Tasonermin

识别

总结

Tasonermin是一个与手术切除肿瘤坏死因子α一起使用四肢软组织肉瘤。

品牌名称

Beromun

通用名称

Tasonermin

DrugBank加入数量

DB11626

背景

Tasonermin是重组可溶性肿瘤坏死因子α形式通过大肠杆菌细胞培养。批准使用,欧洲药品局1999年4月作为adjunt为随后的手术切除肿瘤和姑息治疗的irresectable四肢软组织肉瘤的产品Beromun。它是管理与美法仑通过轻微的超热状况孤立的肢体灌注。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 17724.0哒

序列

> Tasonermin homotrimer亚基,157氨基酸序列VRSSSRTPSDKPVAHVVANPQAEGQLQWLNRRANALLANGVELRDNQLVVPSEGLYLIYS QVLFKGQGCPSTHVLLTHTISRIAVSYQTKVNLLSAIKSPCQRETPEGAEAKPWYEPIYL GGVFQLEKGDRLSAEINRPDYLDFAESGQVYFGIIAL

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同义词

Tasonermin
Tasonermina
肿瘤坏死因子、可溶性形式,nonglycosylated

药理学

指示

用于成人作为后续的兼职手术切除肿瘤,防止或推迟截肢,或在缓和医疗irresectable四肢软组织肉瘤^标签。结合使用通过轻微的超热状况与美法仑孤立的肢体灌注。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

Irresectable四肢软组织肉瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Tasonermin被认为有助于肿瘤组织的破坏通过几个直接和间接影响^标签。

Tasonermin直接抑制细胞增殖的癌细胞。它还修改内皮细胞形态和减少肿瘤微脉管系统的扩散。修改细胞粘附蛋白的表达、蛋白质影响凝血,白细胞介素,造血生长因子有利于促凝血的状态导致微血管血栓形成。这些变化也会增加肿瘤组织的浸润白细胞。

单核细胞、巨噬细胞和粒细胞激活允许更好地坚持内皮和对肿瘤细胞吞噬作用和呼吸爆发以及生产脱粒的免疫细胞来进一步增强炎症活动。活跃的抗原呈递细胞能够激活和促使T -扩散和淋巴球细胞允许自适应免疫系统对肿瘤细胞的损害。

这些变化导致hemorraghic坏死的肿瘤。

的作用机制

由于tasonermin TNF-α重组,它的功能就像内生TNF-α。TNF-α的直接细胞毒性效应是由TNF-α受体1²。结合受体激活广受好评的死亡受体通路的激活涉及发起人还8和9最终结局的激活效应半胱天冬酶3开始细胞凋亡的过程。

影响肿瘤血管炎症信号通路介导的TNF-α,NFκB通路²。这个途径也激活TNFR1 TNFα束缚。NFκB转录因子增加血管内皮细胞表达蛋白质。这些蛋白质包括细胞粘附分子,炎症介质,如前列腺素、白细胞介素和生长因子⁴。肿瘤坏死因子——alpha也增加诱导一氧化氮合酶的表达通过这个途径导致活性氮物种的生成³。这些物种能够破坏细胞在肿瘤和微脉管系统。

从NFκB产生的细胞因子激活TNF -&aplha;本身服务激活免疫系统的细胞进一步损害与呼吸道肿瘤细胞破裂,细胞的吞噬作用和随后的分解,释放细胞毒性的酶。抗原呈递细胞吞噬肿瘤细胞能够激活淋巴细胞,使适应性免疫系统进一步破坏肿瘤组织⁵。

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子受体超家族成员1	受体激动剂	人类
U肿瘤坏死因子受体超家族成员1 b	受体激动剂	人类

吸收

没有吸收的数据是可用的。没有制定tasonermin存在肠内途径。

的体积分布

估计的体积分布随剂量静脉注射剂量的35μg / m²和150年μg / m²生产值分别为55 L和17 L⁶。

蛋白结合

没有数据可用tasonermin与血浆蛋白结合。

新陈代谢

没有代谢数据是可用的。Tasonermin被认为是分解与其他蛋白质在体循环。

路线的消除

没有数据可消除的途径。

半衰期

Tasonermin终端半衰期为20 - 30分钟150剂量的μg / m²⁶。这个值随着剂量增加而增加。

间隙

间隙是估计2 L /分钟和0.5 L / min后静脉注射剂量的35μg / m²和150分别μg / m²⁶。这个值会随着剂量的增加。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

除了目的细胞毒性效应,tasonermin产生次要的不利影响。

研究小鼠、大鼠、狗、猴子、兔子和观察血液变化包括贫血、红细胞比容增加,白细胞和血小板计数的变化取决于物种和治疗时间^标签。

Tasonermin也生产减少血压。增加心率和减少心脏收缩性已经在一些研究指出。

增加肝脏酶建议改变导致肝功能tasonermin管理。肾功能的变化也被观察到包括增加水钠排泄以及血清尿素和肌酐增加。

唯一的研究,以确定没有可观察到的不利影响层面发现价值是0.1μg /公斤在tasonermin猴子在7天。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Beromun	注射,粉的解决方案	1毫克/ 5毫升		Belpharma S.A.	2016-09-07	不适用

类别

ATC代码

L03AX11——Tasonermin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 23 ca79s88f
化学文摘号: 94948-59-1

引用

一般引用

柯林斯T,读硕士,Neish,惠特利MZ, Thanos D,则称T:内皮细胞粘附分子的转录调控:nf -κB和cytokine-inducible增强剂。美国实验生物学学会联合会j . 1995; 7月9 (10):899 - 909。(文章]
Wajant H, Pfizenmaier K, Scheurich P:肿瘤坏死因子信号。细胞死亡是不同的。2003年1月,10 (1):45 - 65。doi: 10.1038 / sj.cdd.4401189。(文章]
吴张H,公园Y, J,陈Xp,李年代,杨J, Dellsperger KC,张C: tnf在血管功能障碍中的作用。Sci (Lond)。2009年2月,116 (3):219 - 30。doi: 10.1042 / CS20080196。(文章]
脑袋,Damarla V,气DS, Negi年代,Krishnaswamy G:内皮细胞生物学:在炎症反应中的作用。阿德化学2010;52:109-30。(文章]
勃氏会,Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds (2018)。古德曼和吉尔曼的:治疗的药理基础(13 ed)。麦格劳-希尔教育。(ISBN: 978-1-25-958473-2]
教育津贴:Tasonermin科学讨论(链接]
产品特点:EMA总结Beromun注入(tasonermin)粉解决方案(链接]

外部链接

RxNav: 283746年
维基百科: Tumor_necrosis_factor

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	撤销	治疗	恶性淋巴瘤/实体肿瘤	1
不可用	完成	不可用	炎症/葡萄糖代谢紊乱,	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案		1毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	注射用药物的	1毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	6.7	鲁宾,安德森SL,沙利文SA,威廉姆森BD,卡斯维尔EA,老LJ。人类肿瘤坏死因子的纯化和表征LuKII细胞系。《美国国家科学院刊。1985;82 (19):6637 - 41。

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。肿瘤坏死因子受体超家族成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 肿瘤坏死factor-activated受体的活动
特定的功能: TNFSF2 / tnf受体和homotrimeric TNFSF1 / lymphotoxin-alpha。适配器分子FADD新兵caspase-8激活受体。结果death-inducing信号复杂(盘…
基因名字: TNFRSF1A
Uniprot ID: P19438
Uniprot名字: 肿瘤坏死因子受体超家族成员1
分子量: 50494.3哒

引用

Wajant H, Pfizenmaier K, Scheurich P:肿瘤坏死因子信号。细胞死亡是不同的。2003年1月,10 (1):45 - 65。doi: 10.1038 / sj.cdd.4401189。(文章]

细节 2。肿瘤坏死因子受体超家族成员1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 与高亲和力受体TNFSF2 / tnf和大约5倍低亲和力homotrimeric TNFSF1 / lymphotoxin-alpha。TRAF1 / TRAF2复杂新兵凋亡抑制BIRC2……
基因名字: TNFRSF1B
Uniprot ID: P20333
Uniprot名字: 肿瘤坏死因子受体超家族成员1 b
分子量: 48290.85哒

引用

Wajant H, Pfizenmaier K, Scheurich P:肿瘤坏死因子信号。细胞死亡是不同的。2003年1月,10 (1):45 - 65。doi: 10.1038 / sj.cdd.4401189。(文章]

药物在2016年10月17日,日月星辰/更新在8月22日,2021 03:36