Cefrixadine是一种头孢菌素类抗生素，是一类类似于青霉素类的β-内酰胺类抗生素，可结合并抑制青霉素结合蛋白(PBPs)。^3.．PBPs负责催化转肽酶反应，该反应将肽侧链交联在肽聚糖单元的糖残基上，将该单元添加到肽聚糖层。这破坏了通过murein水解酶水解肽聚糖以插入新的肽聚糖单元与新单元的附着之间的平衡，从而导致肽聚糖层的整体破坏。随着肽聚糖层的丧失，细胞也失去了对膜内高渗透压的抵抗能力并溶解。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白1B	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

口服生物利用度90%²．

配送量

容积分布15l²．

蛋白结合

Cefrixadine有10%与人血浆蛋白结合²．

新陈代谢

不可用

淘汰路线

主要通过尿液排出(80-96%)²．

半衰期

血清半衰期为0.9 ~ 1.1 h²．

间隙

全身清除率为340 mL/min，肾脏清除率为250 mL/min²．

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	头孢罗沙定可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab	阿昔单抗与头孢罗沙定合用可降低疗效。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸联合头孢罗沙定时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当头孢罗沙定联合阿西美辛时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Cefroxadine与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	头孢罗沙定可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加头孢罗沙定的排泄率，从而导致血清水平降低，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合头孢罗沙定可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium	头孢罗沙定可降低阿克定的排泄率，从而导致血清阿克定浓度升高。
Acrivastine	头孢罗沙定可降低吖啶的排泄率，从而导致血清中吖啶浓度升高。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Cefthan-DS(诺华)/Oraspor(诺华)

类别

ATC代码

J01DB11 -头孢罗沙定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮叠丁酮熔合形成氧-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酰胺
子课: β-内酰胺
直接父: 头孢菌素
选择父母: n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/1, 3-thiazines/Vinylogous酯/叔羧酸酰胺/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品/单羧酸及其衍生物

展示8个
基: 脂肪族杂多环化合物/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Azacycle/氮杂环丁烷/羰基/甲酰胺组

显示21更多
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 头孢菌素(CHEBI: 31379）

受影响的生物

革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌
大肠杆菌
伤寒沙门氏菌
金黄色葡萄球菌
变形杆菌
肺炎克雷伯菌
甲型副伤寒沙门氏菌
沙门氏菌schottmuelleri

化学标识符

UNII: B908C4MV2R
化学文摘号: 51762-05-1
InChI关键: RDMOROXKXONCAL-UEKVPHQBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H19N3O5S c1-24-9-7-25-15-11 (14 (21) 19 (15) 12 (9) 16 (22) 23) 18-13 (20) 10 (17) 8-5-3-2-4-6-8 / h2-3, 6 - 11、15 H, 4 - 5, 7日17 h2、h3, (H, 18岁,20)(H, 22、23)/ t10 - 11 - 15 - m1 / s1
国际命名: 7 (6 r, r) 7 - [(2 r) 2-amino-2 - (cyclohexa-1, 4-dien-1-yl) acetamido] 3-methoxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12鳞状细胞癌(OC) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (N) C1 = CCC = CC1) C = O (O)

参考文献

合成参考

R.斯卡塔兹尼，H.比克尔，DE 2331133;eidem，美国专利4,073,902(1974年，1978年，Ciba-Geigy)。
^ R. B. Woodward和H. Bickel，美国专利4147,864 (1979);化学。Abstr。， 91, 74633j(1979)。

一般引用

Yasuda K, Kurashige S, Mitsuhashi S: Cefroxadine (ccp -9000)，一种口服活性头孢菌素。《Chemother》，1980七月;18(1):105-10。［文章］
头孢菌素类药物的药代动力学性质。药物，1987;34增刊2:89-104。［文章］
53.(2011)。在古德曼和吉尔曼的《治疗学的药理学基础》(第12版)中。纽约州:McGraw-Hill。［ISBN: 9780071624428］

外部链接

KEGG药物: D01528
KEGG化合物: C12979
PubChem化合物: 5284529
PubChem物质: 347827975
ChemSpider: 4447587
ChEBI: 31379
ChEMBL: CHEMBL3186538
锌: ZINC000003830462
维基百科: Cefroxadine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.987毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.65	ALOGPS
logP	-3.4	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.28	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	121.96²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	94.51米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.5^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用