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Tesevatinib

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识别

通用名称
Tesevatinib
DrugBank加入数量
DB11973
背景

Tesevatinib被用于试验研究癌症的治疗,胃癌,脑转移,食道癌,和Leptomeningeal转移等。

Tesevatinib是一个强有力的抑制剂的多个rtk与驱动肿瘤细胞增殖和肿瘤血管化(血管形成)。Tesevatinib抑制EGF、HER2和VEGF rtk,每一个都是一个目前批准的癌症治疗的目标。此外,tesevatinib抑制EphB4, RTK许多人类肿瘤中高度表达,在促进血管生成过程中发挥作用。在一个广泛的临床肿瘤模型包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌,XL647证明有效的抑制肿瘤的生长,导致肿瘤回归。在细胞培养模型,对突变EGFRs tesevatinib保留重要的力量是对当前的表皮生长因子受体抑制剂。

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:491.39
单一同位素的:490.1338596
化学公式
C24H25Cl2FN4O2
同义词
  • Tesevatinib
外部id
  • 埃克塞尔- 7647
  • kd - 019
  • kd - 020
  • KD019
  • XL647

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Tesevatinib抑制EGF、HER2和VEGF rtk,每一个都是一个目前批准的癌症治疗的目标。此外,tesevatinib抑制EphB4, RTK许多人类肿瘤中高度表达,在促进血管生成过程中发挥作用。在一个广泛的临床肿瘤模型包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌,XL647证明有效的抑制肿瘤的生长,导致肿瘤回归。在细胞培养模型,对突变EGFRs tesevatinib保留重要的力量是对当前的表皮生长因子受体抑制剂。

目标 行动 生物
UPro-epidermal生长因子 不可用 人类
UEphrin b受体4 不可用 人类
U受体酪氨酸受体激酶erbB-2 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

50 - 70个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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Abaloparatide Abaloparatide的治疗效果与Tesevatinib结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Tesevatinib相结合。
卡比马唑 卡比马唑的疗效与Tesevatinib结合使用时可以减少。
Darbepoetin阿尔法 时可以增加血栓形成的风险或严重性Darbepoetin阿尔法结合Tesevatinib。
促红细胞生成素 血栓形成的风险或严重性可以增加当红细胞生成素与Tesevatinib相结合。
Follitropin Follitropin的治疗效果与Tesevatinib结合使用时可以减少。
左旋甲状腺素 左旋甲状腺素的治疗效果与Tesevatinib结合使用时可以减少。
碘塞罗宁 时可以减少碘塞罗宁的治疗效果与Tesevatinib结合使用。
Liotrix Liotrix的治疗效果与Tesevatinib结合使用时可以减少。
甲硫咪唑 甲硫咪唑的疗效与Tesevatinib结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为quinazolinamines。这些都是杂环芳香族化合物包含quianazoline一部分替换一个或多个胺组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
Quinazolinamines
选择父母
苯胺和取代苯胺类/苯甲醚/二氯代苯/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/氟苯/芳基氯化物/N-alkylpyrrolidines/Imidolactams/芳基氟化物
8展示更多
基
1,2-dichlorobenzene/烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
F6XM2TN5A1
化学文摘号
781613-23-8
InChI关键
HVXKQKFEHMGHSL-QKDCVEJESA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H25Cl2FN4O2 / c1-31-9-14-5-13 (6 - 15 (14) 10-31) 11-33-21-8-19-16 (7-20 (21) 32-2) 24 (29-12-28-19) 30-18-4-3-17 (25) 22 (26) 23 (18) 27 / h3-4, 7 - 8, 12-15H, 5 - 6, 9-11H2, 1-2H3, (H, 28、29、30) / t13 -, 14 - 15 +
国际命名
7 - {((3 ar, 5 s, 6) 2-methyl-octahydrocyclopenta [c] pyrrol-5-yl]甲氧基}- n - (3 4-dichloro-2-fluorophenyl) 6-methoxyquinazolin-4-amine
微笑
COC1 = C (OC (C@H) 2 C [C@H] 3 CN (C) C [C@H] 3 C2) C = C2N = CN = C (NC3 = CC = C (Cl) C (Cl) = C3F) C2 = C1

引用

一般引用
不可用
PubChem化合物
10458325
PubChem物质
347828296
ChemSpider
32699556
ChEMBL
CHEMBL3544983
锌
ZINC000114456300
维基百科
Tesevatinib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 完成 治疗 常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD) 1
2 完成 治疗 多形性胶质母细胞瘤(GBM)/肿瘤、脑/复发胶质母细胞瘤 1
2 完成 治疗 柔脑膜转移性恶性肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/肿瘤转移到大脑 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
2 终止 治疗 常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD) 1
1 完成 治疗 常染色体隐性多囊肾病(ARPKD) 1
1 完成 治疗 癌症 2
1 招聘 治疗 B细胞淋巴瘤(BCL)/b细胞急性淋巴细胞白血病 1
1 撤销 治疗 乳腺癌/癌症/非小细胞肺癌(NSCLC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00276毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.51 ALOGPS
logP 5.25 ChemAxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.01 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.84 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 59.512 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 127.76米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 51个3 ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。Pro-epidermal生长因子
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶激活活动
特定的功能
EGF刺激增长的各种上皮和上皮组织的体内和体外细胞培养的成纤维细胞。Magnesiotropic激素,刺激再吸收镁在…
基因名字
表皮生长因子
Uniprot ID
P01133
Uniprot名字
Pro-epidermal生长因子
分子量
133993.12哒
细节 2。Ephrin b受体4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶杂乱地跨膜ephrin-B家庭配体结合,驻留在相邻细胞,导致contact-dependent双向信号到邻近的细胞。…
基因名字
EPHB4
Uniprot ID
P54760
Uniprot名字
Ephrin b受体4
分子量
108269.26哒
细节 3所示。受体酪氨酸受体激酶erbB-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
蛋白酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分,但这显然需要一个coreceptor配体结合。neuregulin-receptor复杂的重要组成部分,alt……
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-2
分子量
137909.27哒

药物在2016年10月20日21:07 /更新在2月21日18:53 2021