乙基麻黄碱

识别

总结

乙基麻黄碱是一种-2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗与粘膜炎症有关的咳嗽。

品牌名称

Dalmacol

通用名称

乙基麻黄碱

DrugBank加入数量

DB11587

背景

Etafedrine (INN)或乙基麻黄碱是一种长效支气管扩张剂，在品牌名称Nethaprin中与其他药物联合使用^3.和Dalmacol¹⁰．此前，赛诺菲-安万特(现在的赛诺菲)生产的盐酸盐和游离碱都可以获得，但现在已经停产⁷．

将麻黄碱与碘乙酯烷基化生成乙麻黄碱。将氯化氢通过乙乙醚中的乙麻碱溶液制得盐酸¹¹．

这属于药物家族，叫做减充血剂．它的作用是缩小鼻腔血管，帮助缓解鼻塞¹¹．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:193.29
单一同位素的:193.146664236
化学公式: C₁₂H₁₉没有

同义词

(-)乙基麻黄碱
α- (1 - (ethylmethylamino)乙基)苯甲醇
乙基麻黄碱

药理学

指示

支气管痉挛需要使用祛痰剂或支气管扩张剂时，以支气管充血和支气管痉挛为特征的疾病，如急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作和支气管哮喘⁸，⁹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Etafedrine有助于控制咳嗽，这与口腔和喉咙的刺激有关，而药效较弱的止咳药物无法缓解⁷．

一项对48个个体的研究结果表明，肺FEV1(用力呼气量)和肺活量(肺活量)在服用依他芬后得到显著改善，睡眠得到改善，患者的食欲得到改善，咳嗽得到抑制^3.．

的作用机制

它是一种拟交感神经药，作用于支气管树的交感神经受体，以类似于麻黄碱的方式缓解痉挛⁶．

依他芬可作为选择性β肾上腺受体激动剂，从而调节其支气管扩张效应而不增加去甲肾上腺素的释放⁷．这与麻黄碱和酪胺明显不同，后者会触发肾上腺素或去甲肾上腺素的释放。

麻黄碱n -乙基化抑制间接的拟交感神经活性，显著增强β - 2-肾上腺素能受体的作用¹¹．

目标	行动	生物
一个β2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

与它的母体药物麻黄碱类似，它很容易被胃肠道完全吸收;摄入一小时后血浆浓度达到峰值⁹．

单次口服剂量为24 mg时，血浆平均峰值浓度为0.10 mg/L⁹．

的体积分布

类似于麻黄碱，约3L/kg⁹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

排泄的主要通过尿液排出的⁹．

半衰期

它的血浆半衰期从3到6小时不等，取决于尿液的pH值⁹．

间隙

不可用

的不利影响

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

此药是一种拟交感神经药，因此有以下不良反应(与麻黄碱类似)⁸:颤抖、恐惧、焦虑、困惑、易怒、失眠和精神病状态。服药过量后还可能出现偏执性精神病、妄想和幻觉⁹．

麻黄碱和类似药物的不良反应被认为与冠状动脉收缩、血管痉挛、心脏不应期缩短导致再入性心律失常、高血压诱导的蛛网膜下腔出血、大脑动脉血管收缩以及拟交感神经诱导的血小板激活有关⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Etafedrine的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔	Etafedrine与乙酰丙酮醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Etafedrine合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当依他芬与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低依他芬的排泄率，导致血清中依他芬的含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Etafedrine的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与依他韦德林合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Aclidinium可降低Etafedrine的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine	吖伐他汀可降低依他韦德林的排泄率，从而导致血清中依他韦德林的水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低依他芬的排泄率，导致血清水平升高。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
乙基麻黄碱盐酸盐	Y134VQ304Y	530-35-8	WRONACHIHQGZSD-JGAZGGJJSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dalmacol	乙基麻黄碱盐酸盐(16.65 mg / 5 mL)+琥珀酸抗敏安(6毫克/ 5毫升)+乙醇(0.25 mL / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(1.65 mg / 5 mL)+柠檬酸钠(200毫克/ 5毫升)	糖浆	口服	Laboratoire莉娃。	1997-03-26	不适用
Dalmacol	乙基麻黄碱盐酸盐(16.65 mg / 5 mL)+琥珀酸抗敏安(6毫克/ 5毫升)+乙醇(0.25 mL / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(1.65 mg / 5 mL)+柠檬酸钠(200毫克/ 5毫升)	糖浆	口服	Laboratoire阿特拉斯公司	1983-12-31	不适用
与Decapryn Mercodol	乙基麻黄碱盐酸盐(16.65 mg / 5 mL)+琥珀酸抗敏安(6毫克/ 5毫升)+氢可酮酒石酸氢盐(1.65 mg / 5 mL)+柠檬酸钠(200毫克/ 5毫升)	糖浆	口服	安万特制药有限公司	1994-12-31	2001-07-20
Ratio-calmydone	乙基麻黄碱盐酸盐(3.33 mg / mL)+琥珀酸抗敏安(1.2 mg / mL)+氢可酮酒石酸氢盐(0.33 mg / mL)+柠檬酸钠(40 mg / mL)	糖浆	口服	TEVA加拿大有限公司	1981-12-31	2017-04-04

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯丙烷类有机化合物。这些是含有苯丙烷部分的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 丙苯
直接父: 丙苯
选择父母: Aralkylamines/三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: 2 y6vqu63e8
化学文摘号: 48141-64-6
InChI关键: IRVLBORJKFZWMI-JQWIXIFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H19NO c1-4-13 (3) 10 (2) 12 (14) 11-8-6-5-7-9-11 / h5-10, 12日14 h, 4 h2, 1-3H3 / t10 -, 12 - / mo / s1
国际命名: (1 r, 2 s) 2 -[(甲基)氨基乙酯]1-phenylpropan-1-ol
微笑: CCN (C) (C@@H) (C) [C@H] (O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

林德玛R, Loffelholz K, Stieh-Koch U: etafeddrine对支气管扩张的作用机制。35 Arzneimittelforschung。1985;(3):602 - 4。［文章］
1- n -乙基麻黄碱和1-麻黄碱的药理作用研究;一个定量的比较。药理学毒理学学报(哥本哈根)。1948; 4(1): 53 - 64。［文章］
Kagan G, Rose R:长效支气管扩张剂制剂(“奈他普林多斯潘”)治疗支气管痉挛病的双盲试验。《当代医学与医学评论》1976;4(6):436-41。doi: 10.1185 / 03007997609112000。［文章］
Wooltorton E, Sibbald B:麻黄/麻黄碱:心血管和中枢神经系统作用。协会。2002年3月5日,166(5):633。［文章］
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/etafedrine [链接］
SA药物标签，奈他普利[链接］
乙基麻黄碱(链接］
麻黄素(链接］
麻黄素(链接］
Dalmacol [链接］
乙基麻黄碱盐酸盐(文件］

外部链接

ChemSpider: 85308
锌: ZINC000001846418
维基百科: 乙基麻黄碱

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
糖浆	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108 - 110	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.44毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.07	ALOGPS
logP	2.06	ChemAxon
日志	-1.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.88	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.14	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	23.47²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	59.73米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	22.83^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用