Atezolizumab

识别

总结

Atezolizumab是一种单克隆抗体，用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌，在含铂化疗后的12个月内疾病进展。

品牌名称

Tecentriq

通用名称

Atezolizumab

药物库登录号

DB11595

背景

Atezolizumab是一种人源化单克隆抗体，用于防止PD-L1和PD-1的相互作用，消除对某些癌症中出现的免疫反应的抑制。^2，7这种药物适用于肿瘤表达PD-L1、不能接受铂基化疗或肿瘤对铂基化疗无反应的患者。⁷Atezolizumab于2016年10月18日获得FDA批准。⁷

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

145000.0哒

序列

重链序列evqlggglvqpggslrlscaasgftfsdswhwvrqapgkgllewvawispyggstyy adsvkgrftisadtskntaylqmnslraedtavyycarrhwpggfdywgqgtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqssgl yslssvvtvpssslgvvhtfpavlqssgl yslssvvtvpssslgvvdkkvepkscdkvepkscdkthtcppcpapellggps vflfppkpkdtyicnvhkpsntkvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaktkpreeqyast yrvvvvsvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsreemt knqvsltttppvldsdgsfflyskltvksrwqq gnvfscsvmhealhnhytqkslslgssqvggrfgsrvvvsvlltvlhdwlnggnvfscsvmhealhnhytqksrwqq

>轻链序列DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQDVSTAVAWYQQKPGKAPKLLIYSASFLYSGVPS rfsgsgtdfftltisslqpedfatyycqqylyhpatfgqggtkveikrtvaapfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

• Atezolizumab

外部id

• MPDL 3280
• mpdl - 3280 a
• MPDL3280A
• rg - 7446
• RG7446

药理学

指示

Atezolizumab用于治疗局部或晚期转移性尿路上皮癌，患者不适合含铂化疗且肿瘤表达PD-L1，不适合含顺铂化疗且不考虑PD-L1，患者在含铂化疗后疾病进展，或在新辅助或辅助化疗后12个月内疾病进展。⁷

Atezolizumab联合贝伐单抗、紫杉醇和卡铂治疗无EGFR或ALK基因组异常的非小细胞肺癌也是首选药物。⁷它可用于含铂化疗期间或之后疾病进展的患者，即使他们有EGFR和ALK异常。⁷

Atezolizumab联合紫杉醇蛋白结合治疗表达PD-L1的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌。⁷

最后，atezolizumab联合卡铂和依托泊苷作为广泛期小细胞肺癌的一线治疗方案。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 转移性肝细胞癌
• 转移性黑色素瘤
• 转移性非小细胞肺癌
• 转移性非鳞状非小细胞肺癌
• 转移性输尿管尿路上皮癌
• 非小细胞肺癌(NSCLC)
• 非小细胞肺癌，II期
• 小细胞肺癌(SCLC)
• IIIA期非小细胞肺癌
• 三阴性乳腺癌
• 不可切除的肝细胞癌
• 不可切除的黑色素瘤
• 局部晚期尿路上皮癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Atezolizumab是一种人源化单克隆抗体，用于防止PD-L1和PD-1的相互作用，消除对某些癌症中出现的免疫反应的抑制。^2，7这种药物的作用时间很长，因为它通常每3-4周给一次。⁷Atezolizumab不能用于免疫介导的肺炎、肝炎、结肠炎和一些内分泌疾病患者。⁷

作用机制

Atezolizumab是一种人源化IgG抗体，可结合PD-L1，阻止其与PD-1和B7-1相互作用。²阻止PD-L1和PD-1的相互作用消除了免疫反应的抑制，如抗肿瘤免疫反应，但不依赖于抗体的细胞毒性。⁷

目标	行动	生物
一个程序性细胞死亡1配体1	抑制剂 抗体	人类
一个程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂	人类

吸收

对转移性尿路上皮癌患者进行药代动力学分析。^3.这些患者的AUC为2.19 ~ 2.73天*µg/mL/mg, C_马克斯为0.27 ~ 0.35µg/mL/mg, C_最小值是0.004 - -0.008µg / mL /毫克。^3.

配送量

atezolizumab的分布体积为6.91L。^1，3.

蛋白结合

单克隆抗体不期望与血浆中的蛋白质结合，它们不是设计用于靶向的。

新陈代谢

单克隆抗体被分解成更小的多肽和氨基酸。⁴

淘汰路线

Atezolizumab不经肾脏排泄。⁵

半衰期

atezolizumab的半衰期为27天。^1，3.

间隙

atezolizumab的清除率为0.200L/day。^1，3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

最常见的不良反应(≥20%的患者)包括:疲劳、食欲下降、恶心、尿路感染、发热和便秘。

atezolizumab的过量数据很少⁶但最常见的不良反应为疲劳、恶心、咳嗽、呼吸困难、食欲下降、脱发、便秘、腹泻、周围神经病变、贫血、头痛、中性粒细胞减少和呕吐。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Atezolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Atezolizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Atezolizumab联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab联合Atezolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab联合Atezolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Atezolizumab联合Amivantamab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Atezolizumab联合Anifrolumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Atezolizumab联合Ansuvimab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Atezolizumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合Atezolizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tecentriq	解决方案	1200毫克/ 20毫升	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2017-05-02	不适用
Tecentriq	注射，溶液，浓缩	1200毫克	静脉注射	罗氏注册有限公司	2020-12-16	不适用
Tecentriq	注入,解决方案	840毫克/ 14毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2019-03-08	不适用
Tecentriq	注射，溶液，浓缩	840毫克	静脉注射	罗氏注册有限公司	2020-12-16	不适用
Tecentriq	解决方案	840毫克/ 14毫升	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2019-10-16	不适用
Tecentriq	注入,解决方案	1200毫克/ 20毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2016-05-18	不适用

类别

ATC代码

- Atezolizumab

• L01FF - PD-1/PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1/死亡配体1)抑制剂
• L01f -单克隆抗体和抗体药物偶联物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫检查点抑制剂
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物偶联物
• 窄治疗指标药物
• PD-1/PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1/死亡配体1)抑制剂
• 程序性死亡受体-1阻断抗体
• 程序性死亡受体-1定向抗体相互作用
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

52 cmi0wc3y

化学文摘号

1380723-44-3

参考文献

一般引用

1. Markham A: Atezolizumab:首次获得全球批准。2016年8月;76(12):1227-32。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0618 - 8。［文章］
2. Rosenberg JE, Hoffman-Censits J, Powles T, van der Heijden MS, Balar AV, Necchi A, Dawson N, O'Donnell PH, Balmanoukian A, Loriot Y, Srinivas S, Retz MM, Grivas P, Joseph RW, Galsky MD, Fleming MT, Petrylak DP, Perez-Gracia JL, Burris HA, Castellano D, Canil C, Bellmunt J, Bajorin D, Nickles D, Bourgon R, Frampton GM, Cui N, Mariathasan S, Abidoye O, Fine GD, Dreicer R:Atezolizumab用于局部晚期和转移性尿路上皮癌患者，这些患者在铂基化疗治疗后进展:一项单臂多中心2期试验《柳叶刀》2016年5月7日;387(10031):1909-20。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(16) 00561 - 4。Epub 2016 3月4日。［文章］
3. Stroh M, Winter H, Marchand M, Claret L, Eppler S, Ruppel J, Abidoye O, Teng SL, Lin WT, Dayog S, Bruno R, Jin J, Girish S: Atezolizumab在转移性尿路上皮癌中的临床药代动力学和药效学。中国药物学杂志，2017年8月;102(2):305-312。doi: 10.1002 / cpt.587。Epub 2017 6月9日。［文章］
4. 马大仁，曾志明，罗skos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。今日药物发现。2006年1月11日(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
5. Mann, Janelle: Atezolizumab (Tecentriq®)肿瘤时报2017年2月25日;39(4):31。［文章］
6. Raschi E, Mazzarella A, Antonazzo IC, Bendinelli N, Forcesi E, Tuccori M, Moretti U, Poluzzi E, De Ponti F:免疫检查点抑制剂的毒性:FDA不良事件报告系统歧化分析的新优先级。2019年4月14日(2):205-221。doi: 10.1007 / s11523 - 019 - 00632 - w。［文章］
7. FDA批准的药物:Atezolizumab静脉注射[链接］
8. 罗氏新闻稿:Tecentriq作为非小细胞肺癌的辅助治疗[链接］
9. FDA批准药品:TECENTRIQ (atezolizumab)注射液，用于静脉注射[链接］
10. 欧盟委员会批准罗氏公司Tecentriq作为早期非小细胞肺癌患者的辅助治疗药物[链接］

外部链接

KEGG药物

D10773

PubChem物质

347911207

RxNav

1792776

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Atezolizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	癌症	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	尚未招聘	治疗	肝细胞癌(HCC)/肝细胞癌	1
4	招聘	诊断	肺恶性肿瘤	1
4	招聘	治疗	癌症	1
3.	主动不招聘	其他	浸润性乳腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	腹壁肿瘤/输卵管癌/卵巢癌	1
3.	主动不招聘	治疗	乳腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	宫颈癌，IVB期	1
3.	主动不招聘	治疗	去势抵抗性前列腺肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	1200毫克/ 20毫升
注入,解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	1200毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	60毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	840毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	1200毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	840毫克
解决方案	静脉注射	1200毫克/ 20毫升
解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升
注射，溶液，浓缩
解决方案	静脉注射	1200毫克
解决方案	静脉注射	840毫克/ 14毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	78	Ji-Hee，等。Front Immunol, 7:394 (2016)
沸点(℃)	Fab和Fc结构域分别在60和70℃时发生变性	Arnoldus W. et al.(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度	50毫克/毫升	人IgG纯化。产品信息
等电点	6.6 - -7.2	Jin等。电泳。9月,23(19):3385 - 91。(2002)。

药物创建于2016年5月19日15:42 /更新于2022年7月02日12:49