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Masitinib

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通用名称
Masitinib
药物库登录号
DB11526
背景

Masitinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗狗的肥大细胞肿瘤。自2009年以来，该产品已在欧洲上市，品牌名为Masivet。在美国，它以Kinavet的名称销售，自2011年以来一直供兽医使用。

类型
小分子
组
调查，兽医批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:498.65
单一同位素的:498.220180784
化学公式
C28H30.N6操作系统
同义词
  • Masitinib
外部id
  • AB 1010
  • ab - 1010
  • AB1010

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制
不可用
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Articaine 当马西替尼与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因 当马西替尼联合苯佐卡因时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当马西替尼与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当马西替尼联合布比卡因时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当马西替尼与布他卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯 当马西替尼与布丹奔合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当马西替尼与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine 当马西替尼联合氯普鲁卡因时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
二丁卡因 当马西替尼联合Cinchocaine时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
可卡因 当马西替尼与可卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Masitinib甲磺酸 ZK89EG3A18 1048007-93-7 TXCWBWKVIZGWEQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Kinavet/Masivet

类别

ATC代码
L01EX06 -马西替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯甲苯胺的有机化合物。这些芳香族化合物含有苯胺基团，其中羧胺基团被苯环取代。它们具有一般结构RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯胺
直接父
苯酰替苯胺
选择父母
二氨基甲苯/苯甲酰胺/Phenylmethylamines/苯胺和取代苯胺/苄胺/苯甲酰衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/N-methylpiperazines/Aralkylamines/吡啶及其衍生物
再展示11个
基
1, 3-thiazol-2-amine/1, 4-diazinane/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂
显示28个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
1,3-噻唑、苯酰胺、吡啶、n -烷基哌嗪(CHEBI: 63450）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
M59NC4E26P
化学文摘号
790299-79-5
InChI关键
WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H30N6OS c1-20-5-10-24第16 - 25 ((20)31-28-32-26 (19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27 (35)22-8-6-21 (7-9-22)22-8-6-21 (2)22-8-6-21 / h3-11, 16 - 17、19 H、12 - 15、18 h2, 1-2H3, (H, 30日,35)(H、31、32)
国际命名
N - (4-methyl-3 - {[4 - (pyridin-3-yl) 1, 3-thiazol-2-yl]氨基}苯)4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]苯甲酰胺
微笑
CN1CCN (CC2 = CC = C (C = C2) C (= O) NC2 = CC = C (C) C数控(= CS3) C3 (NC3 = = CN = CC = C3) = C2) CC1

参考文献

一般引用
  1. Walker UA:更多关于马西替尼的事情。关节炎研究。2009;11(4):120。doi: 10.1186 / ar2734。Epub 2009年7月13日。［文章］
  2. Bellamy F, Bader T, Moussy A, Hermine O:马西替尼在猫体内的药代动力学。兽医学报。2009年12月;33(8):831-7。doi: 10.1007 / s11259 - 009 - 9231 - 6。［文章］
  3. Chaigne B, Lagier L, Aubourg A, de Muret A, Jonville-Bera AP, Machet L, Samimi M:马西替尼诱导的Stevens-Johnson综合征。皮肤性病学杂志，2012 3月92(2):210-2。doi: 10.2340 / 00015555 - 1196。［文章］
  4. Daly M, Sheppard S, Cohen N, Nabity M, Moussy A, Hermine O, Wilson H:甲磺酸马西替尼对健康猫的安全性。中华兽医实习医学杂志2011 03 - 04;25(2):297-302。doi: 10.1111 / j.1939-1676.2011.0687.x。Epub 2011年2月11日。［文章］
  5. Procoli F:马西替尼治疗犬IBD疗效的临床试验。兽医娱乐2010年11月6日;167(19):760。doi: 10.1136 / vr.c6030。［文章］
  6. Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T, Devauchelle P, Leblanc A, Legendre A, Powers B, Leventhal PS, Kinet JP, Palmerini F, Dubreuil P, Moussy A, Hermine O:马西替尼治疗犬肥大细胞肿瘤安全有效。兽医实习医学。2008 11 - 12;22(6):1301-9。doi: 10.1111 / j.1939-1676.2008.0190.x。Epub 2008 9月24日。［文章］
  7. 龙胆尼F:“马西替尼”治疗犬肥大细胞肿瘤安全有效。2010年1 - 2月;24(1):6;作者回复7。［文章］
  8. Thamm DH, Rose B, Kow K, Humbert M, Mansfield CD, Moussy A, Hermine O, Dubreuil P:马西替尼作为犬肿瘤细胞系的化学敏化剂:概念证明研究。兽医学报。2012年1月;191(1):131-4。doi: 10.1016 / j.tvjl.2011.01.001。Epub 2011年2月17日。［文章］
  9. Tebib J, Mariette X, Bourgeois P, Flipo RM, Gaudin P, Le Loet X, Gineste P, Guy L, Mansfield CD, Moussy A, Dubreuil P, Hermine O, Sibilia J:马西替尼治疗活动性类风湿关节炎:一项多中心、开放标签、剂量范围的2a期研究结果关节炎研究。2009;11(3):R95。doi: 10.1186 / ar2740。Epub 2009 6月23日。［文章］
  10. Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M, Gros L, Humbert M, Casteran N, Borge L, Hajem B, Lermet A, Sippl W, Voisset E, Arock M, Auclair C, Leventhal PS, Mansfield CD, Moussy A, Hermine O: Masitinib (AB1010)，一种靶向KIT的强效选择性酪氨酸激酶抑制剂。公共科学学报。2009 9月30日;4(9):e7258。doi: 10.1371 / journal.pone.0007258。［文章］
  11. Daigle J, Moussy A, Mansfield CD, Hermine O:马西替尼治疗犬特应性皮炎的初步研究。兽医学报。2010年1月;34(1):51-63。doi: 10.1007 / s11259 - 009 - 9332 - 2。Epub 2009 12月23日。［文章］
  12. Le Cesne A, Blay JY, Bui BN, Bouche O, Adenis A, Domont J, Cioffi A, Ray-Coquard I, Lassau N, Bonvalot S, Moussy A, Kinet JP, Hermine O:口服马西替尼治疗未使用伊马替尼的局部晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的II期研究。中华癌症杂志。2010年5月;46(8):1344-51。doi: 10.1016 / j.ejca.2010.02.014。Epub 2010 3月6日。［文章］
  13. Hahn KA, Legendre AM, Shaw NG, Phillips B, Ogilvie GK, Prescott DM, Atwater SW, Carreras JK, Lana SE, Ladue T, Rusk A, Kinet JP, Dubreuil P, Moussy A, Hermine O:评估马西替尼治疗不可切除肥大细胞肿瘤犬后12和24个月的生存率。美国兽医杂志2010年11月;71(11):1354-61。doi: 10.2460 / ajvr.71.11.1354。［文章］
  14. Piette F, Belmin J, Vincent H, Schmidt N, Pariel S, Verny M, Marquis C, Mely J, Hugonot-Diener L, Kinet JP, Dubreuil P, Moussy A, Hermine O:马西替尼作为轻中度阿尔茨海默病的辅助疗法:一项随机、安慰剂对照的2期试验阿尔茨海默病研究。2011年4月19日;3(2):16。doi: 10.1186 / alzrt75。［文章］
  15. Cadot P, Hensel P, Bensignor E, Hadjaje C, Marignac G, Beco L, Fontaine J, Jamet JF, Georgescu G, Campbell K, Cannon A, Osborn SC, Messinger L, Gogny-Goubert M, Dubreuil P, Moussy A, Hermine O: Masitinib降低犬特应性皮炎的体征:一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期试验。兽医皮肤杂志，2011 Dec;22(6):554-64。doi: 10.1111 / j.1365-3164.2011.00990.x。Epub 2011 6月13日。［文章］
  16. 马西替尼单药治疗犬嗜上皮性淋巴瘤的临床研究。兽医compp Oncol 2015年9月14日doi: 10.1111 / vco.12157。［文章］
KEGG药物
D10229
ChemSpider
8250179
BindingDB
50355495
ChEBI
63450
ChEMBL
CHEMBL1908391
锌
ZINC000034177219
PDBe配体
G65
维基百科
Masitinib
PDB项
5 mql/7 ju7/7 tvx

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 阿尔茨海默病 1
3. 完成 治疗 哮喘 2
3. 完成 治疗 胃肠道间质瘤 1
3. 完成 治疗 惰性全身肥大细胞增多症 1
3. 完成 治疗 局部晚期或转移性胰腺癌 1
3. 完成 治疗 胰腺恶性肿瘤 1
3. 完成 治疗 转移性去势抵抗性前列腺癌 1
3. 完成 治疗 多发性硬化，无复发/原发性进行性多发性硬化(PPMS)/继发性进行性多发性硬化(SPMS) 1
3. 尚未招聘 治疗 阿尔茨海默病 1
3. 招聘 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00289毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.18 ALOGPS
logP 4.97 ChemAxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.12 ChemAxon
pKa(最强基础) 7.84 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 73.392 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 147米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 55.333. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi f2e2f823b1870c00bb6d——1291000000
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0236920000 - 0236920000 - b13f69ca2a3a29

药物创建于2016年2月26日17:35 /更新于2021年2月21日18:53