识别
- 总结
-
避蚊胺是一种驱蚊剂，也被称为避蚊胺。
- 通用名称
- 避蚊胺
- 药物库登录号
- DB11282
- 背景
-
二乙基甲苯酰胺(DEET)是许多驱虫产品中常见的活性成分。它被广泛用于驱赶蚊子和蜱虫等叮咬性害虫。每年，避蚊胺的配方被用来保护人们免受蚊子传播的疾病，如西尼罗河病毒、寨卡病毒、疟疾和/或蜱传播的疾病，如莱姆病和落基山斑疹热。而且，尽管人们担心过度接触该化学物质，但按照推荐的剂量和给药途径适当使用该化学物质通常被证明是安全的——即使大多数避蚊胺产品在很大程度上是被设计用来直接涂抹在人体皮肤上的，而避蚊胺能够驱虫并对人体产生毒性的确切作用机制仍未完全阐明。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:191.2695
单一同位素的:191.131014171 - 化学公式
- C12H17没有
- 同义词
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- 3-methyl-N, N-diethylbenzamide
- 避蚊胺
- 二乙基甲苯酰胺
- 避蚊胺
- 避蚊胺
- diethyltoluamidum
- dietiltoluamida
- N, N-diethyl-m-toluamide
- 外部id
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- ent - 20218
- ent - 22542
- nsc - 33840
药理学
- 指示
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二乙基甲苯酰胺(DEET)是一种活性成分，主要用作驱虫剂，用于驱赶蚊子和蜱虫等叮咬性害虫5．含有避蚊胺的产品目前以各种液体、乳液、喷雾剂和浸渍材料(如毛巾或卷筒)的形式向公众出售5．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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如果使用得当，含有二乙基甲苯酰胺(DEET)的产品被设计成直接应用于人的皮肤上，作为一种引起排斥作用的手段，以防止昆虫攻击人体皮肤5．按照推荐给儿童和成人使用的剂量和剂量，预计不会出现明显的吸收或全身暴露5，6．然而，由于人类和昆虫之间的大小比例差异，昆虫暴露于所使用的避蚊胺(无论是局部使用还是通过吸入避蚊胺)预计足以干扰昆虫对人类皮肤的感官吸引力5，6．
- 作用机制
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(a)二乙基甲苯胺(DEET)能驱除昆虫，(b)人类暴露于有毒剂量的DEET会受到有害影响，这两种作用的确切机制尚未得到正式阐明5，6，8．
关于必威国际app避蚊胺驱虫的确切作用机制的研究正在进行中。然而，最长期存在的机制提出，避蚊胺化学物质阻断了昆虫对挥发性1-辛烯-3-醇化合物的嗅觉受体，这种化合物是人类汗液和呼吸中的一种元素1．因此，这一提出的机制表明，封锁昆虫对这种1-辛烯-3-醇的感觉，会使它们失明，并阻止它们对产生这种化合物的人类和其他动物触发叮咬和/或进食本能1．然而，这一理论还没有完全阐明。
此外，最近的研究表明，避蚊胺与冈比亚按蚊气味结合蛋白1 (AgamOBP1)等某些分子靶标具有高度的形状互补性2以及致倦库蚊的触角特异性气味受体CquiOR1369．在CquiOR136转录水平降低的南方家蚊中，行为测试表明，这种表型对避蚊胺的反应/排斥明显降低9．然而，这些发现需要继续研究，并没有正式阐明避蚊胺驱虫的作用机制。必威国际app
最后，避蚊胺的毒性机制，即在暴露于有毒水平的避蚊胺的情况下，能够引起人类神经毒性的影响，目前也不甚了解6，3.．最近的一项研究表明，避蚊胺能够阻断大鼠动物模型中的Na+和K+通道3.．避蚊胺在神经元中的离子通道阻断活性可能随后导致某种神经感觉不良反应，如无意中应用于人类的嘴唇或口腔后所经历的麻木3.．
- 吸收
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大多数二乙基甲苯酰胺(避蚊胺)配方将该药剂作为液体涂抹在人体皮肤上，以驱除以皮肤为食的蚊子。因此，局部应用和吸收是最常见的吸收途径。如果使用得当，避蚊胺配方通常不适合太多其他吸收或给药途径，如非肠道或口服。
避蚊胺能被完好的皮肤迅速吸收;48%的应用剂量在6小时内完全吸收6．局部吸收是通常的进入途径，因为避蚊胺通常作为驱蚊剂涂抹在皮肤上6．应用在皮肤上的避蚊胺也被证明会在真皮层积聚6．避蚊胺口服后可迅速吸收6．此外，动物实验证明避蚊胺可以穿过胎盘6．
避蚊胺被皮肤和肠道有效吸收10．据报道，在以规定的方式皮肤应用数小时后，血药浓度约为3mg /L10．
皮肤使用避蚊胺的9%至56%通过皮肤被吸收，1小时内血液浓度达到峰值6．皮肤对避蚊胺的吸收因接触部位不同而不同6．在与人类手掌表面相对应的动物模型表面(在应用液体避蚊胺期间通常严重暴露的区域)，68%的局部避蚊胺被吸收6．因此，与成人相比，儿童的表面体积比相对较高，因此他们在皮肤上过量吸收避蚊胺的风险更高6．
- 配送量
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皮肤应用后，大约17%的吸收二乙基甲苯酰胺(避蚊胺)剂量进入血液6．避蚊胺在皮肤中积聚，导致局部刺激，甚至可能出现大疱性皮炎6．然而，在体内的积累还没有报道，实验上也没有亚毒性剂量的避蚊胺的累积效应;但各种人体中毒病例报告表明，这种驱蚊剂可能会累积，并产生有害影响6．
- 蛋白结合
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关于二乙基甲苯酰胺(DEET)蛋白结合的现成数据是不可用的。
- 新陈代谢
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二乙基甲苯酰胺(DEET)在人体内由细胞色素P450酶代谢为主要代谢产物N,N-二乙基-间羟甲基苯甲酰胺(BALC)和乙-间甲苯酰胺(ET)。7．尽管几种P450同工酶在避蚊胺代谢中引起了活性，但似乎CYP2B6和CYP2C19酶分别是主要的P450酶，负责将避蚊胺转化为BALC和ET7．大部分身体负荷由肝脏P450酶代谢，只有10%-14%在尿液中恢复不变4．
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
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二乙基氰胺(避蚊胺)主要通过肾脏排出，最初阶段很快，但在前5天排出的吸收剂量不超过50%6．在一项研究中，一名体重65.8公斤的人类志愿者接受了15克95%避蚊胺的治疗，在初次接触避蚊胺4小时后，尿液中避蚊胺和一种代谢物的水平可测量，并在48小时后持续存在6．在8小时内观察到的最大尿中避蚊胺水平为207 mg/L6．
- 半衰期
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二乙基氰胺(DEET)的消除半衰期约为2.5小时4．
- 间隙
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关于二乙基甲苯酰胺(DEET)的清除，目前还没有现成的数据。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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成年人摄入二乙基甲苯胺(DEET)可导致低血压、癫痫发作和/或昏迷在短短一小时内4．死亡与1 mmol/L的血清浓度有关4．一名成年人在皮肤上使用含有70%避蚊胺的产品后出现精神病4．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- 奥拓风/Detamide/Flypel/m-Delphene/Metadelphene/Muscol/了!/排斥
- 非处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 驱虫剂 气溶胶 9 g / 100毫升 局部 Mod设计构建 2021-03-23 不适用 我们 
灭蚊 液体 10 g / 100毫升 局部 丽迪雅有限公司 2019-03-23 2019-03-28 我们 灭蚊 液体 10 g / 100毫升 局部 丽迪雅有限公司 2019-03-23 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Croc Bloc Combinator SPF 15 避蚊胺(10%)+桂皮酸盐(6.5%)+氧苯酮(2%) 乳液 局部 Croc Bloc Products Inc. 1999-05-21 2002-07-11 加拿大 
Sunsect驱虫防晒霜 避蚊胺(20克/ 100克)+桂皮酸盐(7.5克/ 100克)+Octisalate(5克/ 100克)+氧苯酮(6克/ 100克) 乳液 局部 鬣蜥有限责任公司 2015-06-01 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 驱虫剂 避蚊胺(9 g / 100毫升) 气溶胶 局部 Mod设计构建 2021-03-23 不适用 我们 灭蚊 避蚊胺(10 g / 100毫升) 液体 局部 丽迪雅有限公司 2019-03-23 2019-03-28 我们 灭蚊 避蚊胺(10 g / 100毫升) 液体 局部 丽迪雅有限公司 2019-03-23 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 二乙基甲苯酰胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为n,n-二烷基-间甲苯酰胺。它们是含有间甲苯酰胺的芳香族，其中羧酰胺基被两条烷基链N取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 甲苯
- 直接父
- N, N-dialkyl-m-toluamides
- 选择父母
- 苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/叔羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 芳香族同单环化合物/苯甲酰胺/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/N, n-dialkyl-m-toluamide/有机氮化合物/有机氧化
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 一羧酸酰胺，苯酰胺(CHEBI: 7071）/驱虫剂(C10935）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- FB0C1XZV4Y
- 化学文摘号
- 134-62-3
- InChI关键
- MMOXZBCLCQITDF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H17NO c1-4-13 (5 - 2) 12 (14) 11-8-6-7-10 (3) 9 - 11 / h6-9H 4-5H2 1-3H3
- 国际命名
-
N, N-diethyl-3-methylbenzamide
- 微笑
-
CCN (CC) C = O) C1 = CC (C) = CC = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Ditzen M, Pellegrino M, Vosshall LB:昆虫气味受体是驱蚊避蚊胺的分子靶点。科学，2008年3月28日;319(5871):1838-42。doi: 10.1126 / science.1153121。Epub 2008 3月13日。［文章］
- Tsitsanou KE, Thireou T, Drakou CE, Koussis K, Keramioti MV, Leonidas DD, Eliopoulos E, Iatrou K, Zographos SE:冈冈氏按蚊气味结合蛋白晶体复合物与合成驱蚊避蚊胺:基于结构的新型驱蚊剂设计的意义。细胞生命科学，2012 1月;69(2):283-97。doi: 10.1007 / s00018 - 011 - 0745 - z。Epub 2011 6月14日。［文章］
- 孙波，王晓明，孙晓明，王晓明，等:避蚊胺(DEET)的神经毒性及其作用机制。科学通报。2014年8月7日;9(8):e103713。doi: 10.1371 / journal.pone.0103713。eCollection 2014。［文章］
- Koren G, Matsui D, Bailey B:基于避蚊胺的驱虫剂:对儿童、孕妇和哺乳期妇女的安全影响。协会。2003年8月5日;169(3):209-12。［文章］
- 美国环境保护署∶避蚊胺简介[链接］
- INCHEM:避蚊胺简介[链接］
- 驱避剂N,N-二乙基-间甲苯酰胺的体外代谢及相互作用[链接］
- 国家农药信息中心:避蚊胺技术说明书[链接］
- "蚊子避蚊胺和茉莉酸甲酯的气味受体"美国国家科学院院刊。［链接］
- 美国国立卫生研究院毒素网:二乙基甲苯酰胺简介[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02379
- KEGG化合物
- C10935
- ChemSpider
- 4133
- 3129
- ChEBI
- 7071
- ChEMBL
- CHEMBL1453317
- 锌
- ZINC000000001291
- PDBe配体
- DE3
- 维基百科
- 避蚊胺
- PDB项
- 3 n7h/7闲逛
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 未知的状态 预防 登革热/日本脑炎/疟原虫感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 气溶胶 局部 9 g / 100毫升 液体 局部 10 g / 100毫升 乳液 局部 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.68毫克/毫升 ALOGPS logP 2.1 ALOGPS logP 2.5 Chemaxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa(最强基础) -0.95 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 1 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 20.312 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 59.47米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 22.163. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
创建时间2015年12月3日16:52 /更新时间2021年2月21日18:53