识别
- 品牌名称
-
Vyleesi
- 通用名称
- Bremelanotide
- DrugBank加入数量
- DB11653
- 背景
-
Bremelanotide 7氨基酸肽用于治疗绝经前女性的性欲亢奋的障碍。5Bremelanotide并不与酒精。2bremelanotide的行动的机制在受体转化为临床疗效仍是未知的。5
Bremelanotide于2003年第一次描述了在文献中被临床实验的代码时pt - 141。1此后,追究其在治疗男性和女性的性功能障碍,但现在只对女性表示。1,2,5其他药物用于治疗女性性功能障碍包括氟立班丝氨,雌激素,ospemifene,prasterone。3
2019年6月21日Bremelanotide获得FDA的批准。5
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
肽 - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 不可用
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Bremelanotida
- Bremelanotide
- Bremelanotide
- Bremelanotidum
- 外部id
-
- PT 141
- pt - 141
药理学
- 指示
-
Bremelanotide表示治疗绝经前的女性性欲亢奋的疾病,并不是因为医学或精神状况的关系问题,或药物或药物的影响。5
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Bremelanotide是肾上腺受体激动剂注入45分钟之前预期的性活动。5肾上腺皮质受体受体的激动也会导致增加黑色素的表情。5病人服用bremelanotide也可能经历恶心、头痛和呕吐。5
- 的作用机制
-
Bremelanotide是一个许多肾上腺受体激动剂的效力是受体,中的,MC3R MC5R, MC2R。5的机制转化成的这些受体激动亢奋的性欲障碍的改善目前未知的,然而在许多领域中的受体存在的中枢神经系统。5MC3R中的存在于下丘脑和参与食物摄取和能量体内平衡。1
有一种理论认为bremelanotide刺激多巴胺在内侧前视区域,这是参与许多生物的性行为。4
目标 行动 生物 U促黑激素受体 受体激动剂人类 U肾上腺皮质受体4 受体激动剂人类 U肾上腺皮质受体3 受体激动剂人类 U肾上腺皮质受体5 受体激动剂人类 U促肾上腺皮质激素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
Bremelanotide有T马克斯0.5或1.0小时(-1.0小时)和生物利用率100%。5C马克斯72.8 ng / mL, AUC是276小时* ng / mL。5
- 的体积分布
-
bremelanotide分布的平均体积是25.0±5.8 l。5
- 蛋白结合
-
Bremelanotide血清蛋白结合的21%。5
- 新陈代谢
-
Bremelanotide是7个氨基酸,所以其新陈代谢由多个水解反应。5
- 路线的消除
-
64.8%的剂量放射性标记在尿液中排出,22.8%的剂量是在粪便中恢复。5
- 半衰期
-
bremelanotide的半衰期2.7小时(1.9 - -4.0小时)。5
- 间隙
-
bremelanotide的平均间隙是6.5±1.0 l /人力资源。5
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
目前还没有报道bremelanotide过量。5病人服用高剂量更有可能体验到恶心,焦色素沉着过度,血压升高。5在过量的事件,支持措施应该用于解决相关的症状。5
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Bremelanotide醋酸 PV2WI7495P 1607799-13-2 MAYUSRUHXFWITM-GBRHMYBBSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vyleesi 注射 1.75毫克/ 0.3毫升 皮下 AMAG制药有限公司 2019-06-21 不适用 我们 
Vyleesi 注射 1.75毫克/ 0.3毫升 皮下 Palatin技术 2019-06-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- G02CX05——Bremelanotide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 6 y24o4f92s
- 化学文摘号
- 189691-06-3
引用
- 一般引用
-
- Molinoff PB, Shadiack,厄尔D,钻石勒,Quon CY: pt - 141:肾上腺受体激动剂治疗性功能障碍。安N Y科学。2003年6月,994:96 - 102。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2003.tb03167.x。(文章]
- 克莱顿啊,卢卡斯J, DeRogatis LR、约旦R:第一阶段随机安慰剂对照,双盲研究的安全性和耐受性Bremelanotide Coadministered与乙醇在健康男性和女性参与者。其他。2017年3月,39 (3):514 - 526. - e14灯头。doi: 10.1016 / j.clinthera.2017.01.018。Epub 2017 2月9。(文章]
- 米勒可,JR史密斯诺曼JJ,克莱顿啊:专家意见对现有和开发药物来治疗女性性功能障碍。专家知道紧急情况药物。2018年9月;23 (3):223 - 230。doi: 10.1080 / 14728214.2018.1527901。Epub 2018年10月11日。(文章]
- 年代:最近的事态发展在Psychopharmaceutical方法治疗女性性兴趣和唤醒障碍。咕咕叫性爱健康众议员2017;9 (4):192 - 199。doi: 10.1007 / s11930 - 017 - 0124 - 3。Epub 2017年10月19日。(文章]
- FDA批准的药物产品:Bremelanotide注入(链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 9941379
- PubChem物质
- 347828024
- ChemSpider
- 8116997
- BindingDB
- 50389769
- 2176312
- ChEBI
- 177849年
- ChEMBL
- CHEMBL2070241
- 维基百科
- Bremelanotide
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 亢奋的性欲障碍(HSDD) 1 3 完成 治疗 亢奋的性欲障碍(HSDD) 2 3 招聘 治疗 亢奋的性欲障碍(HSDD) 1 2 完成 不可用 唤起障碍、性 1 2 完成 治疗 亢奋的性欲障碍(HSDD)/性;障碍,觉醒,女性 1 1 完成 治疗 恶心 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 皮下 1.75毫克/ 0.3毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9700592 没有 2017-07-11 2033-11-05 我们 US9352013 没有 2016-05-31 2033-11-05 我们 US10286034 没有 2019-05-14 2033-11-05 我们 US6794489 没有 2004-09-21 2020-06-28 我们 US6579968 没有 2003-06-17 2020-06-28 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 230年 化学物质
目标
见解和加速药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 泛素蛋白连接酶结合
- 特定的功能
- 要看更多有关憩苑受体(α,β和γ)和ACTH。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- 受体
- Uniprot ID
- Q01726
- Uniprot名字
- 促黑激素受体
- 分子量
- 34705.04哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 具体heptapeptide核心共同促肾上腺皮质激素受体和α-,β-和gamma-MSH。中起着重要的作用能量体内平衡和体细胞的生长。这种受体介导的G蛋白刺激腺苷酸环化酶(营)。
- 特定的功能
- 肾上腺皮质受体活动
- 基因名字
- 中的
- Uniprot ID
- P32245
- Uniprot名字
- 肾上腺皮质受体4
- 分子量
- 36942.325哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 要看更多有关憩苑受体(α,β和γ)和ACTH。这种受体激活腺苷酸环化酶是由G蛋白。所需的表达预期的活动模式和觉醒时期的营养有限的可用性和大脑的正常生物钟调节活动。
- 特定的功能
- 肾上腺皮质受体活动
- 基因名字
- MC3R
- Uniprot ID
- P41968
- Uniprot名字
- 肾上腺皮质受体3
- 分子量
- 36042.75哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 要看更多有关憩苑受体(α,β和γ)和ACTH。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。这种受体可能是肾上腺皮质的免疫调节特性的调停者。
- 特定的功能
- 激素绑定
- 基因名字
- MC5R
- Uniprot ID
- P33032
- Uniprot名字
- 肾上腺皮质受体5
- 分子量
- 36600.21哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 肾上腺皮质受体活动
- 特定的功能
- 受体促肾上腺皮质激素(ACTH)。这种受体介导的G蛋白(G (s)),激活腺苷酸环化酶(营)。
- 基因名字
- MC2R
- Uniprot ID
- Q01718
- Uniprot名字
- 促肾上腺皮质激素受体
- 分子量
- 33926.28哒
药物在2016年10月20日20:37 /更新在9月5日2022零点