doi: 10.3390 / medicines4020025。［文章]
Maplestone PA, Mukerji AK:己基间苯二酚作为驱虫剂。工业医学杂志1932年11月;67(11):610-612。［文章]
DailyMed: s.t.37 -己基间苯二酚溶液专著[链接]
电子药品简编:链蛋白(己基间苯二酚)加三联作用黑加仑润片专著[链接]
己基间苯二酚:通过调节多个分子靶点提供皮肤益处[链接]
美国国立卫生研究院毒素网:己基间苯二酚简介[链接]
INCHEM 4-己基间苯二酚链接]
爱尔兰保健产品监管局:己基间苯二酚产品特性摘要[文件]
犹他大学药学院:局部镇痛药和麻醉药类综述[文件]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0032567
PubChem化合物: 3610
PubChem物质: 347827952
ChemSpider: 21106121
BindingDB: 50292636
RxNav: 5321
ChEBI: 93749
ChEMBL: CHEMBL443605
锌: ZINC000001576892
维基百科: 己雷琐辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	预防	术后Sorethroat/喉咙痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	局部
喷雾	口服
喷雾	口服	1毫克/毫升
喷雾	局部
菱形	口服	2.4 mg / loz
菱形	口服
菱形	口服	2毫克/ 1
解决方案	局部	1.1毫克/ 1毫升
解决方案	口服;局部	1.1毫克/ 1毫升
菱形	口服
菱形	口服	3.5毫克
菱形	口服	3.5 mg / loz
菱形	口服	2.4毫克/ 1
菱形	口服	2.4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.454毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.77	ALOGPS
logP	4．1	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.55	Chemaxon
pKa(最强基础)	-5.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	40.46²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	58.07米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	22.98^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 5 - e9f9f102fe32a7d43f9
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 00 - di - 2900000000 - 6308 ed79d3b6955a1373
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用