识别

总结

人凝血酶是一种血小板激活因子,用于治疗轻微出血。

品牌名称
Artiss, Evarrest, vicel, Evithrom, Tachosil, Tisseel, Vistaseal
通用名称
人凝血酶
DrugBank加入数量
DB11571
背景

人凝血酶是一种无菌溶液,pH值为6.8-7.2,含有高度纯化的活化凝血的人凝血酶。凝血酶是一种高度特异性的丝氨酸蛋白酶,由F2基因编码,可将可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白。这种转化模拟了最后的凝血级联步骤,包括凝块粘附在创面上,实现开放组织的止血和密封。

特别是,人凝血酶产品是由汇集的人源血浆制成的,而重组凝血酶是通过重组DNA技术从转基因中国仓鼠卵巢细胞系生产的人凝血蛋白标签.此外,人凝血酶是通过色谱纯化低温血浆中的凝血酶原,然后用氯化钙活化制成的标签

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
> sp | P00734 | THRB_HUMAN凝血酶原OS =智人牛= 9606 GN = F2 PE = 1 SV = 2 MAHVRGLQLPGCLALAALCSLVHSQHVFLAPQQARSLLQRVRRANTFLEEVRKGNLEREC VEETCSYEEAFEALESSTATDVFWAKYTACETARTPRDKLAACLEGNCAEGLGTNYRGHV NITRSGIECQLWRSRYPHKPEINSTTHPGADLQENFCRNPDSSTTGPWCYTTDPTVRRQE CSIPVCGQDQVTVAMTPRSEGSSVNLSPPLEQCVPDRGQQYQGRLAVTTHGLPCLAWASA QAKALSKHQDFNSAVQLVENFCRNPDGDEEGVWCYVAGKPGDFGYCDLNYCEEAVEEETG DGLDEDSDRAIEGRTATSEYQTFFNPRTFGSGEADCGLRPLFEKKSLEDKTERELLESYI DGRIVEGSDAEIGMSPWQVMLFRKSPQELLCGASLISDRWVLTAAHCLLYPPWDKNFTENDLLVRIGKHSRTRYERNIEKISMLEKIYIHPRYNWRENLDRDIALMKLKKPVAFSDYIHP VCLPDRETAASLLQAGYKGRVTGWGNLKETWTANVGKGQPSVLQVVNLPIVERPVCKDST RIRITDNMFCAGYKPDEGKRGDACEGDSGGPFVMKSPFNNRWYQMGIVSWGEGCDRDGKY GFYTHVFRLKKWIQKVIDQFGE
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同义词
  • 凝血酶(人类)
  • 人凝血酶
  • 凝血酶人类Plasma-derived
  • Trombina胡玛纳

药理学

指示

当毛细血管和小静脉出现渗血和轻微出血,而通过标准的外科技术(如缝合、结扎或烧灼)控制出血无效或不切实际时,人凝血酶被认为是一种止血辅助剂。

与纤维蛋白原联合使用时,当采用标准的外科技术(如缝合、结扎和烧灼)控制出血无效或不切实际时,它可作为手术中轻度至中度出血的止血辅助剂。45

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

目前还没有人凝血酶的临床药效学研究标签

无论如何,商业化的人类凝血酶产品有望证明与体内发现的凝血酶相同的活性。2.具体来说,凝血因子XIIIa是一种谷氨酰胺转胺酶,它催化在纤维蛋白中发现的赖氨酸和谷氨酰胺残基之间形成共价键。这些共价键有助于增加纤维蛋白凝块的稳定性2.此外,凝血酶还通过激活血小板细胞膜上的蛋白酶激活受体,促进血小板的活化和聚集2

的作用机制

人凝血酶(凝血因子IIa)是一种高度特异性的蛋白酶,它将血浆纤维蛋白原转化为纤维蛋白,在患者血浆中存在凝血因子XIII的情况下,纤维蛋白会交联形成稳定的凝块标签.当凝血酶应用于有出血的手术伤口时,它会激活患者血浆中的纤维蛋白原形成纤维蛋白,从而形成血栓和止血标签.纤维蛋白凝块是通过患者内源性因子XIII的激活而发生的交联来稳定的,这需要钙的存在标签

人凝血酶不需要任何中间生理试剂,因为它自然地直接凝结血液中的纤维蛋白原标签.任何凝血失败发生在罕见的情况下,主要的凝血缺陷是缺乏纤维蛋白原本身标签.人凝血酶凝血的速度取决于所使用的人凝血酶和存在的纤维蛋白原的浓度标签

目标 行动 生物
一个凝血因子V
激活剂
人类
一个凝血因子八世
激活剂
人类
一个凝血因子ξ
激活剂
人类
一个凝血因子xiia链
激活剂
人类
一个凝血因子XIII B链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原β链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原γ链
激活剂
人类
吸收

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签.特别是由于该药物是局部使用的,全身吸收预计是很小的1

的体积分布

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签.正是因为凝血酶只局部应用,所以不希望全身暴露或分布到其他器官和组织1

蛋白结合

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签.因此,蛋白质结合的数据并不容易获得,尽管人类凝血酶自然地与一组非常特定的凝血因子相互作用。

新陈代谢

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签

然而,商业化的人类凝血酶产品预计将以与内源性凝血酶相同的方式代谢。内源性凝血酶不能在血液中作为一个自由的,活跃的分子循环很长时间3..在发挥其功能后,与各种循环内源性血浆抑制剂(如抗凝血酶III)形成复合物后,它会迅速失活。3..这种快速失活防止活性剂扩散到一般循环中。然后形成的复合物通常会被肝脏清除3.

路线的消除

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签

然而,商业化的人凝血酶产品的作用有望与内源性凝血酶的作用大致相同。自然体内凝血酶通过两种主要的独立途径被清除:(1)通过凝血酶抑制剂复合物的快速形成,被肝脏受体识别并降解;(2)通过直接与内皮上的凝血调节蛋白结合,然后内化和降解3..特定的凝血酶抑制剂包括ATIII、α - 2m和肝素辅助因子II3.

半衰期

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签

间隙

由于该产品的性质,它旨在局部应用于手术部位的组织表面,因此没有进行药代动力学研究标签

无论如何,商业化的人凝血酶和内源性凝血酶一样,通常会被自然循环的血浆抑制剂迅速中和,限制其作用时间,防止活性形式扩散到一般循环中3.

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

目前还没有过量用药的报告标签.小鼠模型的LD50值计算约为3 gm/kg化学物质

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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不可用
食物相互作用
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Evithrom 液体 1000 iU / 1毫升 局部 Ethicon公司 2007-10-27 不适用 美国国旗
人凝血酶 粉,为解决方案 2000 iU / 2毫升 局部 Ethicon公司 2009-09-19 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿提斯动物园 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升) 工具包 局部 Baxalta我们公司。 2008-03-21 2008-03-21 美国国旗
阿提斯动物园 人凝血酶(4单位/毫升)+抑肽酶(3000侨/毫升)+氯化钙(40 mcmol / mL)+人纤维蛋白原(125毫克/毫升) 解决方案 局部 巴克斯特的实验室 2011-12-18 不适用 加拿大的国旗
人造纤维蛋白胶 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗用品公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
人造纤维蛋白胶 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗用品公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
人造纤维蛋白胶 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗用品公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
人造纤维蛋白胶 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗用品公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
阿提斯动物园冻结 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升) 解决方案 局部 Baxalta我们公司。 2009-03-19 2019-06-30 美国国旗
Artiss密封胶溶液,深度冷冻 人凝血酶(4.1国际单位/毫升)+抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 umol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健(亚洲)私人有限公司 2015-01-06 不适用
腔内修复术 人凝血酶1 (37.5 (iU) / cm2)+人纤维蛋白原1(8.6毫克/ cm2) 补丁 局部 Ethicon公司。 2013-03-01 不适用 美国国旗
Evicel 人凝血酶(1000国际单位/毫升)+人纤维蛋白原(70毫克/毫升) 局部 Omrix生物制药公司。 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 k15abl77g
化学文摘号
9002-04-4

参考文献

一般引用
  1. Mandell SP,纪伯伦NS:纤维蛋白密封剂:外科止血剂,密封剂和粘合剂。Expert Opin Biol Ther. 2014 6;14(6):821-30。doi: 10.1517 / 14712598.2014.897323。Epub 2014年3月13日[文章
  2. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
  3. 欧洲药品管理局对重组血凝酶(凝血酶α)的停药评估报告[链接
  4. 标签:VISTASEAL(人纤维蛋白原,人凝血酶)试剂盒,外用[链接
  5. FDA批准的药品:外用EVITHROM(人凝血酶)[链接
PubChem物质
347911204
RxNav
825006
FDA的标签
下载 (1.38 MB)
化学物质
下载 (25.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 骨关节炎(OA) 1
4 完成 预防 膝关节骨关节炎 1
4 完成 预防 前列腺癌或膀胱癌 1
4 完成 治疗 愿望/乳腺癌/血清肿 1
4 完成 治疗 Bloodloss 2
4 完成 治疗 心血管外科/出血/止血 1
4 完成 治疗 子宫颈癌/子宫内膜癌/淋巴管瘤 1
4 完成 治疗 出血/软组织出血 1
4 完成 治疗 止血/肝切除手术 1
4 完成 治疗 切口疝 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部
解决方案 局部 3000桥/毫升
解决方案 其他 70毫克/毫升
解决方案 Intralesional;灌溉
液体 局部 1000 iU / 1毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 Intralesional 2500国际单位
局部
补丁 局部
海绵 局部
海绵 局部 2 IU /平方厘米
粉,为解决方案 局部 2000 iU / 2毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 局部 1000国际单位
工具包 局部
设备;粉,为解决方案 局部
设备;解决方案 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
铜离子结合
特定的功能
止血中枢调节器。它是Xa因子凝血酶原活性的关键辅助因子,导致凝血酶原的活化。
基因名字
F5
Uniprot ID
P12259
Uniprot名字
凝血因子V
分子量
251701.245哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
氧化还原酶活性
特定的功能
当因子VIII将因子X转化为激活形式的因子Xa时,它与钙和磷脂一起充当因子IXa的辅助因子。
基因名字
F8
Uniprot ID
P00451
Uniprot名字
凝血因子八世
分子量
267007.42哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
基因名字
Uniprot ID
P03951
Uniprot名字
凝血因子ξ
分子量
70108.56哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
  2. 动脉血栓血管生物学1999年1月19日(1):170-7。atv.19.1.170 doi: 10.1161/01.。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Protein-glutamine gamma-glutamyltransferase活动
特定的功能
因子XIII被凝血酶和钙离子激活到谷氨酰胺转胺酶,催化纤维蛋白链之间-谷氨酰胺-epsilon-赖氨酸交联的形成,从而稳定纤维。
基因名字
F13A1
Uniprot ID
P00488
Uniprot名字
凝血因子xiia链
分子量
83266.805哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
因子XIII的B链不具有催化活性,但被认为可以稳定A亚基,调节凝血酶形成转谷氨酰胺酶的速率。
特定的功能
不可用
基因名字
F13B
Uniprot ID
P05160
Uniprot名字
凝血因子XIII B链
分子量
75510.1哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
被蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能……
基因名字
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
被蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与α纤维蛋白原(FGA)和γ纤维蛋白原(FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能……
基因名字
FGB
Uniprot ID
P02675
Uniprot名字
纤维蛋白原β链
分子量
55927.9哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
与α纤维蛋白原(FGA)和β纤维蛋白原(FGB)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。具有止血的主要功能,是血凝块的主要成分之一。我…
基因名字
FGG
Uniprot ID
P02679
Uniprot名字
纤维蛋白原γ链
分子量
51511.29哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章

药物创建于2016年4月06日21:53 /更新于2022年3月17日22:25