识别
- 总结
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血管紧张素ⅱ是RAAS系统的一种肽激素，用于在感染性休克或其他形式的休克中升高血压。
- 品牌名称
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Giapreza
- 通用名称
- 血管紧张素ⅱ
- DrugBank加入数量
- DB11842
- 背景
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目前正在研究血管紧张素II用于治疗败血症、感染性休克、糖尿病和急性肾功能衰竭。血管紧张素II已被研究用于高血压、肾素血管紧张素系统和特发性膜性肾病的治疗、基础科学和诊断。
截至2017年12月21日，FDA批准了La Jolla制药公司的Giapreza(血管紧张素II)静脉输注注射，用于作为血管收缩剂提高成人感染性休克或其他分配性休克的血压。这种药物的新奇之处在于，它是第一次也是唯一一次使用人工合成的人类血管紧张素II来帮助维持血压。
休克是指在数小时内无法维持血液流向重要组织，并可能导致器官衰竭和死亡，无论老少。由于分配性休克是住院患者中最常见的休克类型，影响多达三分之一的重症监护室患者，FDA决定有必要为对现有治疗方法没有充分反应的危重性低血压患者提供治疗方案。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
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基于蛋白质疗法
激素/肽 - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 不可用
- 序列
- 不可用
- 同义词
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- 5-isoleucine-angiotensin二世
- 5-L-isoleucineangiotensin二世
- 血管紧张素
- 血管紧张素ⅱ
- 血管紧张素ⅱ(人类)
- 血管紧张肽
- 人类血管紧张素ⅱ
- 血管紧张肽
- Ile5-angiotensin二世
- isoleucine5-angiotensin二世
药理学
- 指示
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血管紧张素II是一种血管收缩剂，用于感染性休克或其他分布性休克的成人血压升高标签．
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
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血管紧张素II是一种天然存在的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的肽激素，具有引起人体血管收缩和血压升高的能力。标签
在RAAS中，肾传入小动脉的肾小球旁细胞合成蛋白水解酶肾素。虽然以一种称为肾素前的非活性形式储存，但动脉血压的降低或细胞外液量的减少可以引起各种酶的反应，释放活性肾素到体循环和周围组织。这种肾素的释放导致了α -2球蛋白血管紧张素原的产生，这种球蛋白主要在肝脏中产生，在某种程度上，也在肾脏和其他器官中产生。1
血管紧张素I本身是一种生物活性较弱的十肽，由血管紧张素原产生，然后通过血管紧张素转换酶(Angiotensin converting enzyme, ACE)迅速转化为血管紧张素II。因此，当血管紧张素II被氨基肽酶A和M迅速降解为进一步的实体，分别为血管紧张素III和血管紧张素IV时，它显示出强大的升压活性。这样的物种如血管紧张素III可以结合并与特异性G蛋白偶联受体如血管紧张素受体1，或AT-1相互作用1可能发生强烈血管收缩的地方。1
此外，在asos -3临床试验中，对于114名(70%)在血管紧张素II组中在第3小时达到目标平均动脉压(MAP)的患者，到达目标平均动脉压终点的中位时间约为5分钟。血管紧张素II被滴定以影响每个个体的患者。标签．
- 的作用机制
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作为肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的一部分，血管紧张素II通过血管收缩使血压升高，通过肾上腺带肾小球释放醛固酮增加，近端小管细胞对钠和水的再吸收，以及加压素的分泌标签，1
血管紧张素II对周围血管壁的直接作用是通过与血管平滑肌细胞上的g蛋白偶联血管紧张素II受体1 (AT-1)结合而促进的，这刺激Ca2+/钙调素依赖的肌球蛋白磷酸化，并导致平滑肌收缩，导致血管收缩标签，1．
RAAS最终受血管紧张素II对肾传入小动脉肾小球旁细胞产生肾素的负反馈作用调节。未复苏的感染性休克伴有明显的低血容量、细胞外液量减少、心输出量减少、动脉血压降低和全身血管阻力降低，导致肾小球旁细胞分泌肾素增加，导致血管紧张素II血浆水平升高和肾上腺皮质醛固酮分泌增加。血管紧张素II结合AT-1受体引起传入和传出肾小球小动脉的剂量依赖性血管收缩。血管紧张素II最显著的作用是输出小动脉，导致肾血流量减少和肾小球滤过压力增加。1
目标 行动 生物 U1型血管紧张素II受体 受体激动剂人类 - 吸收
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在感染性休克或其他分布性休克的成年患者静脉输注血管紧张素II后，观察到的血清血管紧张素II水平在基线和静脉输注后3小时相似。治疗3小时后，血清血管紧张素I(血管紧张素II前体肽)水平降低了约40%标签．
- 的体积分布
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血管紧张素II的官方处方信息指出，目前还没有具体的研究来检查血管紧张素II的分布标签．
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
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它被氨肽酶A和血管紧张素转换酶2代谢成血管紧张素-(2-8)[血管紧张素III]和血管紧张素-(1-7)，分别在血浆、红细胞和许多主要器官(即肠、肾、肝和肺)。血管紧张素II型1受体(AT1)介导的血管紧张素III活性约为血管紧张素II的40%;然而，醛固酮合成活性类似于血管紧张素II。血管紧张素-(1-7)对AT1受体发挥与血管紧张素II相反的作用，引起血管舒张标签．
然而，官方处方信息也指出，还没有进行正式的研究来检查血管紧张素II的代谢标签．
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- 路线的消除
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官方处方信息指出，还没有具体的研究来检查血管紧张素II的消除。
- 半衰期
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静脉注射血管紧张素II的血浆半衰期小于1分钟标签．
- 间隙
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官方处方信息指出，血管紧张素II的清除不依赖于肝功能或肾功能标签．
- 的不利影响
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提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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过量的血管紧张素II预计将导致高血压，需要密切监测和支持治疗标签．由于血管紧张素II的半衰期不到一分钟，其影响预计也会很短暂标签．
在ATHOS-3临床研究中，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受血管紧张素II治疗的患者动脉和静脉血栓形成和血栓栓塞事件的发生率更高。主要的不平衡发生在深静脉血栓，提示可能需要使用并发静脉血栓栓塞(VTE)预防标签．
明显潜在的不良影响(>= 10%)包括血栓栓塞事件(即;如深静脉血栓形成)包括动脉和静脉血栓事件，血小板减少，心动过速和真菌感染。潜能值< 10%的影响包括谵妄、酸中毒、高血糖、外周缺血标签．
同时使用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂可能会增加血管紧张素II的反应标签．
同时使用血管紧张素II受体阻滞剂(arb)可能会降低对血管紧张素II的反应标签．
没有正式的数据关于安全使用血管紧张素II在孕妇。然而，感染性休克或其他分配休克是一种医疗紧急情况，可以是致命的，如果不治疗。妊娠妇女低血压合并感染性休克或其他分布性休克延迟治疗可能会增加产妇和胎儿发病率和死亡率的风险标签．
目前还没有正式的数据表明母乳中是否会含有血管紧张素II，也没有数据表明血管紧张素II对母乳喂养的婴儿的影响或对牛奶产量的影响标签．
血管紧张素II在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实标签．
65岁以下和65岁以上的患者接受血管紧张素II治疗时，其安全性和有效性没有差异标签．
男性和女性患者的药代动力学无差异标签．
血管紧张素II的药代动力学预计不会受到肾损伤或肝损伤的影响标签．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 血管紧张素ⅱ醋酸 31日l3hs630a 32044-01-2 VBTZKFAHKJXHBA-PIONDTTLSA-N - 品牌名称
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 德国Paion Gmb H 2021-04-01 不适用 欧盟 
Giapreza 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 拉霍亚制药公司 2018-02-05 不适用 我们 
Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 德国Paion Gmb H 2021-01-12 不适用 欧盟 Giapreza 注入,解决方案,集中精神 2.5毫克/毫升 静脉注射 德国Paion Gmb H 2021-01-12 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- 血管紧张素ii
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
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- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- M089EFU921
- 化学文摘号
- 4474-91-3
参考文献
- 一般引用
-
- 血管紧张素II在感染性休克中的作用。2015年3月16日19:98。doi: 10.1186 / s13054 - 015 - 0802 - 3。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0001035
- KEGG化合物
- C02135
- PubChem化合物
- 172198
- PubChem物质
- 347828186
- ChemSpider
- 150504
- BindingDB
- 50236697
- 1999003
- ChEBI
- 58506
- ChEMBL
- CHEMBL408403
- 锌
- ZINC000169676920
- 维基百科
- 血管紧张素
- FDA的标签
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 高血压(Hypertension) 1 4 完成 其他 血脂异常/高血压(Hypertension) 1 4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 预防 脑血管意外/高血压(Hypertension)/短暂性脑缺血发作 1 4 完成 预防 高血压(Hypertension)/梗死、脑 1 4 完成 预防 肾结石 1 4 完成 治疗 Bodycomposition/运动耐量/心脏衰竭/力量,肌肉/血管舒张 1 4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 2 4 完成 治疗 糖尿病肾病/持续性蛋白尿伴II型糖尿病 1 4 完成 治疗 肾小球肾炎,IGA 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 2.5毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 5毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9572856 没有 2017-02-21 2030-09-20 我们 US9220745 没有 2015-12-29 2034-12-18 我们 US9867863 没有 2018-01-16 2029-12-16 我们 US10028995 没有 2018-07-24 2034-12-18 我们 US10335451 没有 2019-07-02 2029-12-16 我们 US10493124 没有 2019-12-03 2034-12-18 我们 US10500247 没有 2019-12-10 2029-12-16 我们 US10548943 没有 2020-02-04 2029-12-16 我们 US11096983 没有 2021-08-24 2034-12-18 我们 US11219662 没有 2017-01-06 2037-01-06 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
- 不可用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来介导其作用。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素II受体
- 分子量
- 41060.53哒
药物创建于2016年10月20日20:53 /更新于2022年6月28日23:15