Durvalumab

识别

总结

Durvalumab是一种抗肿瘤单克隆抗体，用于治疗尿路上皮癌和局部晚期，不可切除的非小细胞肺癌。

品牌名称

Imfinzi

通用名称

Durvalumab

药物库登录号

DB11714

背景

Durvalumab是一种人免疫球蛋白G1 kappa (IgG1κ)单克隆抗体，是一种用于癌症治疗的新型免疫检查点抑制剂。²重组DNA技术在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞悬浮培养中制备⁷durvalumab是一种程序性死亡配体1 (PD-L1)阻断抗体，可促进攻击肿瘤细胞的正常免疫反应。^7，9

Durvalumab以Imfinzi品牌上市，可用于静脉注射。它于2017年5月获得了FDA的加速批准⁵用于局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的治疗。⁷2018年9月，durvalumab被EMA批准用于治疗局部晚期、不可切除的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，前提是PD-L1在肿瘤细胞中表达≥1%，并且铂基放化疗后没有明显的疾病进展。^2，92020年3月27日，durvalumab被FDA批准与依托泊苷,要么卡铂或顺铂作为广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者的一线治疗。⁸

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

C₆₅₀₂H₁₀₀₁₈N₁₇₄₂O₂₀₂₄年代₄₂

平均体重

146300.0哒

序列

Durvalumab重链evqlvesggglvqpggslrlscaasgftfsrywmswvrqapgkgllewvanikqdgsekyy vdsvkgrftisrdnaknslylqmnslraedtavyycareggwgelafdywgqgtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqs sglyslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaktkpreeqstrvvsvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpasiektiskakgqprepqvytlppsre qqqgnvfscsvmhealhnhytqkslslwqqgngnvfsrywsssvrfplapsskstsggtaalgclvwggggafdywggtlvtvvdvshedpevkfnwyvdgvvhnaktkpreeqqsnkpasiektiskakgqprepqvytlppssr wqqgnvfscsvmhealhnhytqkslslyvscsvmsrsrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrvdfssrqggglwvvssrvssvsvrdnaknsrvvdvshedpevkskstsgvhtfpavlqs

Durvalumab轻链EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQRVSSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASSRATGIP drfsgsgtdftltisrlepedfavyycqqygslpwtfgqgtktkveikrtvaapsvfifp PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL TLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

1. KEGG药物:Durvalumab [链接]

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同义词

• Durvalumab

外部id

• 读出4736
• 读出- 4736
• MEDI4736

药理学

指示

Durvalumab适用于治疗不可切除的III期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者的疾病在并发铂基化疗和放疗后没有进展。⁷它也被批准用于广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者的治疗依托泊苷,要么卡铂或顺铂作为一线治疗。⁸

Durvalumab是一种单药治疗，用于局部晚期、不可切除的非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗，患者的肿瘤在≥1%的肿瘤细胞上表达PD-L1，并且在铂基放化疗后疾病没有进展。⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 不可切除的III期非小细胞肺癌
• 不可切除的局部晚期PD-L1阳性肺癌非小细胞癌(NSCLC)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Durvalumab是一种抗癌抗体，可促进免疫细胞介导的抗肿瘤反应。通过阻断PD-L1的作用，durvalumab通过增加t细胞的激活，增强肿瘤细胞的检测和消融来发挥抗癌作用。⁷在在体外结果表明，durvalumab以浓度依赖的方式抑制PD-L1的活性。⁵在共移植的人肿瘤和免疫细胞异种移植小鼠模型中，durvalumab可有效减小肿瘤大小。Durvalumab不介导抗体依赖的细胞介导细胞毒性(ADCC)。⁷

作用机制

因为癌细胞表达的抗原被抗原提呈细胞(APCs)识别和吸收，免疫反应启动并激活细胞毒性T细胞，并允许它们移动到肿瘤部位破坏癌细胞。然而，肿瘤经常逃避T细胞介导的免疫反应来增强它们的生存。⁴炎症介质，如ifn - γ，诱导程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1)的表达，PD-L1是肿瘤微环境中肿瘤细胞和肿瘤相关免疫细胞上表达的1型跨膜蛋白。^2，7PD-L1作为一个免疫检查点来调节免疫反应。PD-L1是PD-1的配体，PD-1是抗原暴露后外周组织中活化的T细胞上表达的细胞表面受体。^2，3.PD-L1和PD-1都是共同抑制分子，参与阻断T细胞介导的免疫反应。PD-L1也与CD-80相互作用，CD-80是一种由T细胞组成性表达的受体，在T细胞激活后早期上调。⁶

PD-L1的表达是肿瘤细胞的一种适应性免疫反应，导致该分子在某些癌症中过度表达。^3.PD-L1与PD-1和CD80相互作用，导致细胞毒性T细胞激活、T细胞增殖和细胞因子产生受阻。⁷通过与PD-L1结合并阻止其与PD-1和CD80结合，durvalumab激活由细胞毒性T细胞介导的免疫反应，攻击肿瘤细胞。⁷Durvalumab对PD-L1表现出选择性和高亲和力，但对PD-L2不具有亲和性，PD-L2是一种在肿瘤细胞中表达较少的调节配体，参与调节炎症和T细胞分化。²

目标	行动	生物
一个程序性细胞死亡1配体1	抑制剂 抗体	人类
U程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂 抗体	人类

吸收

Durvalumab的药代动力学呈剂量-比例关系，在剂量< 3mg /kg时呈非线性，在剂量≥3mg /kg时呈线性。在实体瘤患者静脉注射给药后，大约在16周时达到稳态血浆浓度。⁷

配送量

在每2周接受剂量≥10 mg/kg的患者中，平均稳态分布体积(Vss)为5.64 L。^7，9

蛋白结合

关于durvalumab的血清蛋白结合情况的信息有限。

新陈代谢

Durvalumab通过网状内皮系统或靶点介导的倾向受蛋白质分解代谢影响。⁹

淘汰路线

Durvalumab主要由蛋白质分解代谢消除。⁹

半衰期

基于基线清除率，几何平均终末半衰期为18天。^7，9

间隙

durvalumab的清除率随着时间的推移而降低，导致初始给药365天后平均稳态清除率(CLss)为8.2 mL/h。然而，CLss的降低被认为与临床无关。^7，9

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于过量概况和LD的信息有限₅₀durvalumab。若用药过量，应密切监测患者药物相关不良事件，并立即给予适当对症治疗。⁹根据临床研究结果，durvalumab有引起免疫介导反应的风险，如肺炎、肝炎和其他严重感染。在动物生殖研究中，durvalumab会造成胎儿伤害，这种胎儿毒性可能发生在人类身上。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Durvalumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Durvalumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Durvalumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Durvalumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Durvalumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Durvalumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Durvalumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Durvalumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Durvalumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Durvalumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Imfinzi	解决方案	50 mg / mL	静脉注射	阿斯特拉捷利康	2017-11-20	不适用
Imfinzi	注射，溶液，浓缩	50毫克/毫升	静脉注射	阿斯利康公司	2021-01-12	不适用
Imfinzi	注入,解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	阿斯利康制药有限公司	2017-05-01	不适用
Imfinzi	注射，溶液，浓缩	50毫克/毫升	静脉注射	阿斯利康公司	2021-01-12	不适用
Imfinzi	注入,解决方案	120毫克/ 2.4毫升	静脉注射	阿斯利康制药有限公司	2017-05-01	不适用

类别

ATC代码

L01XC28 - Durvalumab

• L01XC -单克隆抗体
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗生素、抗肿瘤药
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药物，免疫学
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫检查点抑制剂
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 窄治疗指标药物
• 程序性死亡配体-1拮抗剂
• 程序性死亡配体-1阻滞剂
• 程序性死亡配体-1定向抗体相互作用
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

28 x28x9okv

化学文摘号

1428935-60-7

参考文献

一般引用

1. Keizer RJ, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2010年8月;49(8):493-507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。(文章]
2. Botticella A, Mezquita L, Le Pechoux C, Planchard D: Durvalumab治疗III期非小细胞肺癌患者:临床证据和现实经验Ther Adv respiratory Dis 2019年1月- 12月;13:1753466619885530。doi: 10.1177 / 1753466619885530。(文章]
3. Lee HT, Lee JY, Lim H, Lee SH, Moon YJ, Pyo HJ, Ryu SE, Shin W, Heo YS:抗PD-L1抗体atezolizumab和durvalumab阻断PD-1/PD-L1的分子机制。科学通报2017年7月17日;7(1):5532。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 06002 - 8。(文章]
4. Faiena I, Cummings AL, Crosetti AM, Pantuck AJ, Chamie K, Drakaki A: Durvalumab:一种治疗尿路上皮癌的研究性抗pd - l1单克隆抗体。《药物与健康》2018年1月23日;12:209-215。doi: 10.2147 / DDDT.S141491。eCollection 2018。(文章]
5. Syed YY: Durvalumab:首次获得全球批准。药物。2017年8月;77(12):1369-1376。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0782 - 5。(文章]
6. 倪霞，宋强，Cassady K，邓瑞，金华，张敏，董华，Forman S, Martin PJ，陈玉珍，王娟，曾丹:PD-L1与供体CD8+ T细胞相互作用调节移植物抗白血病活性《临床投资杂志》2017年5月1日;127(5):1960-1977。doi: 10.1172 / JCI91138。Epub 2017年4月17日(文章]
7. FDA批准药品:IMFINZI (durvalumab)注射液，静脉用药[链接]
8. FDA批准durvalumab治疗广泛期小细胞肺癌[链接]
9. 欧洲药品管理局:IMFINZI (durvalumab)产品特性摘要[链接]

外部链接

KEGG药物

D10808

PubChem物质

347911229

RxNav

1919503

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Durvalumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	实体肿瘤	1
4	尚未招聘	治疗	Durvalumab/Leptomeningeal转移	1
4	尚未招聘	治疗	肺癌	1
4	招聘	治疗	不可切除的非小细胞肺癌(NSCLC)和尿路上皮癌	1
3.	主动不招聘	治疗	晚期实体性恶性肿瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	胆道肿瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	肝细胞癌	2
3.	主动不招聘	治疗	局部晚期子宫颈癌	1
3.	主动不招聘	治疗	局部晚期或转移性EGFR T790M+ NSCLC	1
3.	主动不招聘	治疗	肌肉侵袭性膀胱癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	120毫克/ 2.4毫升
注入,解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	50毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	50毫克/毫升
解决方案	静脉注射	50 mg / mL
注射，溶液，浓缩
解决方案	静脉注射	50毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案,集中	静脉注射	50毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日20:41 /更新于2022年6月03日07:24