Avelumab

识别

总结

Avelumab是一种单克隆抗体，用于治疗转移性默克尔细胞癌，转移性尿路上皮癌或肾细胞癌。

品牌名称

Bavencio

通用名称

Avelumab

药物库登录号

DB11945

背景

Avelumab是一种程序性死亡配体-1 (PD-L1)阻断抗体，用于治疗12岁及以上转移性默克尔细胞癌(MCC)的成人和儿童患者。它是一种完全人抗pd免疫球蛋白G1 (IgG1) lambda单克隆抗体，具有抗肿瘤作用。2017年3月，该公司以Bavencio的名义获得了加速批准。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

C₆₃₇₄H₉₈₉₈N₁₆₉₄O₂₀₁₀年代₄₄

平均体重

142.0 Da(近似含聚糖)

序列

>重链evqllesggglvqpggslrasasgftfssyimmwvrqapgkglftisdnskntlylqmnslraedtavyycariklgtvttvdywgqgggggtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqdyfpepvtvswnsgaltsgvhtfpavlqss glyslssvvtvpssslgvhtfpavlqqqqtyicnvhkpsntkvdkkvepkqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkthtcppcpcpapellgg psvflfppkpkdtyicnvhkpsntvvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaktpreeqyn styrvvsvsvltltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsrde ltknqvsltclvggfgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgysyskltvsvsvsdsdgysyskltwksrw

轻链QSALTQPASVSGSPGQSITISCTGTSSDVGGYNYVSWYQQHPGKAPKLMIYDVSNRPSGV SNRFSGSKSGNTASLTISGLQAEDEADYYCSSYTSSSTRVFGTGTKVTVLGQPKANPTVT LFPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADGSPVKAGVETTKPSKQSNNKYAASS YLSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

下载FASTA格式

同义词

Avelumab

药理学

指示

Avelumab适用于治疗年龄≥12岁的转移性默克尔细胞癌(MCC)成人和儿童患者。¹⁰

它也适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌(UC)患者，这些患者在一线含铂化疗中没有进展。此外，它适用于局部晚期或转移性UC患者，这些患者在含铂化疗或含铂化疗后或新辅助或辅助治疗12个月内出现疾病进展。¹⁰

此外，Avelumab还被用于一线治疗，与axitinib，用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。¹⁰

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

相关的治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Avelumab是一种完整的抗体，结合免疫抑制程序性死亡配体1，并抑制PD-1和PD-L1之间的相互作用。它阻止PD-1/PD-L1受体/配体复合物的形成，这种复合物通常会导致CD8+ T细胞的抑制，从而抑制免疫反应。Alevumab是一种免疫治疗和抗肿瘤药物，属于免疫检查点阻断癌症疗法。通过保留原生fc区域，avelumab被认为参与先天免疫系统，并可能诱导抗体依赖的细胞介导细胞毒性(ADCC)。

作用机制

PD-L1可能在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上表达，可抑制肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上发现的PD-1和B7.1受体的结合抑制了细胞毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子的产生。Avelumab通过FG环与PD-L1结合⁷并阻断PD-L1与其受体PD-1和B7.1之间的相互作用。这种相互作用释放PD-L1对免疫应答的抑制作用，导致免疫应答的恢复，包括抗肿瘤免疫应答。在体外实验中，Avelumab也被证明可以诱导抗体依赖的细胞介导细胞毒性(ADCC)。在同基因小鼠肿瘤模型中，阻断PD-L1活性导致肿瘤生长下降。

目标	行动	生物
一个程序性细胞死亡1配体1	抑制剂抗体	人类
一个程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂抗体	人类

吸收

avelumab的暴露剂量按比例增加，剂量范围为每2周10 - 20mg /kg。反复给药约4 - 6周(2 - 3个周期)后，avelumab达到稳态浓度，全身累积量约为1.25倍。

配送量

接受10mg /kg剂量的受试者在稳态下的几何平均分布体积为4.72 L。

蛋白结合

没有报道。

新陈代谢

Avelumab经历非特异性蛋白水解降解。

淘汰路线

主要通过蛋白质水解降解消除。

半衰期

在接受10mg /kg剂量的患者中，终末半衰期约为6.1天。

间隙

全身清除率约为0.59 L/天。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

Avelumab的毒性包括可能发生致命的输注反应和/或免疫原性反应，如肺炎、肝炎、结肠炎、肾上腺功能不全、甲状腺功能减退和甲亢、糖尿病和肾炎等。其他常见的不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、输液相关反应、皮疹、食欲下降和外周水肿。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Avelumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Avelumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Avelumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Avelumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Avelumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Avelumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Avelumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Avelumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合阿韦单抗可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Avelumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bavencio	注射，溶液，浓缩	20毫克/毫升	静脉注射	默克欧洲公司	2020-12-16	不适用
Bavencio	解决方案	20 mg / mL	静脉注射	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2017-12-18	不适用
Bavencio	注射，溶液，浓缩	20毫克/ 1毫升	静脉注射	EMD Serono公司	2017-03-23	不适用

类别

ATC代码

L01FF04 - Avelumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KXG2PJ551I
化学文摘号: 1537032-82-8

参考文献

一般引用

Hamid O, Robert C, Daud A, Hodi FS, Hwu WJ, Kefford R, Wolchok JD, Hersey P, Joseph RW, Weber JS, Dronca R, Gangadhar TC, Patnaik A, Zarour H, Joshua AM, Gergich K, Elassaiss-Schaap J, Algazi A, Mateus C, Boasberg P, Tumeh PC, Chmielowski B, Ebbinghaus SW, Li XN, Kang SP, Ribas A: lambrolizumab(抗pd -1)治疗黑色素瘤的安全性和肿瘤反应。中华外科杂志。2013 7月11日;369(2):134-44。doi: 10.1056 / NEJMoa1305133。Epub 2013 6月2日。［文章］
杨丽娟，李志刚，陈志刚，陈志刚，李志刚，李志刚，李志刚。新型抗pd - l1抗体Avelumab (MSB0010718C)对人肿瘤细胞的细胞毒性作用。中国癌症杂志2015年10月;3(10):1148-57。doi: 10.1158 / 2326 - 6066. -新闻- 15 - 0059。Epub 2015年5月26日。［文章］
Heery CR, O'Sullivan-Coyne G, Madan RA, Cordes L, Rajan A, Rauckhorst M, Lamping E, Oyelakin I, Marte JL, Lepone LM, Donahue RN, Grenga I, Cuillerot JM, Neuteboom B, Heydebreck AV, Chin K, Schlom J, Gulley JL: Avelumab用于转移性或局部晚期曾治疗过的实体肿瘤(JAVELIN实体肿瘤):1a期，多队列，剂量增加试验。《柳叶刀》2017年5月;18(5):587-598。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(17) 30239 - 5。Epub 2017 3月31日。［文章］
Kaufman HL, Russell J, Hamid O, Bhatia S, Terheyden P, D'Angelo SP, Shih KC, Lebbe C, Linette GP, Milella M, Brownell I, Lewis KD, Lorch JH, Chin K, Mahnke L, von Heydebreck A, Cuillerot JM, Nghiem P:一项多中心、单组、开放标签的2期临床试验。柳叶刀Oncol 2016 Oct;17(10):1374-1385。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(16) 30364 - 3。Epub 2016 9月1日。［文章］
Hamilton G, Rath B: Avelumab:结合免疫检查点抑制和抗体依赖性细胞毒性。中国生物医学杂志，2017年4月17日(4):515-523。doi: 10.1080 / 14712598.2017.1294156。Epub 2017年2月22日。［文章］
Apolo AB, Infante JR, Balmanoukian A, Patel MR, Wang D, Kelly K, Mega AE, Britten CD, Ravaud A, Mita AC, Safran H, Stinchcombe TE, Srdanov M, Gelb AB, Schlichting M, Chin K, Gulley JL:一种抗程序死亡配体1抗体，用于难治性转移性尿路上皮癌:来自多中心Ib期研究的结果。中国临床肿瘤学杂志。2017年4月4日:JCO2016716795。doi: 10.1200 / JCO.2016.71.6795。［文章］
谭松，张宏，柴勇，宋宏，童贞，王强，齐军，王刚，朱旭，刘文杰，高松，王智，石勇，杨峰，高广峰，闫娟:PD-1中一个意想不到的n端环主导着尼volumab的结合。Nat Commun. 2017年2月6日;8:14369。doi: 10.1038 / ncomms14369。［文章］
默克-辉瑞联盟:Avelumab说明书[链接］
IMGT/mAb-DB卡:Avelumab [链接］
FDA批准药品:静脉注射用BAVENCIO (avelumab) [链接］

外部链接

PubChem物质: 347911260
RxNav: 1875534
维基百科: Avelumab

FDA的标签

下载 (489 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	乳腺肿瘤，三阴性	1
3.	主动不招聘	治疗	一线非小细胞肺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	HNSCC	1
3.	主动不招聘	治疗	微卫星不稳定/POLE外切酶突变结肠癌/III期结肠癌	1
3.	主动不招聘	治疗	肾细胞癌	1
3.	主动不招聘	治疗	实体肿瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	移行细胞癌	1
3.	完成	治疗	胃癌三线/不可切除，复发，局部进展或转移胃或胃食管交界处腺癌	1
3.	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	完成	治疗	卵巢癌	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射	20 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	200毫克/ 10毫升
解决方案	静脉注射	20毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.程序性细胞死亡1配体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

抗体

通用函数: 不可用
特定的功能: 参与共刺激信号，对t细胞增殖和IL10和IFNG的产生至关重要，以il2依赖和pdcd1不依赖的方式。与PDCD1相互作用抑制t细胞…
基因名字: CD274
Uniprot ID: Q9NZQ7
Uniprot名字: 程序性细胞死亡1配体1
分子量: 33275.095哒

参考文献

Hamid O, Robert C, Daud A, Hodi FS, Hwu WJ, Kefford R, Wolchok JD, Hersey P, Joseph RW, Weber JS, Dronca R, Gangadhar TC, Patnaik A, Zarour H, Joshua AM, Gergich K, Elassaiss-Schaap J, Algazi A, Mateus C, Boasberg P, Tumeh PC, Chmielowski B, Ebbinghaus SW, Li XN, Kang SP, Ribas A: lambrolizumab(抗pd -1)治疗黑色素瘤的安全性和肿瘤反应。中华外科杂志。2013 7月11日;369(2):134-44。doi: 10.1056 / NEJMoa1305133。Epub 2013 6月2日。［文章］
Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］

细节 2.程序性细胞死亡蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

抗体

通用函数: 信号换能器活动
特定的功能: 抑制性细胞表面受体在免疫和耐受过程中参与调节t细胞功能。配体结合后，以抗原特异性的方式抑制t细胞效应功能. ...
基因名字: PDCD1
Uniprot ID: Q15116
Uniprot名字: 程序性细胞死亡蛋白1
分子量: 31646.635哒

参考文献

Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］

药物创建于2016年10月20日21:03 /更新于2022年6月03日07:24