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Eftrenonacog阿尔法

识别

总结

Eftrenonacog阿尔法是一种用于治疗和预防血友病B出血的重组因子IX。

品牌名称
Alprolix
通用名称
Eftrenonacog阿尔法
药物库登录号
DB11608
背景

Eftrenonacog alfa是一种用于治疗血友病b的长效重组融合蛋白。它由人胚胎肾细胞系(HEK293H)中通过重组DNA技术与人IgG1的常数区(Fc)结构域共价连接的人因子IX (FIX)单分子组成。1。Fc结构域的存在延长了终末半衰期，从而延长了治疗效果，减少了患者静脉注射的频率，提高了对预防的依从性。

血友病B是一种血液病，在所有人群和种族群体中，大约每3万名男性新生儿中就有一例发病2。它是一种x连锁遗传疾病，由凝血蛋白因子IX (FIX)基因突变引起，导致内源性因子IX水平降低，增加自发性或意外或手术创伤引起的复发性出血发作的易感性标签。如果不治疗，大多数患者在25岁前死于出血并发症2。eftreonacog alfa作为一种替代疗法，以恢复因子IX的水平，并允许正常的止血。

Eftrenonacog alfa由Biogen公司开发并作为静脉注射用Alprolix上市。它于2014年3月首次获得FDA批准，随后于2016年5月获得EMA批准。eftreonacog alfa治疗表现出良好的耐受性，在临床研究中没有抑制剂开发的报道1。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
血液因素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
98000.0 Da(近似)
序列
不可用
同义词
  • 凝血因子IX重组免疫球蛋白g1融合蛋白
  • Eftrenonacog阿尔法
  • 重组人凝血因子IX, FC融合蛋白

药理学

指示

适用于所有年龄的血友病B(先天性因子IX缺乏)患者的治疗和预防出血。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

在两项针对先前治疗的儿童、青少年和严重B型血友病成人的III期研究中，与研究前的FIX方案相比，eftreonacog预防导致低中位年化出血率(ABRs)，并与每周中位因子消耗和给药频率的降低有关。这些研究的扩展证明了在治疗出血发作和在所有年龄组的围手术期使用的有效性1。在动物模型中，单次静脉注射剂量的eftrenonacog alfa显示的一半值比重组FIX所见的值长约3至4倍1。

作用机制

凝血蛋白因子IX (FIX)是一种维生素k依赖的凝血因子，也是参与凝血级联的关键丝氨酸蛋白酶之一。在内源性凝血途径中的因子XIa和外源性凝血途径中的因子VII/组织因子复合物的激活下，因子IX与因子VIII联合激活因子X，激活因子X介导凝血酶原转化为凝血酶，进而导致凝血酶将纤维蛋白原转化为纤维蛋白。然后形成一个血块标签。由于编码凝血蛋白因子IX (FIX)的基因突变，血友病B患者有因子IX缺乏症，复发性出血发作的风险很高。

Eftrenonacog alfa由一个重组FIX (rFIX)分子共价融合到免疫球蛋白(Ig) G1 (rFIXFc)的二聚体Fc结构域。它可以作为一种替代疗法，以增加IX因子的血浆水平，从而能够暂时纠正因子缺乏和纠正出血倾向标签。人免疫球蛋白G1的Fc区与新生儿Fc受体结合，该受体在一生中作为自然发生的途径的一部分表达，该途径通过将这些蛋白质循环回循环来保护免疫球蛋白免受溶酶体降解，从而导致其较长的血浆半衰期。eftrenonacog alfa与新生儿Fc受体的结合延缓了降解，并将融合蛋白循环回循环，以增加血浆半衰期和延长治疗作用标签，2。

吸收

≥19岁B型血友病患者单次静脉注射50iu /kg的eftreonacog alfa后，平均血药浓度峰值(Cmax)为46.10 IU/dL标签。FIX活性时间曲线(AUC)下的平均面积为31.58 Uxh/dL / IU/kg标签。在接受相同剂量的儿童和青少年患者(< 18岁)中，平均AUC范围为22.71 ~ 29.50 Uxh/dL / IU/kg标签。

配送量

≥19岁B型血友病患者单次静脉注射50iu /kg的eftreonacog alfa后，稳态分布的平均体积(Vss)为303.4 mL/kg标签。在接受相同剂量的儿童和青少年患者(< 18岁)中，平均Vss范围为289 - 365.1 mL/kg标签。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

eftrenonacog alfa的Fc结构域预计会发生溶酶体降解，而剩余的重组FIX (rFIX)部分预计会通过与内源性因子IX相同的途径代谢。

淘汰路线

Eftrenonacog alfa有望进行肾脏清除2。

半衰期

≥19岁B型血友病患者单次静脉注射50iu /kg的eftreonacog alfa后，平均终末半衰期(t1/2)为77.6小时标签。在接受相同剂量的儿童和青少年患者(< 18岁)中，平均t1/2在66.49至82.22小时之间标签。

间隙

≥19岁B型血友病患者单次静脉注射50iu /kg的eftreonacog alfa后，平均清除率(CL)为3.17 mL/h/kg标签。在接受相同剂量的儿童和青少年患者(< 18岁)中，平均CL范围为3.390至4.365 mL/h/kg标签。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

根据兔血栓形成试验和大鼠或猴子重复剂量毒性研究的结果，eftreonacog alfa对人类没有特殊危害。目前还没有对其遗传毒性、致癌性、生殖毒性或胚胎-胎儿发育进行研究。根据一项小鼠胎盘移植研究，Eftrenonacog alfa已显示出少量穿过胎盘标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab eftreonacog alfa与Abciximab联合使用可降低疗效。
苊香豆醇 eftreonacog alfa与Acenocoumarol合用可降低疗效。
Adalimumab 当阿达木单抗与Eftrenonacog alfa联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Eftrenonacog alfa联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Eftrenonacog alfa联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab联合Eftrenonacog alfa时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alpha-1-proteinase抑制剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加Eftrenonacog alfa的血栓形成活性。
溶栓 Eftrenonacog alfa与阿替普酶联合使用可降低疗效。
氨基己酸 当氨基己酸与Eftrenonacog alfa联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Eftrenonacog alfa与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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产品

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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alprolix 工具包 1000 (iU) / 5毫升 静脉注射 生原体。 2014-05-05 2021-04-30 美国国旗
Alprolix 设备;粉末，用于溶液 500单位/瓶 静脉注射 赛诺菲-安万特 2015-12-11 不适用 加拿大的国旗
Alprolix 工具包 3000 (iU) / 5毫升 静脉注射 生原体。 2014-05-05 2020-12-31 美国国旗
Alprolix 工具包 250 (iU) / 5毫升 静脉注射 Bioverativ Therapeutics公司 2014-05-05 不适用 美国国旗
Alprolix 设备;粉末，用于溶液 4000单位/瓶 静脉注射 赛诺菲-安万特 不适用 不适用 加拿大的国旗
Alprolix 工具包 1000 (iU) / 5毫升 静脉注射 Bioverativ Therapeutics公司 2014-05-05 不适用 美国国旗
Alprolix 设备;粉末，用于溶液 3000单位/瓶 静脉注射 赛诺菲-安万特 2016-01-15 不适用 加拿大的国旗
Alprolix 工具包 4000 (iU) / 5毫升 静脉注射 生原体。 2016-10-28 2020-10-31 美国国旗
Alprolix 注射，粉末，溶液 1000国际单位 静脉注射 瑞典孤儿生化实验室(publ) 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Alprolix 工具包 500 (iU) / 5毫升 静脉注射 生原体。 2014-05-05 2021-04-30 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
02 e00t2qde
化学文摘号
1270012-74-2

参考文献

一般引用
  1. Hoy SM: Eftrenonacog Alfa:血友病B.药物综述。2017七月;77(11):1235-1246。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0778 - 1。［文章］
  2. miuelino MG, Powell JS:延长半衰期rFIXFc在血友病b治疗中的临床应用和患者观点。2014年8月8日;8:1073-83。doi: 10.2147 / PPA.S54951。eCollection 2014。［文章］
  3. FDA批准药品:ALPROLIX[凝血因子IX(重组)，Fc融合蛋白]，溶液用冻干粉，静脉注射用[链接］
PubChem物质
347911218
RxNav
1535944
维基百科
Factor_IX

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 血友病B 2
3. 完成 治疗 严重血友病B 1
1 完成 治疗 先天性血液病/血友病B 1
1 完成 治疗 血友病B 1
0 完成 治疗 血友病/月经过多 1
不可用 主动不招聘 不可用 血友病B 1
不可用 完成 不可用 血友病 1
不可用 完成 不可用 血友病是/血友病B 1
不可用 完成 不可用 血友病B 1
不可用 终止 不可用 血友病是/血友病B 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射，粉末，溶液 静脉注射 1000国际单位
注射，粉末，溶液 静脉注射 2000国际单位
注射，粉末，溶液 静脉注射 250国际单位
注射，粉末，溶液 静脉注射 3000国际单位
注射，粉末，溶液 静脉注射 500国际单位
工具包 静脉注射 1000 (iU) / 5毫升
工具包 静脉注射 2000 (iU) / 5毫升
工具包 静脉注射 250 (iU) / 5毫升
工具包 静脉注射 3000 (iU) / 5毫升
工具包 静脉注射 4000 (iU) / 5毫升
工具包 静脉注射 500 (iU) / 5毫升
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 1000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 2000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 250单位/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 3000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 4000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液 静脉注射 500单位/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 250国际单位
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

药物创建于2016年6月24日19:21 /更新于2022年6月03日07:24