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Venetoclax

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总结

Venetoclax是一种BCL-2抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤或急性髓系白血病。

品牌名称
Venclexta
通用名称
Venetoclax
DrugBank加入数量
DB11581
背景

Venetoclax是一种BCL-2抑制剂，最初于2016年4月获FDA批准标签．B细胞CLL/淋巴瘤2 (BCL-2)家族中的蛋白质是凋亡(程序性细胞死亡)过程的重要调节因子1，2．维妥克拉用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和某些类型的小淋巴细胞性淋巴瘤标签．CLL是西方国家诊断出的最普遍的白血病7．Venetoclax是通过BCL-2蛋白家族抑制剂navitoclax的逆向工程开发的7．在诱导CLL细胞凋亡方面，Venetoclax的作用大约是navitoclax的10倍7．2018年批准了一种新的适应症，用于至少接受过一次既往治疗的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者的治疗，包括或不包括17p缺失标签．此前，该药仅适用于17p基因缺失的患者11．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:868.45
单一同位素的:867.3180959
化学公式
C45H50ClN7O7年代
同义词
  • 4 - {4 - [(4 ' -chloro-5, 5-dimethyl[3、4、5,6-tetrahydro[1,1’联苯]]2-yl)甲基]piperazin-1-yl} - n - (3-nitro-4 - {((oxan-4-yl)甲基)氨基}benzene-1-sulfonyl) 2 - [(1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-5-yl)氧)苯甲酰胺
  • Venetoclax
外部id
  • ABT 199
  • abt - 199
  • ABT199
  • 环球数码创意- 0199
  • GDC0199
  • rg - 7601
  • RG7601

药理学

指示

Venetoclax适用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。它还可与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷联合使用，用于75岁及以上成人新诊断的急性髓系白血病(AML)的治疗，或排除使用强化诱导化疗的共病患者。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Venetoclax诱导CLL细胞快速而有力的起始凋亡，足以在24小时内起作用，并导致肿瘤溶解综合征5，标签，2．用venetoclax选择性靶向BCL2已被证明具有可控的安全性，并已被证明对复发的CLL(慢性淋巴细胞白血病)或SLL(小淋巴细胞白血病)患者(包括预后不良的患者)产生显著的应答6．该药物预计不会对心脏QT间期产生显著影响标签．Venetoclax已证明对各种类型的淋巴恶性肿瘤有效，包括伴有17p缺失的复发/难治性CLL，总有效率约为80%7．

的作用机制

B细胞CLL/淋巴瘤2 (BCL-2)家族中的蛋白质是凋亡(抗细胞程序性死亡)过程的必要调节因子。这个家族包括各种细胞的促凋亡和促生存蛋白。癌细胞通过抑制程序性细胞死亡(凋亡)来逃避凋亡。navitoclax是一种BCL-2和BCL-2-like 1 (BCL-X(L))的选择性抑制剂，在一些依赖BCL-2的血血癌中显示了临床疗效，它的开发揭示了直接抑制前生存蛋白的治疗潜力1．维诺托克拉选择性抑制BCL-2，保留BCL-xL，可诱导细胞凋亡而不产生血小板减少的负面影响7，1．Venetoclax通过直接与BCL-2蛋白结合，取代促凋亡蛋白，帮助恢复凋亡过程，导致线粒体外膜通透化和caspase酶的激活。在非临床研究中，韦托克拉对过表达BCL-2的肿瘤细胞显示出细胞毒性活性标签．

目标 行动 生物
一个bcl - 2细胞凋亡调节器
拮抗剂
抑制剂
 人类
吸收

饭后多次口服后，venetoclax的最大血药浓度在给药5-8小时后达到3.．在150-800 mg的剂量范围内，Venetoclax的稳态AUC(曲线下面积)按比例增加。低脂餐后，当剂量为400 mg时，venetoclax稳态Cmax均值(±标准差)为2.1±1.1 μg/mL, AUC0-24为32.8±16.9 μg•h/mL标签．

与禁食状态相比，在低脂饮食中摄入venetoclax增加了3.4倍，在高脂肪饮食中增加了5.2倍。当比较低脂肪和高脂肪时，摄入高脂肪食物时，Cmax和AUC都增加了50%。FDA的标签表明venetoclax应随食物服用7，标签．

的体积分布

视分布体积(Vdss/F)的种群估计范围为256 ~ 321 L标签．

蛋白结合

Venetoclax在1 ~ 30 μ M (0.87 ~ 26 μ g/mL)范围内与人血浆蛋白高度结合，血浆中未结合部分<0.01。平均血浆比为0.57标签．

新陈代谢

体外研究表明，venetoclax主要作为CYP3A4/5的底物代谢标签，4，10．

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  • Venetoclax
路线的消除

健康受试者单次口服贴有[14C]-维妥克拉剂量的200 mg后，9天内粪检出99.9%的剂量，尿检出<0.1%的剂量，提示维妥克拉通过肝脏清除从体循环中清除。粪便排出的放射性剂量中，未改变的韦托克拉占20.8%标签．

半衰期

据报道，单次给药50毫克后，韦托克拉的半衰期为19-26小时7，标签．

间隙

主要是肝标签．

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

急性毒性:口服毒性(LD50) >2001 mg/kg(小鼠)8．

维诺托克拉给孕妇服用可能造成胚胎-胎儿损害。患者应避免在治疗期间怀孕。根据狗暴露在低至人类AUC暴露量0.5倍的建议剂量下的睾丸毒性(生殖细胞损失)结果，人类男性生育能力存在风险标签．

诺维托克拉的致癌性研究尚未进行标签．

在体外细菌诱变(Ames)试验中未发现Venetoclax具有诱变作用，在体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中也未发现其诱变作用。在体内小鼠骨髓微核试验中，当剂量达到835 mg/kg时，它没有致裂作用。在体外Ames试验和染色体畸变试验中，M27代谢物的基因毒性活性均为阴性标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 联合维妥克拉可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abametapir 维托克拉与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴替普合用可提高维托灵的代谢。
Abemaciclib 阿比马iclib与Venetoclax合用可提高血清浓度。
Abiraterone 阿比特龙与Venetoclax合用可降低其代谢。
Abrocitinib 维妥克拉与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与韦托克拉合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与Venetoclax合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可促进维妥克拉的代谢。
乙酰唑胺 维妥克拉与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能使维托克拉的血药浓度升高。
  • 不要吃圣约翰草。该草药可诱导CYP3A代谢，并可降低血清中venetoclax的水平。
  • 每天在同一时间服用。
  • 用满满一杯水服用。
  • 带食物。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Venclexta 平板电脑 10毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta 平板电脑 100毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta 平板电脑 50毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclyxto 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie Deutschland Gmb H有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX52——Venetoclax
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物，由哌嗪与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Aminobenzenesulfonamides/Diarylethers/氨基苯甲酸及其衍生物/Pyrrolopyridines/Benzenesulfonyl化合物/硝基苯/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines
显示26日更
基
烯丙基型1,3-偶极有机化合物/胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzenesulfonamide/氨基苯甲酸或衍生物/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物
显示52更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N54AIC43PW
化学文摘号
1257044-40-8
InChI关键
LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C45H50ClN7O7S c1-45(2) 15-11-33(39(26-45) 31-3-5-34(46) 31-3-5-34) 29-51-17-19-52(20-18-51) 29-51-17-19-52(42(巢族)60-36-23-32-12-16-47-43(32)60-36-23-32-12-16-47-43)44(54)50 - 61(57,58岁)37-8-10-40 (41 (25-37)53 (55)56)48-27-30-13-21-59-22-14-30 / h3-10, 12日,16日,第23 - 25、28日,30日,48 H, 11日,13 - 15,17-22,26 - 27日,29日h2, 1-2H3, (H, 47岁,49)(H, 50岁,54)
国际命名
4 - (4 - {[2 - (4-chlorophenyl) 4, 4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]甲基}piperazin-1-yl) - n - (3-nitro-4 - {((oxan-4-yl)甲基)氨基}benzenesulfonyl) 2 - {1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-5-yloxy}苯甲酰胺
微笑
CC1 (C) CCC (CN2CCN (CC2) C2 = CC = C (C (= O) NS (= O) (= O) C3 = CC = C (NCC4CCOCC4) C (= C3) [N +] ([O -]) = O) C (OC3 = CN = C4NC = CC4 = C3) = C2) = C (C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Souers AJ、Leverson JD、Boghaert ER、Ackler SL、Catron ND、Chen J、Dayton BD、Ding H、Enschede SH、Fairbrother WJ、Huang DC、Hymowitz SG、Jin S、Khaw SL、Kovar PJ、Lam LT、Lee J、Maecker HL、Marsh KC、Mason KD、Mitten MJ、Nimmer PM、Oleksijew A、Park CH、Park CM、Phillips DC、Roberts AW、Sampath D、Seymour JF、Smith ML、Sullivan GM、Tahir SK、Tse C、Wendt MD、Xiao Y、Xue JC、Zhang H、Humerickhouse RA、Rosenberg SH、Elmore SW:ABT-199是一种有效的选择性BCL-2抑制剂，具有抗肿瘤活性，同时保留血小板。Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8。doi: 10.1038 / nm.3048。Epub 2013年1月6日［文章］
  2. 张淑娟，宋宇，刘东，宋宇，等:ABT-199 (venetoclax)与BCL-2抑制剂的临床研究。2015年11月20日;8:129。doi: 10.1186 / s13045 - 015 - 0224 - 3。［文章］
  3. Salem AH, Agarwal SK, Dunbar M, Enschede SL, Humerickhouse RA, Wong SL:新型BCL-2抑制剂Venetoclax在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或非霍奇金淋巴瘤患者中的药代动力学。2016年8月25日。doi: 10.1002 / jcph.821。［文章］
  4. Agarwal SK, Hu B, Chien D, Wong SL, Salem AH:评价利福平的转运蛋白抑制和CYP3A诱导对Bcl-2抑制剂Venetoclax药代动力学的影响:单剂量和多剂量研究结果。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。［文章］
  5. Anderson MA, Deng J, Seymour JF, Tam C, Kim SY, Fein J, Yu L, Brown JR, Westerman D, Si EG, Majewski IJ, Segal D, Heitner Enschede SL, Huang DC, davies MS, Letai A, Roberts AW: BCL2选择性抑制剂venetoclax通过tp53独立机制诱导CLL细胞快速发生凋亡。2016年6月23日;127(25):3215-24。doi: 10.1182 / - 2016 - 01 - 688796血。Epub 2016年4月11日。［文章］
  6. Roberts AW、davies MS、Pagel JM、Kahl BS、Puvvada SD、Gerecitano JF、Kipps TJ、Anderson MA、Brown JR、Gressick L、Wong S、Dunbar M、Zhu M、Desai MB、Cerri E、Heitner Enschede、Humerickhouse RA、Wierda WG、Seymour JF:用Venetoclax靶向BCL2治疗复发性慢性淋巴细胞白血病。2016年1月28日;374(4):311-22。doi: 10.1056 / NEJMoa1513257。Epub 2015年12月6日［文章］
  7. King AC, Peterson TJ, Horvat TZ, Rodriguez M, Tang LA: Venetoclax:一种用于管理淋巴恶性肿瘤的口服BCL-2抑制剂。Ann Pharmacother. 2017年5月;51(5):410-416。doi: 10.1177 / 1060028016685803。Epub 2017 1月6日。［文章］
  8. Venetoclax，安全单[链接］
  9. FDA批准药品:venenclexta (venetoclax)口服片剂[链接］
  10. 澳大利亚产品信息:Venetoclax [文件］
  11. Venetoclax，以前FDA标签[文件］
KEGG药物
D10679
PubChem化合物
49846579
PubChem物质
347827991
ChemSpider
29315017
BindingDB
60828
RxNav
1747556
ChEBI
133021
ChEMBL
CHEMBL3137309
锌
ZINC000150338755
网页
PA166153473
PDBe配体
加快
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Venetoclax
PDB项
6 o0k/6 o0l/6 o0m/6 o0p
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1
4 招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
3. 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 2
3. 积极不招聘 治疗 b细胞慢性淋巴细胞白血病 1
3. 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病 3.
3. 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 4
3. 积极不招聘 治疗 套细胞淋巴瘤(MCL) 1
3. 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
3. 积极不招聘 治疗 骨髓增生异常综合征(MDS) 1
3. 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
设备;平板电脑 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 50.0毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9174982 没有 2015-11-03 2030-05-26 美国国旗
US8546399 没有 2013-10-01 2031-06-27 美国国旗
US9539251 没有 2017-01-10 2033-09-06 美国国旗
US8722657 没有 2014-05-13 2032-01-29 美国国旗
US10730873 没有 2020-08-04 2031-11-21 美国国旗
US10993942 没有 2021-05-04 2033-09-06 美国国旗
US11110087 没有 2021-09-07 2033-09-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 99 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000933毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.92 ALOGPS
logP 6.76 ChemAxon
日志 6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.19 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.96 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 10 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 172.032 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 238.59米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 93.953. ChemAxon
数量的戒指 8 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.bcl - 2细胞凋亡调节器
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
抑制多种细胞系统的凋亡，包括因子依赖性的淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字
BCL2
Uniprot ID
P10415
Uniprot名字
bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量
26265.66哒
参考文献
  1. ABT-199:瞄准BCL-2。《癌症细胞》。2013年2月11日;23(2):139-41。doi: 10.1016 / j.ccr.2013.01.018。［文章］
  2. Souers AJ、Leverson JD、Boghaert ER、Ackler SL、Catron ND、Chen J、Dayton BD、Ding H、Enschede SH、Fairbrother WJ、Huang DC、Hymowitz SG、Jin S、Khaw SL、Kovar PJ、Lam LT、Lee J、Maecker HL、Marsh KC、Mason KD、Mitten MJ、Nimmer PM、Oleksijew A、Park CH、Park CM、Phillips DC、Roberts AW、Sampath D、Seymour JF、Smith ML、Sullivan GM、Tahir SK、Tse C、Wendt MD、Xiao Y、Xue JC、Zhang H、Humerickhouse RA、Rosenberg SH、Elmore SW:ABT-199是一种有效的选择性BCL-2抑制剂，具有抗肿瘤活性，同时保留血小板。Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8。doi: 10.1038 / nm.3048。Epub 2013年1月6日［文章］
  3. King AC, Peterson TJ, Horvat TZ, Rodriguez M, Tang LA: Venetoclax:一种用于管理淋巴恶性肿瘤的口服BCL-2抑制剂。Ann Pharmacother. 2017年5月;51(5):410-416。doi: 10.1177 / 1060028016685803。Epub 2017 1月6日。［文章］
  4. Castillo JJ, Treon SP: 2020年Waldenstrom巨球蛋白血症的管理。2020年12月4日;2020(1):372-379。doi: 10.1182 / hematology.2020000121。［文章］
  5. Pallis M, Burrows F, Ryan J, Grundy M, Seedhouse C, Abdul-Aziz A, Montero J, Letai A, Russell N:互补动态BH3图预测了多激酶抑制剂TG02和BH3模拟ABT-199在急性骨髓性白血病细胞中的合作作用。2017年3月7日;8(10):16220-16232。doi: 10.18632 / oncotarget.8742。［文章］
  6. Emadi A、Kapadia B、Bollino D、Bhandary B、Baer MR、Niyongere S、Strovel ET、Kaizer H、Chang E、Choi EY、Ma X、Tighe KM、Carter-Cooper B、Moses BS、Civin CI、Mahurkar A、Shetty AC、Gartenhaus RB、Kamangar F、Lapidus RG:用于复杂核型急性髓系白血病的Venetoclax和pegcrisantaspase。白血病。2021年7月,35(7):1907 - 1924。doi: 10.1038 / s41375 - 020 - 01080 - 6。Epub 2020 11月16日。［文章］
  7. Castillo JJ, Treon SP: Waldenstrom巨球蛋白血症的治疗有什么新进展?白血病。2019年11月,33(11):2555 - 2562。doi: 10.1038 / s41375 - 019 - 0592 - 8。Epub 2019 10月7日。［文章］
  8. 王丽，林宁:维妥克拉单药治疗慢性淋巴细胞白血病和继发性急性髓系白血病双缓解1例。医学(巴尔的摩)。2021年2月12日,100 (6):e24703。doi: 10.1097 / MD.0000000000024703。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Agarwal SK, Hu B, Chien D, Wong SL, Salem AH:评价利福平的转运蛋白抑制和CYP3A诱导对Bcl-2抑制剂Venetoclax药代动力学的影响:单剂量和多剂量研究结果。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。［文章］
  2. Weiss J, Gajek T, Kohler BC, Haefeli WE: Venetoclax (ABT-199)在药物动力学-药物相互作用中的作用。2016年2月24日;8(1)。pii: pharmaceutics8010005。doi: 10.3390 / pharmaceutics8010005。［文章］
  3. Freise KJ, Hu B, Salem AH:利托那韦剂量和时间表对CYP3A抑制和venetoclax临床药代动力学的影响。欧洲临床药理学杂志。2018年4月74(4):413-421。doi: 10.1007 / s00228 - 017 - 2403 - 3。Epub 2018年1月4日。［文章］
  4. Venclexta FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Agarwal SK, Hu B, Chien D, Wong SL, Salem AH:评价利福平的转运蛋白抑制和CYP3A诱导对Bcl-2抑制剂Venetoclax药代动力学的影响:单剂量和多剂量研究结果。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。［文章］
  2. 澳大利亚产品信息，Venetoclax [文件］
  3. Venclexta FDA标签[文件］
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Venclexta FDA标签[文件］
  2. FDA标签，Venclexta [文件］
细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
只有体外证据支持的数据。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Weiss J, Gajek T, Kohler BC, Haefeli WE: Venetoclax (ABT-199)在药物动力学-药物相互作用中的作用。2016年2月24日;8(1)。pii: pharmaceutics8010005。doi: 10.3390 / pharmaceutics8010005。［文章］
  2. FDA标签，Venclexta [文件］

药物创建于2016年4月18日16:22 /更新于2022年8月14日00:07