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总结

凝血酶阿尔法是一种血小板激活因子,用于治疗轻微出血。

品牌名称
Recothrom
通用名称
凝血酶阿尔法
DrugBank加入数量
DB11572
背景

凝血酶是一种人类凝血蛋白,通过重组DNA技术从转基因CHO细胞株中提取。凝血酶α在氨基酸序列上是相同的,结构类似于自然产生的人类凝血酶。凝血酶α前体作为单链形式分泌到培养基中,通过蛋白质水解转化为双链活性形式(使用从蛇中提取的蛋白质),并通过色谱过程进行纯化,产生具有类似于天然人类凝血酶的止血活性的产品。用于制造凝血酶α的细胞系已经过测试,显示不存在已知的感染因子。用于制造凝血酶的细胞培养过程不使用来自人类或动物的添加剂。净化过程包括溶剂-清洁剂处理和专门用于病毒清除的纳米过滤步骤。凝血酶α产物最终来自重组人凝血酶-1前2

尽管如此,由于凝血酶和安慰剂治疗在患者中及时止血的发生率是相对可比性的,凝血酶目前还没有得到欧洲药品管理局(European Medicines Agency)等某些组织的批准2

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
> sp | P00734 | THRB_HUMAN凝血酶原OS =智人牛= 9606 GN = F2 PE = 1 SV = 2 MAHVRGLQLPGCLALAALCSLVHSQHVFLAPQQARSLLQRVRRANTFLEEVRKGNLEREC VEETCSYEEAFEALESSTATDVFWAKYTACETARTPRDKLAACLEGNCAEGLGTNYRGHV NITRSGIECQLWRSRYPHKPEINSTTHPGADLQENFCRNPDSSTTGPWCYTTDPTVRRQE CSIPVCGQDQVTVAMTPRSEGSSVNLSPPLEQCVPDRGQQYQGRLAVTTHGLPCLAWASA QAKALSKHQDFNSAVQLVENFCRNPDGDEEGVWCYVAGKPGDFGYCDLNYCEEAVEEETG DGLDEDSDRAIEGRTATSEYQTFFNPRTFGSGEADCGLRPLFEKKSLEDKTERELLESYI DGRIVEGSDAEIGMSPWQVMLFRKSPQELLCGASLISDRWVLTAAHCLLYPPWDKNFTENDLLVRIGKHSRTRYERNIEKISMLEKIYIHPRYNWRENLDRDIALMKLKKPVAFSDYIHP VCLPDRETAASLLQAGYKGRVTGWGNLKETWTANVGKGQPSVLQVVNLPIVERPVCKDST RIRITDNMFCAGYKPDEGKRGDACEGDSGGPFVMKSPFNNRWYQMGIVSWGEGCDRDGKY GFYTHVFRLKKWIQKVIDQFGE
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同义词
  • 人凝血酶(重组,糖基化)
  • 人类凝血酶(合成)
  • 凝血酶阿尔法

药理学

指示

用于帮助止血,当毛细血管和小静脉的渗出血液和轻微出血,通过标准的手术技术(如缝合、结扎或烧灼)控制出血无效或不切实际的成人和大于或等于一个月大的儿童人群标签

此外,凝血酶可以与可吸收的明胶海绵一起使用,USP标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

由于凝血酶α是一种重组凝血酶,被认为在氨基酸序列和结构上与自然产生的人凝血酶相同,因此认为凝血酶α与内源性或天然的人凝血酶凝血因子具有相同的药效学特性2

1.具体来说,凝血因子XIIIa是一种谷氨酰胺转胺酶,它催化在纤维蛋白中发现的赖氨酸和谷氨酰胺残基之间形成共价键。这些共价键有助于增加纤维蛋白凝块的稳定性1.此外,凝血酶还通过激活血小板细胞膜上的蛋白酶激活受体,促进血小板的活化和聚集1

的作用机制

具体来说,凝血酶是一种人类丝氨酸蛋白酶,促进止血,并在局部应用于出血部位时起局部作用标签.特别是,凝血酶激活血小板并将纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,直接导致血栓形成。它还激活凝血因子XIII,导致纤维蛋白交联和血栓稳定标签2.凝血酶绕过凝血途径最初的酶步骤的能力为为什么凝血酶可以用作局部止血剂提供了明确的理论依据标签2

目标 行动 生物
一个凝血因子V
激活剂
人类
一个凝血因子八世
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原β链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原γ链
激活剂
人类
吸收

传统的凝血酶α吸收、分布、代谢和排泄研究尚未进行2

然而,观察到皮下注射350 U rh凝血酶/千克的结果是雄性食蟹猴的生物利用度约为95%2

的体积分布

传统的凝血酶α吸收、分布、代谢和排泄研究尚未进行2.因此,无法随时获得大量的分布数据。

蛋白结合

传统的凝血酶α吸收、分布、代谢和排泄研究尚未进行2.蛋白质结合的数据随后也不容易获得,尽管凝血酶的功能主要是与一组非常特定的凝血因子相互作用——内源性凝血酶(凝血酶是凝血酶的重组副本)的功能是自然设计来实现的。

新陈代谢

就像内源性凝血酶一样,凝血酶不会在血液中作为自由的、活跃的分子循环很长时间标签.在发挥其功能后,与各种循环内源性血浆抑制剂(如抗凝血酶III)形成复合物后,它会迅速失活。标签2.这种快速失活防止活性剂扩散到一般循环中。然后形成的复合物通常会被肝脏清除标签2

路线的消除

凝血酶α和内源性凝血酶一样,通过两种主要的单独途径被清除:(1)通过凝血酶抑制剂复合物的快速形成,被肝脏受体识别并降解,(2)通过直接与内皮上的凝血调节蛋白结合,然后内化和降解2.特定的凝血酶抑制剂包括ATIII、α - 2m和肝素辅助因子II2

半衰期

静脉给药后,凝血酶的初始半衰期为0.17小时(10.2分钟)2.静脉或皮下给药后,该药物的终末半衰期约为15小时2.这些数据是在给食蟹猴服用凝血酶后得出的。

间隙

传统的凝血酶α吸收、分布、代谢和排泄研究尚未进行2.无论如何,凝血酶α和天然凝血酶一样,被自然循环的血浆抑制剂迅速中和,限制其作用时间,防止活性形式扩散到一般循环中2

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
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毒性

传统的凝血酶α吸收、分布、代谢和排泄研究尚未进行2.关于过量用药的数据还没有。与凝血酶相关的主要不良反应是血栓形成或其他血栓栓塞事件发生的可能性标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 药品公司 2008-01-29 不适用 美国国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 马林克罗特医院用品有限公司 2008-06-09 2019-09-21 美国国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 百特医疗用品公司 2008-06-09 不适用 美国国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 Zymo遗传学 2008-01-29 2016-11-30 美国国旗
Recothrom 粉,为解决方案 6000单位/瓶 局部 巴克斯特的实验室 2010-03-24 不适用 加拿大的国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 马林克罗特医院用品有限公司 2008-01-29 2019-09-21 美国国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 百特医疗用品公司 2008-01-29 不适用 美国国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 药品公司 2008-06-09 不适用 美国国旗
Recothrom 粉,为解决方案 24000单位/瓶 局部 巴克斯特的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Recothrom 工具包 1000 iU / 1毫升 局部 百特医疗用品公司 2008-06-09 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
SCK81AMR7R
化学文摘号
869858-13-9

参考文献

一般引用
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的中心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月5日增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
  2. 欧洲药品管理局对重组血凝酶(凝血酶α)的停药评估报告[链接
PubChem物质
347911205
RxNav
1367075
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 局部 1000 iU / 1毫升
粉,为解决方案 局部 24000单位/瓶
粉,为解决方案 局部 6000单位/瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
铜离子结合
特定的功能
止血中枢调节器。它是Xa因子凝血酶原活性的关键辅助因子,导致凝血酶原的活化。
基因名字
F5
Uniprot ID
P12259
Uniprot名字
凝血因子V
分子量
251701.245哒
参考文献
  1. Ustinov NB, Zav'yalova EG, Kopylov AM:凝血酶抑制剂对凝血级联中正反馈的影响。生物化学(Mosc)。2016年3月,81(3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
氧化还原酶活性
特定的功能
当因子VIII将因子X转化为激活形式的因子Xa时,它与钙和磷脂一起充当因子IXa的辅助因子。
基因名字
F8
Uniprot ID
P00451
Uniprot名字
凝血因子八世
分子量
267007.42哒
参考文献
  1. Ustinov NB, Zav'yalova EG, Kopylov AM:凝血酶抑制剂对凝血级联中正反馈的影响。生物化学(Mosc)。2016年3月,81(3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
被蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能……
基因名字
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455哒
参考文献
  1. Ustinov NB, Zav'yalova EG, Kopylov AM:凝血酶抑制剂对凝血级联中正反馈的影响。生物化学(Mosc)。2016年3月,81(3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
被蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与α纤维蛋白原(FGA)和γ纤维蛋白原(FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能……
基因名字
FGB
Uniprot ID
P02675
Uniprot名字
纤维蛋白原β链
分子量
55927.9哒
参考文献
  1. Ustinov NB, Zav'yalova EG, Kopylov AM:凝血酶抑制剂对凝血级联中正反馈的影响。生物化学(Mosc)。2016年3月,81(3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
结构分子活动
特定的功能
与α纤维蛋白原(FGA)和β纤维蛋白原(FGB)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。具有止血的主要功能,是血凝块的主要成分之一。我…
基因名字
FGG
Uniprot ID
P02679
Uniprot名字
纤维蛋白原γ链
分子量
51511.29哒
参考文献
  1. Ustinov NB, Zav'yalova EG, Kopylov AM:凝血酶抑制剂对凝血级联中正反馈的影响。生物化学(Mosc)。2016年3月,81(3):242 - 8。doi: 10.1134 / S0006297916030068。[文章

药物创建于2016年4月06日22:25 /更新于2022年10月23日09:25