Temoporfin兴奋从基态到第一激发单重态的应用652海里^4,2。然后认为接受系统跨越一个激发三重态寿命更长,能够与周围的分子²。然后认为产生细胞毒性反应物种通过I型和II型的典型代理在光动力治疗使用。我涉及氢型抽象的电子转移兴奋光敏剂基质分子产生自由基或激进的离子。II型与氧气反应涉及类似的反应底物产生活性氧。这些反应产品导致癌症细胞氧化损伤导致细胞死亡。

有证据表明,光动力治疗Temoporfin激活巨噬细胞和吞噬作用增加³。这些激活巨噬细胞也产生更多的肿瘤坏死factor-α(TNF-α)和一氧化氮(NO)。认为这增加巨噬细胞的活动有助于治疗的疗效通过吞噬作用的肿瘤细胞和细胞死亡信号虽然TNF-α增加。没有生产的增加可能导致氧化损伤通过活性氮物种。

吸收

最高温度是2 - 4 h后静脉管理^标签。最初血浆浓度迅速降低然后慢慢上升达到高峰血清浓度⁴。

的体积分布

的体积分布是0.34 - -0.46 L /公斤⁴。Temoporfin被分配到组织和优先收集在肿瘤组织中。

蛋白结合

与血浆蛋白Temoporfin是85 - 88%^标签,4。Temoporfin最初结合和聚合到一个未知的高密度蛋白质¹。这使得70%的毒品后立即局。其余必将血浆脂蛋白有22%与高密度脂蛋白(HDL), 4%与低密度脂蛋白(LDL),和4%绑定到极低密度脂蛋白(VLDL)。后24小时内政府Temoporfin经历再分配绑定到HDL脂蛋白的约73%,8%会低密度脂蛋白,3%会VLDL。只有17%是绑定到未知的高密度蛋白后再分配。

新陈代谢

确切的代谢反应Temoporfin经历是未知的。药物代谢物已确定为配合但具体信息不可用。

路线的消除

消除人类的数据是有限的^标签,4。动物数据表明Temoporfin完全消除由肝脏和两个共轭代谢物是通过胆汁排泄。没有观察到的肝肠循环与这些代谢物。

半衰期

终端血浆半衰期是65 h^标签。消除Temoporfin bi-exponential在开始阶段有一个半衰期为30 h和终端半衰期为61 - 88 h⁴。

间隙

Temoporfin清除的速度3.9 - -4.1毫升/小时/公斤⁴。

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

小鼠和大鼠出现肿胀和黑暗暴露组织在单剂量> 0.85毫克/公斤在正常照明⁴。系统性毒性表现为红细胞和血小板计数减少和白细胞计数增加,肝脏和脾脏重量。皮肤炎症,pycnotic精母细胞和骨髓造血作用增加脾脏和淋巴结也观察到。在光线暗的条件下只在高剂量观察温和的光毒性。

严重的光毒性已经在老鼠重复剂量的1毫克/公斤/天在正常照明⁴。在光线暗的条件下这种影响不太严重。两周的重复剂量的0.5 - -0.6毫克/公斤/天导致老鼠体内注射部位的炎症和皮肤。在0.3毫克/公斤/天在光线暗的老鼠,唯一的效果见是白细胞计数增加。

小猎犬狗端重复剂量的3毫克/公斤/天在光线暗的条件下,红皮肤和注射部位的炎症被认为⁴。严重的观察注射部位损伤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Temoporfin结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Temoporfin结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Temoporfin结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Temoporfin时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Temoporfin结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Temoporfin结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Temoporfin结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Temoporfin结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Temoporfin结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Temoporfin结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Foscan	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Biolitec制药有限公司	2016-09-08	不适用
Foscan	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Biolitec制药有限公司	2016-09-08	不适用
Foscan	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Biolitec制药有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XD05——Temoporfin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: FU21S769PF
化学文摘号: 122341-38-2
InChI关键: LYPFDBRUNKHDGX-LWQDQPMZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C44H32N4O4 c49-29-9-1-5-25(21) 41-33-13-15-35(45:33) 42(26-6-2-10-30(50)) 37-17-19-39(47-37) 44(28-8-4-12-32(52) 28) 28-8-4-12-32(48-40) 43(36-16-14-34(41)所在)36-16-14-34(51)汽车/ h1-17, 19日,21 - 24日46-47,49-52H, 18日20 h2 / b41-33 - 41-34, 42-35, 42-37, 43-36, 43-38, 44-39, 44-40 -
国际命名: 3 - [7 12 17-tris (3-hydroxyphenyl) -21, 22日,23日,24-tetraazapentacyclo[16.2.1.1³,全年完成⁶⁸,¹¹。1¹³,¹⁶]tetracosa-1, 3, 5, 7, 11 (23)、12、14、16、18 (21), 19-decaen-2-yl]苯酚
微笑: OC1 = CC = CC (C1)颈- 1 = C2 \ CCC (= N2) \ C (= C2 / N \ C (\ C = C2) = C (/ C2 = N / C (/ C = C2) = C (\ C2 = CC = C \ 1 N2) C1 = CC (O) = CC = C1) C1 = CC (O) = CC = C1) \ C1 = CC (O) = CC = C1

引用

一般引用

霍普金森HJ,弗农DI,布朗某人:识别和局部特征的一个不寻常的分布光敏剂meta-tetrahydroxyphenyl氯(temoporfin)在人类血浆。Photochem Photobiol。1999年4月,69 (4):482 - 8。(文章]
沙曼WM,艾伦厘米,van肝我:光动力疗法:基本原理和临床应用。今天药物越是加大。1999年11月,4 (11):507 - 517。(文章]
条,Bezdetnaya L, Marchal年代,梅尔尼科娃V, Belitchenko我,梅林杰,Guillemin F: Foscan (mTHPC)光敏巨噬细胞激活:吞噬作用的增强,一氧化氮释放和肿瘤坏死factor-alpha-mediated溶细胞的活动。Br J癌症。1999年9月,81 (1):37-42。doi: 10.1038 / sj.bjc.6690648。(文章]
教育津贴:Temoporfin科学讨论(链接]

外部链接

KEGG药物: D06066
KEGG化合物: C11730
ChemSpider: 54754年
RxNav: 115243年
ChEBI: 9437年
ChEMBL: CHEMBL500576
维基百科: Temoporfin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	胆管癌/门的胆管癌/肿瘤	1
2	终止	治疗	头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌()	1
2	未知的状态	治疗	头部和颈部癌症	1
2	未知的状态	治疗	鼻咽癌(NPC)	1
2	未知的状态	治疗	Non-curative可切除的胆管癌	1
1	完成	治疗	复发性非小细胞肺癌/阶段活动花絮非小细胞肺癌/IIB期非小细胞肺癌/阶段iii a非小细胞肺癌/阶段希望具有非小细胞肺癌	1
1	撤销	治疗	非小细胞肺癌	1
不可用	撤销	治疗	嘴唇和口腔鳞状细胞癌复发/经常性的口咽鳞状细胞癌/复发性口腔疣状癌/阶段1口咽鳞状细胞癌(OPSCCA)/阶段我的嘴唇和口腔鳞状细胞癌/阶段我口腔疣状癌/阶段II的嘴唇和口腔鳞状细胞癌/阶段II的口咽鳞状细胞癌/阶段II口腔疣状癌/舌癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	1毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	9.21	Chemaxon
pKa最强(酸性)	9.12	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	6	Chemaxon
极地表面面积	138.28²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	201.34米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	76.61³	Chemaxon
数量的戒指	9	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

药物在2016年10月17日21:26 /更新在2月21日18:53 2021

Temoporfin

识别

结构Temoporfin (DB11630)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱