Delafloxacin

识别

总结

Delafloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗皮肤和皮肤结构感染。

品牌名称

Baxdela

通用名称

Delafloxacin

DrugBank加入数量

DB11943

背景

德拉氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，已用于淋病、肝损伤、细菌性皮肤病、皮肤结构感染和社区获得性肺炎等疾病的治疗和基础科学研究试验。该药物于2017年6月获批，商品名为Baxdela，用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

德拉氟沙星结构(DB11943)

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重量

平均:440.76
单一同位素的:440.0499171

化学公式

C₁₈H₁₂ClF_3.N₄O₄

同义词

• Delafloxacin

外部id

• abt - 492
• rx - 3341
• wq - 3034

药理学

指示

delaflo沙星用于治疗革兰氏阳性金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)、溶血性葡萄球菌、卢格顿葡萄球菌、无乳链球菌、心绞痛链球菌(包括心绞痛链球菌、中间链球菌和星形链球菌)、化脓性链球菌、粪便肠球菌以及革兰氏阴性菌大肠杆菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎(CABP)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

德拉氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物，能杀死细菌细胞^标签．

的作用机制

德拉氟沙星抑制细菌DNA拓扑异构酶IV和DNA旋回酶(拓扑异构酶II)活性^标签．这通过阻止作为延伸过程的一部分引入的正超线圈的放松来干扰细菌DNA复制¹．由此产生的应变会抑制进一步的伸长。德拉氟沙星具有浓度依赖性的杀菌活性^标签．

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个DNA旋转酶亚基A	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

口服德拉氟沙星达到血浆浓度峰值的中位时间为单次给药后0.75(0.5-4.0)小时，稳态给药后1.00(0.5-6.0)小时^标签．静脉给药德拉氟沙星达到血浆浓度峰值的中位时间为单次给药1.00(1.0-1.2)小时，稳态给药1.0(1.0-1.0)小时。口服德拉氟沙星的绝对生物利用度为58.8%。

的体积分布

德拉沙星的稳态分配容积为30-48升^标签．

蛋白结合

德拉氟沙星84%与人类血浆蛋白结合^标签．它主要与血清白蛋白结合。

新陈代谢

德拉福沙星主要通过UDP葡萄糖醛酸基转移酶1-1、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶1-3和UDP-葡萄糖醛酸基转移酶2B15介导的葡萄糖醛酸化代谢^标签．只有不到1%通过氧化代谢。

路线的消除

单次静脉注射后，65%的德拉氟沙星以不变或葡萄糖醛酸酯代谢物的形式随尿液排出，28%的德拉氟沙星以不变的方式随粪便排出^标签．单次口服剂量后，50%的德拉氟沙星以不变或葡糖苷酸代谢物的形式随尿液排出，48%的德拉氟沙星以不变的方式随粪便排出。

半衰期

单次静脉给药后，德拉氟沙星的平均消除半衰期为3.7小时^标签．多次口服给药的平均消除半衰期为4.2-8.5小时。

间隙

德拉氟沙星的平均总清除率为每小时16.3升^标签．肾脏清除率占总清除率的35-45%。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

德拉氟沙星最常见的不良反应为恶心(8%)、腹泻(8%)、头痛(3%)、转氨酶升高(3%)和呕吐(2%)^标签．氟喹诺酮类药物与肌腱断裂和肌腱炎的发生率增加、周围神经病变的风险增加、重症肌无力的加重和难辨梭菌相关性腹泻的发生有关。氟喹诺酮类药物还与中枢神经系统反应(CNS)风险的增加有关，包括:惊厥和颅内压升高(包括假肿瘤大脑)和中毒性精神病。氟喹诺酮类药物还可能引起神经系统反应，包括紧张、躁动、失眠、焦虑、噩梦、偏执、头晕、困惑、颤抖、幻觉、抑郁和自杀念头或行为。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低德拉沙星的排泄率，导致血清水平升高。
Abemaciclib	阿贝马昔库可降低德拉沙星的排泄率，导致血清水平升高。
Abrocitinib	阿布罗替尼与德拉氟沙星合用可促进代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与德拉氟沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加德拉氟沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin	乙酰美辛可增加德拉氟沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇	与德拉氟沙星合用可促进棘香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	德拉氟沙星可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加德拉沙星的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Acetohexamide	乙酰六嗪与德拉氟沙星合用可提高疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免多价离子。将多价阳离子与德拉氟沙星分开至少在德拉氟沙星之前6小时或之后2小时。
• 与抗酸剂分开服用。在服用抗酸药物前6小时或后2小时，应将抗酸药物与德拉氟沙星分开。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Delafloxacin葡甲胺	N7V53U4U4T	352458-37-8	AHJGUEMIZPMAMR-WZTVWXICSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Baxdela	平板电脑	450毫克/ 1	口服	Melinta疗法,有限责任公司	2017-06-19	不适用
Baxdela	冻干针剂，粉剂，溶液用	300毫克/ 10.5毫升	静脉注射	Melinta疗法,有限责任公司	2017-06-19	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	注射剂，粉末，用于溶液	300毫克	静脉注射	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用
Quofenix	平板电脑	450毫克	口服	Menarini工业制药有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

J01MA23——Delafloxacin

• J01MA -氟喹诺酮类原料药
• 喹诺酮类抗菌药物
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌剂
• 全身用抗感染药
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(弱)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 氟喹诺酮类抗菌
• 氟喹诺酮类原料药
• 稠环杂环化合物,
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 喹啉类药物
• 喹诺酮类
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类药物和衍生品

子课

喹啉羧酸

直接父

喹啉羧酸

选择父母

氟喹诺酮类原料药/Chloroquinolines/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Polyhalopyridines/氨基比林和衍生品/苯环型的 /芳基氟化物/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Vinylogous酰胺/氮杂环丁烷/1, 2-aminoalcohols/二级醇/氨基酸/Azacyclic化合物/羧酸/单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organochlorides/Organofluorides/Organopnictogen化合物/一级胺

显示18个更多

基

1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化 /芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Chloroquinoline/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/氟喹诺酮类/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Polyhalopyridine/伯胺/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生物/Quinoline-3-carboxylic酸/二次酒精/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

35展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 酿脓链球菌
• 链球菌agalactiae
• 大肠杆菌
• 金黄色葡萄球菌
• 粪肠球菌
• 葡萄球菌lugdunensis
• 链球菌anginosus
• 变形杆菌
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 葡萄球菌haemolyticus
• 链球菌dysgalactiae
• 肠杆菌属aerogenes
• 嗜血杆菌56
• 克雷伯氏菌oxytoca

化学标识符

UNII

6315412 yvf

化学文摘号

189279-58-1

InChI关键

DYDCPNMLZGFQTM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H12ClF3N4O4 / c19-12-13-7 (1 - 9 (20) 14 (12) 25-3-6 (27) 4-25) 15 (28) 8 (18 (29) 30) 5-26 (13) 17-11 (22) 2 - 10 (21) 16 (23) 24-17 / h1-2, 5 - 6, 27 H, 3-4H2, (H2, 23日,24)(H, 29日,30)

国际命名

(1) - 6-amino-3, 5-difluoropyridin-2-yl 8-chloro-6-fluoro-7——(3-hydroxyazetidin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸

微笑

数控(N2C NC1 = = C (C (O) = O) C (= O) C3 = CC (F) = C (N4CC (O) C4) C (Cl) = C23) = C (F) C = C1F

参考文献

一般引用

1. 49.(2012)。《朗和戴尔的药理学》(第7版，612-614页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］

外部链接

PubChem化合物

487101

PubChem物质

347828270

ChemSpider

427049

RxNav

1927663

ChEMBL

CHEMBL2105637

锌

ZINC000003827556

维基百科

Delafloxacin

FDA的标签

下载 (1.37 MB)

化学物质

下载 (23.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	社区获得性细菌性肺炎(CABP)	1
3.	完成	治疗	皮肤和皮肤结构感染/皮肤和皮下组织细菌感染	1
3.	完成	治疗	皮肤和皮下组织细菌感染	1
3.	终止	治疗	淋病奈瑟氏菌感染	1
3.	终止	治疗	手术部位感染	1
2	完成	治疗	皮肤细菌感染/皮肤感染/葡萄球菌皮肤感染	1
2	完成	治疗	皮肤和皮下组织细菌感染	1
1	完成	基础科学	肺炎	1
1	完成	基础科学	VA药物相互作用[VA药物相互作用]	1
1	完成	治疗	肝损伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	300毫克/ 10.5毫升
平板电脑	口服	450毫克/ 1
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	300毫克
平板电脑	口服	450毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7635773	没有	2009-12-22	2029-03-13
US8410077	没有	2013-04-02	2029-03-13
US9200088	没有	2015-12-01	2029-03-13
US9493582	没有	2016-11-15	2033-02-27
US8969569	没有	2015-03-03	2025-10-07
US8252813	没有	2012-08-28	2026-10-02
US9539250	没有	2017-01-10	2025-10-07
US8648093	没有	2014-02-11	2025-10-07
US8871938	没有	2014-10-28	2029-09-23
US7728143	没有	2010-06-01	2027-11-20
US8273892	没有	2012-09-25	2026-08-06
US8497378	没有	2013-07-30	2029-12-28
US9750822	没有	2017-09-05	2029-03-13
USRE46617	没有	2017-11-28	2029-12-28

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0699毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.67	ALOGPS
logP	2.56	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.62	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.3	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	119.992	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	101.33米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.423.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日21:03 /更新于2021年2月21日18:53