识别
- 通用名称
- 姜黄素
- DrugBank加入数量
- DB11672
- 背景
-
姜黄素,也被称为二魏酰甲烷,是一种活性成分在黄金香料姜黄(姜黄longa)和姜黄xanthorrhiza石油.它是一种高度多效性的分子,具有抗菌、抗炎、降糖、抗氧化、伤口愈合和抗菌活性1.由于这些特性,姜黄素被研究用于治疗和支持治疗临床疾病,包括蛋白尿、乳腺癌、多发性骨髓瘤、抑郁症和非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管许多实验模型证明了姜黄素的疗效,但由于吸收不良、快速代谢和快速全身消除而导致的生物利用度低,已被证明限制了姜黄素的治疗效果1.姜黄素正在研究用于各种临床疾病的治疗和支持护理,包括粘膜炎、直肠癌、前列腺癌、慢性精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)。1.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:368.3799
单一同位素的:368.125988372 - 化学公式
- C21H20.O6
- 同义词
- 不可用
- 外部id
-
- E 100
- e - 100
- 高达
- INS没有。100(我)
- ins - 100(我)
- nsc - 32982
药理学
- 指示
-
没有批准的治疗适应症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
静脉注射25mg /kg体重姜黄素可使大鼠胆汁流量增加80%和120%3..在大鼠炎症模型中,姜黄素被证明可以抑制水肿的形成。裸鼠皮下注射前列腺癌细胞后,姜黄素给药后细胞增殖程度明显降低,凋亡和微血管密度明显增加3..姜黄素可通过增加胆道中胆盐、胆固醇和胆红素的排泄以及增加胆汁溶解度来发挥胆汁的调节作用3..姜黄素抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集在体外3..
- 的作用机制
-
姜黄素是氧的清除剂,如羟基自由基,超氧阴离子,单线态氧,抑制脂质过氧化和过氧化诱导的DNA损伤3..姜黄素通过调节各种信号分子介导强抗炎和抗癌作用。它抑制与生长、分化和恶性转化相关的细胞信号转导通路中的许多关键元素;这是证明在体外姜黄素抑制蛋白激酶、c-Jun/AP-1激活、前列腺素生物合成以及环加氧酶(COX)-2的活性和表达3..
目标 行动 生物 U过氧化物酶体增殖物激活受体 不可用 人类 U维生素D3受体 不可用 人类 U多药耐药相关蛋白5 抑制剂人类 U1 .羰基还原酶 不可用 人类 U谷胱甘肽S-transferase P 不可用 人类 - 吸收
-
姜黄素在胃肠道的吸收能力较差。在一项大鼠研究中,单剂量口服2g姜黄素导致血浆浓度低于5 μg/mL,表明从肠道吸收不良3..
- 的体积分布
-
给大鼠口服放射性标记姜黄素后,在肝脏和肾脏中检测到放射性3..
- 蛋白结合
-
无药代动力学数据。
- 新陈代谢
-
最初,姜黄素经过快速的肠道代谢,通过o偶联形成姜黄素葡醛酸酯和硫酸姜黄素。通过还原形成的其他代谢物包括四氢姜黄素、六氢姜黄素和六氢姜黄素醇3..姜黄素也可能在肝脏中进行密集的第二次代谢,主要代谢物是四氢姜黄素和六氢姜黄素的葡萄糖醛酸酯,二水阿魏酸和微量阿魏酸是进一步的代谢物3..肝脏的代谢物会随胆汁排出体外3..某些姜黄素代谢物,如四氢姜黄素,保留抗炎和抗氧化特性3..
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- 路线的消除
-
以1克/公斤体重的剂量给大鼠口服姜黄素后,约75%的剂量通过粪便排出,仅在尿液中检测到微量化合物3..当给大鼠口服单剂量400毫克姜黄素时,约60%被吸收,40%在5天内不变地随粪便排出3..腹腔内给药导致粪便排泄率为73%,胆道排泄率为11%3..
- 半衰期
-
无药代动力学数据。
- 间隙
-
无药代动力学数据。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
在小鼠急性口服毒性研究中,LD50为>2000 mg/kg化学物质.姜黄素1 ~ 5 g/kg体重单次口服对大鼠无毒性作用3..目前还没有过量用药的报告3..
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与姜黄素联用可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。 Abemaciclib 与姜黄素合用可降低Abemaciclib的代谢。 Abiraterone 阿比特龙与姜黄素联用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与姜黄素联用可降低其代谢。 醋丁洛尔 与姜黄素联用可降低乙酰丁醇的代谢。 苊香豆醇 与姜黄素联用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与姜黄素联用可降低其代谢。 无环鸟苷 无环鸟苷与姜黄素联用可降低其代谢。 Afatinib 阿法替尼与姜黄素合用可提高血清浓度。 Agomelatine Agomelatine与姜黄素合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 非柜位产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 胜利19号病毒清除 液体 0.5 g / 1毫升 口服 昌载本科生物有限公司 2021-09-21 不适用 我们 胜利19号病毒清除 液体 0.5 g / 1毫升 口服 昌载本科生物有限公司 2022-03-10 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kaydia补丁 姜黄素(1克/ 100克)+蒙大拿山金车花(0.5克/ 100克)+姜(0.5克/ 100克)+六水合氯化镁(2 g / 100克)+胡椒碱(0.2克/ 100克)+吡哆醇(1克/ 100克)+硫胺素氯(1克/ 100克) 补丁 局部 强流企业有限公司 2020-05-01 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kaydia补丁 姜黄素(1克/ 100克)+蒙大拿山金车花(0.5克/ 100克)+姜(0.5克/ 100克)+六水合氯化镁(2 g / 100克)+胡椒碱(0.2克/ 100克)+吡哆醇(1克/ 100克)+硫胺素氯(1克/ 100克) 补丁 局部 强流企业有限公司 2020-05-01 不适用 我们 胜利19号病毒清除 姜黄素(0.5 g / 1毫升) 液体 口服 昌载本科生物有限公司 2022-03-10 不适用 我们 胜利19号病毒清除 姜黄素(0.5 g / 1毫升) 液体 口服 昌载本科生物有限公司 2021-09-21 不适用 我们
类别
- 药物类别
-
- 烷烃
- 止痛剂
- 止痛剂,非
- 抗炎剂
- 抗肿瘤的药物
- 治疗风湿病的代理
- 苯衍生物
- 苯邻二酚
- 着色剂
- 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- Diarylheptanoids
- 酶抑制剂
- 庚烷
- 碳氢化合物、非循环
- 22抑制剂
- 22基板
- 外周神经系统药物
- 酚类
- 感觉系统代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类姜黄素。这些是含有姜黄素部分的芳香族化合物,由两个芳基丁烯-2- 1(阿乌洛酰基)发色团与一个亚甲基基团连接而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 糖类多酮类化合物,
- 类
- Diarylheptanoids
- 子课
- 线性diarylheptanoids
- 直接父
- Curcuminoids
- 选择父母
- 羟基肉桂酸及其衍生物/Methoxyphenols/苯乙烯/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/Beta-diketones/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Enones 显示4个
- 基
- 1, 3-dicarbonyl化合物/1, 3-diketone/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Acryloyl-group/烷基芳基醚/α,beta-unsaturated酮/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳醚、烯酮、多酚、-二酮、二芳基庚酮(CHEBI: 3962)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- IT942ZTH98
- 化学文摘号
- 458-37-7
- InChI关键
- VFLDPWHFBUODDF-FCXRPNKRSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H20O6 c1-26-20-11-14 (24) 5-9-18 (20) 3-7-16 (22) 13 - 17 (23) 8-4-15-6-10-19 (25) 21 (12 - 15) 27-2 / h3-12 24-25H, 13个h2, 1-2H3 / b7-3 + 8 - 4 +
- 国际命名
-
(1 e, 6 e) 1, 7-bis (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) hepta-1 6-diene-3 5-dione
- 微笑
-
COC1 = CC (\ C = C \ C (= O) CC (= O) \ C = C \ C2 = CC (OC) = C (O) C = C2) = CC = C1O
参考文献
- 一般引用
-
- Gupta SC, Patchva S, Aggarwal BB:姜黄素的治疗作用:从临床试验中吸取的教训。AAPS . 2013年1月;15(1):195-218。doi: 10.1208 / s12248 - 012 - 9432 - 8。Epub 2012年11月10日[文章]
- Lopes-Rodrigues V, Sousa E, Vasconcelos MH:姜黄素作为癌症中p -糖蛋白的调节剂:挑战和展望。制药(巴塞尔)。2016年11月10日,9(4)。pii: ph9040071。doi: 10.3390 / ph9040071。[文章]
- 欧洲药品管理局(EMA):黄黄姜黄的评估报告。(黄thorrhiza D. Dietrich)。,根状茎文件]
- 外部链接
- PDB项
- 6 hdr
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 常染色体显性多囊肾病(ADPKD) 1 4 完成 治疗 慢性精神分裂症 1 4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 牙周炎 2 4 完成 治疗 2型糖尿病 1 4 没有招聘 治疗 水平牙槽骨丢失 1 4 招聘 预防 葡萄糖耐量 1 4 招聘 治疗 出血/突破性出血/植入物 1 4 未知的状态 预防 心血管疾病的风险/葡萄糖耐量/胰岛素抵抗,/2型糖尿病 1 4 未知的状态 治疗 心血管异常/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 补丁 局部 液体 口服 0.5 g / 1毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 183 化学物质 水溶度 不溶于冷水 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00575毫克/毫升 ALOGPS logP 3.62 ALOGPS logP 4.12 ChemAxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.08 ChemAxon pKa最强(基本) -4.4 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 93.062 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 103.81米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 38.123. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活,核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Nishiyama T, Mae T, Kishida H, Tsukagawa M, Mimaki Y, Kuroda M, Sashida Y, Takahashi K, Kawada T, Nakagawa K, Kitahara M:姜黄(Curcuma longa L.)中的姜黄素和倍半萜抑制2型糖尿病KK-Ay小鼠的血糖水平升高。农业食品化学。2005年2月23日;53(4):959-63。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达来调节维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的相互作用招募到推广者…
- 基因名字
- 论述
- Uniprot ID
- P11473
- Uniprot名字
- 维生素D3受体
- 分子量
- 48288.64哒
参考文献
- Bartik L, Whitfield GK, Kaczmarska M, Lowmiller CL, Moffet EW, Furmick JK, Hernandez Z, Haussler CA, Haussler MR, Jurutka PW:姜黄素:一种新的营养来源的维生素D受体配体,对结肠癌化学预防有意义。中国生物化学杂志。2010 12月;21(12):1153-61。doi: 10.1016 / j.jnutbio.2009.09.012。Epub 2010年2月12日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 非竞争性抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-e2 9-reductase活动
- 特定的功能
- 具有广泛底物特异性的nadph依赖性还原酶。催化各种羰基化合物的还原,包括醌类,前列腺素,甲萘醌,以及各种异种生物制剂. ...
- 基因名字
- CBR1
- Uniprot ID
- P16152
- Uniprot名字
- 1 .羰基还原酶
- 分子量
- 30374.73哒
参考文献
- Hintzpeter J, Hornung J, Ebert B, Martin HJ, Maser E:姜黄素是最有效的人类柔红霉素还原酶-羰基还原酶1的紧密结合抑制剂。化学生物互动。2015年6月5日;234:162-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.019。Epub 2014年12月22日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 不可逆地抑制酶通过共价修饰在高浓度。在低浓度时,酶活性可能被修饰,但不会被共价结合完全抑制。
- 通用函数
- S-nitrosoglutathione绑定
- 特定的功能
- 还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性,防止神经退行性变。
- 基因名字
- 问题
- Uniprot ID
- P09211
- Uniprot名字
- 谷胱甘肽S-transferase P
- 分子量
- 23355.625哒
参考文献
- van Iersel ML, Ploemen JP, Lo Bello M, Federici G, van Bladeren PJ: α、β -不饱和醛和酮与人谷胱甘肽s -转移酶P1-1的相互作用。化学生物学互动。1997年12月12日;108(1-2):67-78。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 姜黄素有望成为一种中度到强的CYP 2C9抑制剂。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Lopes-Rodrigues V, Sousa E, Vasconcelos MH:姜黄素作为癌症中p -糖蛋白的调节剂:挑战和展望。制药(巴塞尔)。2016年11月10日,9(4)。pii: ph9040071。doi: 10.3390 / ph9040071。[文章]
- 姜黄素对大鼠肝细胞原代培养p -糖蛋白的影响。生命科学。1998;62(25):2349 - 58。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(98) 00216 - 1。[文章]
- 张伟,谭天明,林丽丽:姜黄素诱导的p -糖蛋白和CYP3A表达变化对大鼠口服塞利洛尔和咪达唑仑药代动力学的影响。2007年1月;35(1):110-5。doi: 10.1124 / dmd.106.011072。Epub 2006年10月18日。[文章]
- 欧洲药品管理局(EMA):黄黄姜黄的评估报告。(黄thorrhiza D. Dietrich)。,根状茎文件]
药物创建于2016年10月20日20:38 /更新于2021年5月25日18:09