Tafamidis

识别

总结

Tafamidis是一种用于治疗经甲状腺激素介导的淀粉样变的药物。

品牌名称

Vyndamax, Vyndaqel

通用名称

Tafamidis

DrugBank加入数量

DB11644

背景

他法脒和他法脒葡胺(FX-1006A)是苯并恶唑衍生物¹由FoldRX开发。⁴他法脒的结构与双冲剂相似。⁴

Tafamidis于2011年11月16日获得EMA市场许可⁶并于2019年5月3日获得FDA批准。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Tafamidis结构(DB11644)

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重量

平均:308.116
单一同位素的:306.980298509

化学公式

C₁₄H₇Cl₂没有_3.

同义词

• Tafamidis
• Tafamidisum

外部id

• fx - 006
• fx - 1005
• fx - 1006
• FX006
• FX1006

药理学

指示

他法脒可用于治疗成人野生型心肌病或遗传性甲状腺转体介导的淀粉样变性。^2，3.，7

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 心肌病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

他法胺稳定转甲状腺素四聚体，减少可用于淀粉样蛋白生成的单体数量。⁷它有一个长期的作用，因为它每天给一次，和一个广泛的治疗窗口。⁷

的作用机制

转甲状腺素的基因突变或自然错误折叠使转甲状腺素四聚体不稳定，导致其在组织中分离和聚集，并破坏这些组织的正常功能。^3.，1他法米在甲状腺素结合位点与转甲状腺素四聚体结合，稳定四聚体，减少淀粉样蛋白生成单体的可用性。^1，6，7

目标	行动	生物
一个转体基因	伴护	人类

吸收

塔法米司达C级_马克斯为1430.93ng/mL_马克斯禁食1.75小时，进食4小时。¹他法脒的AUC为47,864.31ng*h/mL。¹

的体积分布

稳态时表观分布体积为18.5L。⁷

蛋白结合

塔法米是99.9%的蛋白质结合在血浆中，主要是转甲状腺素。⁷

新陈代谢

他法米司在很大程度上不受第一次通过或氧化代谢的影响，体外实验后90%不变。⁵临床前资料显示他法脒主要通过葡萄糖醛酸化代谢并通过胆汁排出。⁷

路线的消除

20mg口服剂量的他法脒在粪便中回收率约为59%，大部分为原药。⁷每20mg口服剂量中约22%的葡萄糖醛酸酯代谢产物会在尿液中被回收。⁷

半衰期

他法米司的半衰期是49小时。⁷

间隙

他法脒的口服清除率为0.263L/h。⁷表观总间隙为0.44L/h。¹

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于他法米司过量的数据还没有现成的资料。⁷在一项临床试验中，一些患者被给予了6倍于正常剂量的剂量，其中有一个报告的病例出现了轻微的hordeolum。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿比马iclib与他法米司合用可提高血清浓度。
Acamprosate	阿卡米酸酯与他法米司合用可减少排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与他法米司合用可减少其排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与他法米司合用可减少排泄。
Afatinib	阿法替尼与他法脒合用可提高血清浓度。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与他法米司合用可提高血清浓度。
Alpelisib	Alpelisib与他法米司合用可提高血清浓度。
Alprostadil	前列地尔与他法米司合用可减少前列地尔的排泄。
Aminohippuric酸	与他法米司合用可减少氨基马尿酸的排泄。
Apixaban	阿哌沙班与他法米司合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tafamidis葡甲胺	ZU7CF08A1A	951395-08-7	DQJDBUPLRMRBAB-WZTVWXICSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyndamax	胶囊、液体填充	61毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2019-08-27	不适用
Vyndamax	胶囊	61毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2021-09-15	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊、液体填充	20毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2019-05-16	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2020-04-07	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克/ 1	口服	辉瑞公司的辉瑞实验室部门。	2015-12-15	不适用

类别

ATC代码

N07XX08——Tafamidis

• N07XX -其他神经系统药物
• N07x -其他神经系统药物
• N07 -其他神经系统药物
• N神经系统

药物类别

• 抗炎剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 稠环化合物
• 稠环杂环化合物,
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 免疫因素
• 杂项心脏药物
• 神经系统
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 转体基因稳定剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯基-1,3-恶唑类有机化合物。这些是芳香杂环化合物含有1,3-恶唑在一个或多个位置上被苯基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

唑类

子课

唑

直接父

Phenyl-1, 3-oxazoles

选择父母

苯并恶唑/二氯代苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organonitrogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯并恶唑/羧酸/羧酸衍生物/氯苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Phenyl-1, 3-oxazole

显示15

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

1,3-苯并恶唑，一羧酸，二氯苯(CHEBI: 78538）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 fg9h9d31j

化学文摘号

594839-88-0

InChI关键

TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H7Cl2NO3 c15-9-3-8(4到10 (16)6 - 9),13-17-11-2-1-7 (14 (18)19)5 - 12 (11)20-13 / h1-6H (H, 18日19)

国际命名

(2) - 3 5-dichlorophenyl 1, 3-benzoxazole-6-carboxylic酸

微笑

OC (= O) C1 = CC = C2N = C (OC2 = C1) C1 = CC (Cl) = CC (Cl) = C1

参考文献

一般引用

1. Coelho T, Merlini G, Bulawa CE, Fleming JA, Judge DP, Kelly JW, Maurer MS, Plante-Bordeneuve V, Labaudiniere R, Mundayat R, Riley S, Lombardo I, Huertas P:他法米斯在遗传性转甲状腺素淀粉样变中的作用机制及临床应用。Neurol Ther。2016年6月;5(1):1-25。doi: 10.1007 / s40120 - 016 - 0040 - x。Epub 2016年2月19日［文章］
2. Gurwitz JH, Maurer MS:他法米司——一种治疗不那么罕见疾病的昂贵疗法。2020年1月8日。pii: 2758314。doi: 10.1001 / jamacardio.2019.5233。［文章］
3. 远藤J, Sano M, Izumiya Y, Tsujita K, Nakamura K, Tahara N, Kuwahara K, Inomata T, Ueda M, Sekijima Y, Ando Y, Tsutsui H, Isobe M, Fukuda K:经甲状腺素类心脏淀粉样变患者适当使用他法脒的声明。Circ J. 2019 12月25日;84(1):15-17。doi: 10.1253 / circj.cj - 19 - 0811。Epub 2019 11月16日。［文章］
4. Ratner M: Spotlight关注蛋白质错误折叠疗法。生物技术。2009 10;27(10):874。doi: 10.1038 / nbt1009 - 874 c。［文章］
5. 李克瑞，郑金伟，玄慧卿，张娥，安S，崔S，朱世盛，金s, Koo TS:甲状腺素淀粉样变药物他法脒在大鼠体内的药代动力学。Xenobiotica。2018年8月,48(8):831 - 838。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1366575。Epub 2017 11月16日。［文章］
6. Tafamadis SmPC EMA [链接］
7. 美国食品及药物管理局批准的药品:维达可他法米尼斯葡胺口服胶囊[链接］

外部链接

KEGG药物

D09673

PubChem化合物

11001318

PubChem物质

347828016

ChemSpider

9176510

BindingDB

50197883

RxNav

1545063

ChEBI

78538

ChEMBL

CHEMBL2103837

锌

ZINC000043206271

PDBe配体

3米

维基百科

Tafamidis

PDB项

3 tct/4他的/6 e6z/6 e72/6 e74/6 e77/6 fft

FDA的标签

下载 (752 KB)

化学物质

下载 (24.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	转甲状腺素淀粉样多神经病变	1
4	完成	治疗	膝关节骨关节炎	1
4	没有招聘	治疗	转体基因心脏淀粉样变	1
4	招聘	治疗	转体基因淀粉样心肌病	1
4	招聘	治疗	转体基因淀粉样变	1
3.	积极不招聘	治疗	转甲状腺素(TTR)淀粉样心肌病	1
3.	完成	治疗	ATTR-CM/TTR-CM	1
3.	完成	治疗	ATTR-PN	1
3.	完成	治疗	膝关节骨关节炎	3.
3.	完成	治疗	转甲状腺素(TTR)淀粉样心肌病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	61毫克
胶囊、液体填充	口服	61毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	61毫克
胶囊	口服	61.0毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊、液体填充	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7214696	没有	2007-05-08	2023-12-19
US9770441	没有	2017-09-26	2035-08-31
US8653119	没有	2014-02-18	2024-01-28
US7214695	没有	2007-05-08	2024-04-27
US8168663	没有	2012-05-01	2023-12-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	> 50毫克/毫升	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0323毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.91	ALOGPS
logP	4.21	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.6	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.4	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	63.332	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	84.69米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	29.743.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月17日21:30 /更新于2022年9月19日05:50