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Fondaparinux

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总结

Fondaparinux是一种抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞,治疗深静脉血栓形成,改善心肌梗死后存活。

品牌名称
Arixtra
通用名称
Fondaparinux
DrugBank加入数量
DB00569
背景

Fondaparinux (Arixtra)是合成抗凝剂组成的五个单体的糖单位和减少O-methyl组的分子。它在结构上类似于聚合物粘多糖肝素和硫酸乙酰肝素(HS)当他们被裂解成单体的单位。肝素单体的序列和HS被认为形成天然抗凝血因子高亲和力结合位点,抗凝血酶III (ATIII)。一旦绑定到肝素或商品,抗凝活性ATIII强1000倍。Fondaparinux强化的中和作用ATIII激活因子X 300倍。Fondaparinux可用:预防静脉血栓栓塞患者做过整形手术的下肢(如髋部骨折、髋关节置换和膝盖手术);预防静脉血栓栓塞患者腹部手术风险高的血栓栓塞并发症;治疗深静脉血栓形成(DVT)和pumonary栓塞(PE);管理的不稳定性心绞痛(UA)和non-ST段抬高心肌梗死(NSTEMI);和管理的ST段抬高心肌梗死肝素)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1508.263
单一同位素的:1506.951330709
化学公式
C31日H53N3O49年代8
同义词
  • 天然肝磷脂pentasaccharide

药理学

指示

批准:(1)预防静脉血栓栓塞的长达一个月手术后接受整形手术的患者的下肢髋部骨折等髋关节置换和膝盖手术;(2)预防静脉血栓栓塞患者腹部手术的高危血栓栓塞并发症(例如患者腹部癌症手术);(3)治疗急性深静脉血栓形成和体育;(4)管理UA和NSTEMI死亡和后续的预防心肌梗塞(MI);(5)管理预防的死亡和心肌reinfarction STEMI患者溶栓或管理最初是谁接收任何形式的再灌注治疗。Fondaparinux不应作为唯一抗凝在经皮冠状动脉介入(PCI)由于指导导管血栓的风险增加。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Fondaparinux结合具体天然抗凝因子,ATIII。绑定ATIII强化ATIII的中和作用因素Xa 300倍。中和Xa的因素减少凝血酶原与凝血酶的转换,后来降低了的纤维蛋白原转化成纤维蛋白(松散的网络)。减少凝血酶也能减少因素十三的激活,降低纤维蛋白的转换其宽松的网络形式对其稳定的网络形式。干扰凝血级联的有效减少血栓的形成。Fondaparinux不灭活凝血酶(激活因子II)。根据制造商,Fondaparinux没有已知的对血小板功能的影响。在研究比较fondaparinux伊诺肝素,减少血小板水平类似数量的患者中观察到两组(2 - 5%)1,2。在推荐剂量,Fondaparinux并不影响纤溶活性或出血时间。fondaparinux没有解药。监测抗凝活性fondaparinux通常并不需要。anti-factor Xa试验可用于监测等特殊人群的治疗肾损伤或怀孕。全血细胞计数(CBC)、应治疗期间监测肾功能。

的作用机制

fondaparinux的抗血栓形成的活动是Xa ATIII-mediated选择性抑制因素的结果。通过选择性地绑定到ATIII Fondaparinux强化(300倍)的中和因子由ATIII Xa。中和因素Xa中断的凝血级联,从而抑制凝血酶的形成和血栓发展。人们认为fondaparinux不大可能诱发血小板减少通过肝素诱发的血小板减少症(打击)同机制由于其化学结构22。因此,fondaparinux被用作替代抗凝肝素诱发的血小板减少症(打击)的病人23,24,25。然而,重要的是要注意,罕见的在fondaparinux患者已报告26,27。

目标 行动 生物
一个凝血因子X
抑制剂
 人类
一个抗凝血酶iii
电位器
 人类
吸收

当进行皮下注射100%的生物利用度

的体积分布
  • 7 - 11 L(健康成人),主要分布在血液
蛋白结合

94%在体外特别是ATIII蛋白质绑定

新陈代谢

不是代谢

路线的消除

在肾功能正常的人,fondaparinux消除尿液中药物主要是不变。

半衰期

17-21小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

与其他抗凝血剂,主要关心的是增加出血的风险。出血的风险可能会增加肾功能下降,体重不到50公斤,和中度到重度肝的功能。

通路
通路 类别
Fondaparinux行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Fondaparinux可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Fondaparinux时可以增加。
Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Fondaparinux时可以增加。
Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Fondaparinux结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Fondaparinux结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Fondaparinux的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Fondaparinux的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加抗凝Fondaparinux活动。
Aclidinium Fondaparinux可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Fondaparinux可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fondaparinux钠 X0Q6N9USOZ 114870-03-0 XEKSTYNIJLDDAZ-JASSWCPGSA-D
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arixtra 注入,解决方案 5毫克/ 0.4毫升 皮下 医生总保健公司。 2001-12-07 2011-06-30 美国国旗
Arixtra 解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 Aspen Pharmacare加拿大公司。 2008-04-17 不适用 加拿大的国旗
Arixtra 注入,解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 5毫克/ 0.4毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 2.5毫克/ 0.5毫升 静脉注射;皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 1.5毫克/ 0.3毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 10毫克/ 0.8毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arixtra 注入,解决方案 10毫克/ 0.8毫升 皮下 Mylan机构有限公司 2015-11-13 不适用 美国国旗
Arixtra 注入,解决方案 10毫克/ 0.8毫升 皮下 Mylan愤怒医疗有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fondaparinux钠 注入,解决方案 2.5毫克/ 0.5毫升 皮下 Italfarmaco公司 2019-02-06 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注入,解决方案 2.5毫克/ 0.5毫升 皮下 AuroMedics制药有限责任公司 2017-12-26 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注射 10毫克/ 0.8毫升 皮下 山德士公司的。 2019-06-18 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注射 5毫克/ 0.4毫升 皮下 Reddy博士的实验室有限 2011-07-14 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注入,解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 Zydus制药(美国)有限公司 2019-02-06 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注射 2.5毫克/ 0.5毫升 皮下 山德士公司的。 2019-06-18 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注射 5毫克/ 0.4毫升 皮下 Reddy博士的实验室。 2017-07-27 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注入,解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 AuroMedics制药有限责任公司 2017-12-26 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注入,解决方案 7.5毫克/ 0.6毫升 皮下 Italfarmaco公司 2019-02-06 不适用 美国国旗
Fondaparinux钠 注射 10毫克/ 0.8毫升 皮下 Reddy博士的实验室有限 2011-07-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AX05——Fondaparinux
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J177FOW5JL
化学文摘号
104993-28-4
InChI关键
KANJSNBRCNMZMV-ABRZTLGGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H53N3O49S8 / c1 - 69 - 27 - 9(33 - 85(48岁,49)50)13(37)17(6(74 - 27)3-71-88(57岁的58)59岁)76-31-22 (83 - 91 (66、67)68)16 (40)21 (24 (81 - 31)26 (43)44)79-29-10 (34 - 86 (51、52)53)19 (82 - 90 (63、64)65)18 (7 (75 - 29)4-72-89 (61)62)77-30-15 (39)14 (38)20 (23 (80 - 30)25 (41)42)78-28-8 (32 - 84 (45、46)47)12 (36)11 (35)5 (73 - 28)2-70-87 (54、55)56 / h5-24 27-40H, 2-4H2, 1 h3 (H、第四十一条、第四十二条)(H, 43岁的44)(H, 45岁,46岁,47)(H, 48岁,49岁,50)(H, 51岁,52岁,53)(H, 54岁,55岁,56)(H, 57岁的58 59)(H, 60岁,61年,62年)(H, 63、64、65) (H, 66、67、68) / t5 -, 6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16 +, 17、18、19、20 + 21 + 22 - 23 + 24 - 27 + 28、29、30、31 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 3 s 4 s 5 r, r) 6 3 - {((2 r, 3 r, 4 r, r 5、6 r) 5 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 s) 6-carboxy-5 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 4, 5-dihydroxy-3——(sulfoamino) 6 - [(sulfooxy)甲基]oxan-2-yl]氧}3 4-dihydroxyoxan-2-yl)氧}3 - (sulfoamino) 4 - (sulfooxy) 6 - [(sulfooxy)甲基]oxan-2-yl]氧}4-hydroxy-6 - {((2 r, 3 s 4 r 5 r, 6 s) 4-hydroxy-6-methoxy-5 - (sulfoamino) 2 - [(sulfooxy)甲基]oxan-3-yl]氧}5 - (sulfooxy) oxane-2-carboxylic酸
微笑
有限公司[C@H] 1 O [C@H] (COS (O) (= O) = O) [C@@H] (O (C@@H) 2 O [C@H] ([C@@H] (O (C@H) 3 O [C@H] (COS (O) (= O) = O) [C@@H] (O (C@@H) 4 O [C@@H] ([C@@H] ([C@H] 5 O [C@H] (COS (O) (= O) = O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 5 ns (O) (= O) = O) [C@H] (O) [C@H] 4 O) C (O) = O) [C@H] (OS (O) (= O) = O) [C@H] 3 ns (O) (= O) = O) [C@H] (O) [C@H] 2操作系统(O) (= O) = O) C (O) = O) [C@H] (O) [C@H] 1 ns (O) (= O) = O

引用

合成参考

让Branellec,基督教欧洲酸樱桃,皮埃尔保梯,帕特里克·Trouilleux Petrus Marcus Bastiaansen即Cornelis Claassen,“高度纯fondaparinux钠组成,过程准备说成分和制药成分包含主动原则。”U.S. Patent US20050020536, issued January 27, 2005.

 US20050020536
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人类代谢组数据库
HMDB0014709
PubChem化合物
49852292
PubChem物质
46505595
ChemSpider
4445600
BindingDB
50511579
ChEBI
61033年
ChEMBL
CHEMBL1201202
治疗目标数据库
DNC000658
网页
PA164746297
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fondaparinux
PDB项
2 gd4/3 evj/4 r9w/4 x7r/5 uf6/5 wd7
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 主要的矫形外科和肾功能损害 1
4 完成 预防 在产褥期血栓栓塞 1
4 完成 预防 静脉血栓栓塞 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 治疗 主要的髋关节和膝关节置换术 1
4 完成 治疗 全膝关节置换手术 1
4 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 招聘 治疗 Endovenous激光烧蚀/浅静脉血栓形成 1
4 终止 预防 肾功能受损/病人 1
4 终止 预防 病人/血小板减少症 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • 葛兰素史克公司。
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 1.5毫克/ 0.3毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 10毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 7.5毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 1.5毫克/ 0.3毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 10毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 5毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 7.5毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 皮下 1.5毫克/ 0.3毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 5毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 皮下 7.5毫克/ 0.6毫升
解决方案 5毫克/ 1毫升
解决方案 12.5毫克/ 1毫升
解决方案 皮下 10毫克
解决方案 皮下 7.5毫克
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下 2.5毫克
注入,解决方案 静脉注射;皮下
解决方案 静脉注射
注射 静脉注射;皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 5.0毫克/ 0.4毫升
注射 皮下 10毫克/ 0.8毫升
注射 皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注射 皮下 5毫克/ 0.4毫升
注射 皮下 7.5毫克/ 0.6毫升
解决方案 静脉注射;皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 10毫克/ 0.8毫升
解决方案 皮下 5毫克/ 0.4毫升
解决方案 皮下 7.5毫克/ 0.6毫升
价格
单元描述 成本 单位
Arixtra 0.6 0.6 7.5毫克/毫升溶液毫升注射器 148.62美元 注射器
Arixtra 0.5 0.5 2.5毫克/毫升溶液毫升注射器 63.15美元 注射器
Arixtra(0.5毫升注射器)2.5毫克/湖浆注射器 17.38美元 注射器
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 0.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 7.91毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -10年 Chemaxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3 Chemaxon
生理上的电荷 -10年 Chemaxon
氢受体数 44 Chemaxon
氢供体数 19 Chemaxon
极地表面面积 805.482 Chemaxon
可旋转键数 27 Chemaxon
折射性 255.85米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 122.563 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9857
血脑屏障 - - - - - - 0.8953
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6312
22基板 Non-substrate 0.6876
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6169
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9493
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9327
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8037
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8179
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5537
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7505
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7664
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8799
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.757
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9208
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9172
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5944
致癌性 Non-carcinogens 0.763
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8922
大鼠急性毒性 2.4465 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8431
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6468
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。凝血因子X
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
引用
  1. Grouzi E,今天E, Panagou我Spiliotopoulou我:Fondaparinux肝素诱发急性血小板减少症的治疗:单中心经验。中国:Thromb Hemost。2010年12月,16 (6):663 - 7。doi: 10.1177 / 1076029609347900。Epub 2009年10月13日。(文章]
细节 2。抗凝血酶iii
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能
最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂调节凝血级联的等离子体。matriptase-3 / TMPRSS7 AT-III抑制凝血酶,以及因素IXa Xa和夏。其抑制……
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
引用
  1. 保鲁西F, Clavies MC, Donat说F, Necciari J: Fondaparinux钠的作用机制:识别特定的绑定纯化和人类plasma-derived蛋白质。Pharmacokinet。2002; 41增刊2:11-8。(文章]
  2. 程JW: Fondaparinux:一个新的抗凝剂。其他。2002年11月,24 (11):1757 - 69;讨论1719年。(文章]
  3. 安德森·戴奇合作我们,J, Nutescu E:肝素诱发特殊考虑fondaparinux疗法:血小板减少症和伤口愈合。药物治疗。2004年7月24日(7 Pt 2): 88 - 94年代。(文章]
  4. Donat说F, Duret JP, Santoni Cariou R, Necciari J, Magnani H, de Greef R:在健康志愿者fondaparinux钠的药物动力学。Pharmacokinet。2002; 41增刊2:1-9。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月5日03:41