氯丁醇是一种具有广泛抗菌活性的洗涤剂防腐剂⁴．在体外氯丁醇可抑制血小板聚集和释放，其机制未知¹．一项研究提出氯丁醇的抗血小板作用可能来自于抑制花生四烯酸途径¹．它减弱了血栓素B2的形成，提高了细胞质游离钙和ATP的释放，并以时间和浓度依赖的方式对几种聚集诱导剂表现出显著的抑制活性¹．氯丁醇对心脏产生的等长张力可直接对心肌细胞产生负性肌力作用²．氯丁醇被证明可诱导结膜和角膜细胞毒性在体外:当浓度为0.1%时，Cbl使角膜鳞状上皮细胞近乎耗竭，而当浓度为0.5%时，角膜上皮细胞退化，形成明显的膜泡，细胞质肿胀，外细胞膜偶有破裂⁴．

作用机制

氯丁醇作为一种清洁剂，破坏细胞膜的脂质结构，增加细胞的通透性，导致细胞裂解⁴．它通过引起细胞收缩和正常细胞因子的停止、细胞运动和有丝分裂活性来诱导结膜和角膜细胞毒性⁴．它破坏角膜上皮细胞的屏障和运输特性，并抑制角膜对氧气的利用⁴．氯丁醇还会抑制角膜的氧气使用，从而增加对感染的易感性⁵．

目标	行动	生物
U钾电压门控通道亚家族H成员2	不可用	人类

吸收

健康受试者口服后，24小时内血药浓度下降50%^3.．

配送量

在接受口服氯丁醇的健康个体中，分布体积约为233±141 L^3.．

蛋白结合

与血浆蛋白结合率为57±3%^3.．

新陈代谢

据报道，氯丁醇经过葡萄糖醛酸化和硫酸化^3.．

淘汰路线

在生理条件下，氯丁醇是不稳定的。平均尿回收率占口服剂量的9.6%^3.．

半衰期

口服给药后，健康受试者的终消半衰期为10.3±1.3天^3.．

间隙

在健康受试者中，口服给药后清除率约为11.6±1.0 mL/min^3.．

的不利影响

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毒性

大鼠口服无水氯丁醇的LD50为510 mg/kg^化学物质．氯丁醇被证明可诱导结膜和角膜细胞毒性在体外

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
三氯叔丁醇半水化合物	3 x4p6271ox	6001-64-5	WRWLCXJYIMRJIN-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aurisan Dps	三氯叔丁醇(15 mg / mL)+苯坐卡因(5 mg / mL)+樟脑(30 mg / mL)	溶液/滴	耳(耳)	纳多实验室LtÉe, Technilab公司的部门。	1977-12-31	1999-09-28
Balminil鼻软膏	三氯叔丁醇(2毫克/克)+樟脑(4毫克/克)+盐酸麻黄碱(6毫克/克)+桉油精(6毫克/克)+Levomenthol(4毫克/克)	药膏	鼻	Ratiopharm公司的Rougier制药部门	1995-12-31	2003-09-22
Cerumol	三氯叔丁醇(5%)+二氯代苯(2%)+花生油(57%)+松节油(10%)	溶液/滴	耳(耳)	桑顿罗斯有限公司	1971-12-31	不适用
DİŞİnol 1g + 0,5g + 3,5g /10 ml ÇÖzeltİ	三氯叔丁醇(200毫克/毫升)+丁香油(350毫克/毫升)+苯酚(50毫克/ 10毫升)	解决方案	口服	KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
干承膏	三氯叔丁醇(1.5%)+乙酰水杨酸(8.33%)+丁香酚(4.16%)	粘贴	牙科	苏丹医疗	1985-12-31	2004-08-06
Dso酱	三氯叔丁醇(38.3 g / 100 mL)+肉桂醛(5 mL / 100 mL)+肉桂油(5 mL / 100 mL)+丁香油(63.4 mL / 100 mL)+水杨酸甲酯(2.5 mL / 100 mL)	液体	牙科	Germiphene公司	1963-12-31	2014-07-24
痛饮啤酒	三氯叔丁醇(1.63克/ 100毫升)+苯坐卡因(550 mg / 100 mL)+樟脑(3.43 g / 100 mL)	溶液/滴	耳(耳)	Lab Valmo EnregistrÉ， Technilab Inc.的部门。	1983-12-31	2000-08-24
Larynsol Loz	三氯叔丁醇（.6毫克/ loz)+苯甲酸(5毫克/ loz)+桉油精(3.2 mg / loz)	菱形	口服	Herbes universell Inc.	1979-12-31	2009-07-15
Neutralite液体	三氯叔丁醇(1.41875公斤/ 576升)+磷酸二氢钾(34.3905公斤/ 576升)+磷酸二钠(35.69575公斤/ 576升)	液体	局部	加拿大定制包装公司	1964-12-31	2012-11-20
诺静75 mg / 60mg / 35mg布润spreyİ， ÇÖzeltİ， 15 ml	三氯叔丁醇(75毫克)+马来酸氯苯那敏(60毫克)+盐酸去氧肾上腺素(35毫克)	解决方案	鼻	天法控股有限公司	2020-08-14	2018-10-25

类别

ATC代码

A04AD54 -氯丁醇，化合物

A04AD04 -氯丁醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为叔醇的一类有机化合物。这些化合物中羟基-OH，连接在饱和碳原子R3COH (R不是H)上。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 醇和多元醇
直接父: 叔醇
选择父母: 测定/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
基: 脂肪族无环化合物/烷基氯/卤代烷/氯乙醇/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/Organochloride/有机卤素的化合物/叔醇
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: HM4YQM8WRC
化学文摘号: 57-15-8
InChI关键: OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H7Cl3O c1-3(2, 8) 4(5、6)7 / h8H 1-2H3
国际命名: 1, 1, 1-trichloro-2-methylpropan-2-ol
微笑: CC (C) (O) C (Cl) (Cl) Cl

参考文献

一般引用

陈世林，杨卫文，黄春平，万萨，滕春明:去氨加压素的保鲜剂氯丁醇在体外抑制人血小板聚集和释放。血栓出血。1990年11月30日;64(3):473-7。［文章］
Hermsmeyer K, Aprigliano O:氯丁醇和缓激肽对心肌兴奋的影响。物理学报。1976年2月;230(2):306-10。doi: 10.1152 / ajplegacy.1976.230.2.306。［文章］
董c, Graham GG, Wade DN, Williams KM:氯丁醇在人体内的药代动力学。生物危害药物处置。1982 Oct-Dec;3(4):371-8。［文章］
Epstein SP, Ahdoot M, Marcus E, Asbell PA:防腐剂对永生化角膜和结膜上皮细胞的比较毒性。中华药物学杂志2009年4月;25(2):113-9。doi: 10.1089 / jop.2008.0098。［文章］
Noecker R:常见眼部防腐剂对眼部健康的影响。2001年9月- 10月;18(5):205-15。［文章］

外部链接

KEGG药物: D01942
PubChem化合物: 5977
PubChem物质: 347827977
ChemSpider: 13842993
BindingDB: 50417941
RxNav: 2378
ChEBI: 134813
ChEMBL: CHEMBL1439973
锌: ZINC000001482005
维基百科: 三氯叔丁醇

化学物质

下载 (252 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	口腔粘膜炎	1
4	完成	治疗	耳部感染——没有特别说明/听力损失或损伤/眩晕	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药膏	鼻
药膏	局部
溶液/滴	耳(耳)
解决方案	口服
粘贴	牙科
菱形	口服
液体	局部
解决方案	鼻
液体	牙科
液体	眼科
乳液	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	99	化学物质
沸点(℃)	167	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.65毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.31	ALOGPS
logP	1.75	Chemaxon
日志	－2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.59	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	20.23²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	37.27米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	14.75^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用